TAPAZOLE ® Tiamazolo

TAPAZOLE® liečivo na báze tiamazolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antithyroid

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie TAPAZOLE ® Tiamazolo

TAPAZOLE® sa používa na liečbu hypertyreózy a farmakologickej prípravy tyreoidektómie.

Liečba liekom TAPAZOLE® je indikovaná aj vtedy, keď sa neodporúča alebo neuplatňuje tyreoidektómia.

Mechanizmus účinku TAPAZOLE ® Tiamazol

Terapeutický účinok tiamazolu (tiež známeho ako metimazol) obsiahnutého v TAPAZOLE® umožňuje obnoviť dobrý hormonálny profil u hypertyroidného pacienta, selektívne pôsobiť na hladinu štítnej žľazy a inhibovať transformáciu anorganického jódu na organický jód enzýmom tyroperoxidázou.

Neprítomnosť organického substrátu teda zabraňuje tomu, aby tyrocyty zabezpečovali inkorporáciu iónov jódu do molekuly tyreoglobulínu a následnú syntézu hormónov štítnej žľazy, bez toho, aby zasahovali do biologických vlastností už syntetizovaných hormónov.

Terapeutická účinnosť TAPAZOLE® sa realizuje až po 30 minútach od perorálneho príjmu a pretrváva približne 6 až 13 hodín, po ktorých sa prevažne vylučuje obličkami.

Zdá sa, že nedávne štúdie podporujú schopnosť tiamazolu znižovať syntézu antireceptorových TSH a antimikrosomálnych protilátok, čiastočne zapojených do vzniku patológie hypertyreózy.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ZAOBCHÁDZANIE S METYMOZOLOM A ZDRAVÍM KOSTÍ

Znížená hustota kostí pozorovaná u hypertyroidných pacientov bola ľahko reverzibilná po liečbe metimazolom schopnou obnoviť správnu hormonálnu rovnováhu. Táto štúdia ukazuje, ako môže byť zlepšenie zdravia štítnej žľazy dôležité pre udržanie celkového zdravia.

2. METIMAZOL: NIE JE ANTITHROIDOUS DRUG

Metimazol sa historicky používa na liečbu Gravesovej choroby a iných hypertyroidných ochorení. Nedávne štúdie, ako je táto, ukazujú, ako táto aktívna zložka môže tiež vykazovať imunosupresívne a imunomodulačné účinky, zlepšenie symptómov a klinický vývoj alergickej rinitídy.

3. ANTIDYROIDOVÁ A AGRANULOCYTÓZOVÁ TERAPIA

Agranulocytóza je obzvlášť nebezpečná choroba, charakterizovaná rozvojom mnohých infekčných a niekedy smrteľných ochorení. Jedným z najdôležitejších vedľajších účinkov spojených s liečbou metimazolom je práve tento stav, ktorého včasné rozpoznanie môže byť dôležité pri ochrane zdravia pacienta.

Spôsob použitia a dávkovanie

TAPAZOLE ® metimazol 5 mg tablety: \ t

terapeutické rozmedzie je veľmi široké a pohybuje sa od 15 mg do 60 mg denne pri ťažkej hypertyreóze.

Všimnite si polčas rozpadu metimazolu, ktorý sa rovná približne 8 hodinám, denná dávka sa má rozdeliť do 3 dávok, jedna každých 8 hodín.

Po starostlivom zhodnotení fyziopatologickej a klinickej situácie pacienta musí byť účinná dávka v každom prípade formulovaná lekárom.

Upozornenia TAPAZOLE ® Tiamazolo

Liečbe liekom TAPAZOLE ® musí predchádzať a musí byť sprevádzané nepretržitým monitorovaním hematologickej funkcie a funkcie pečene.

Pri prvých príznakoch zmeny celulitídy, najmä v súvislosti s agranulocytózou a hypoprotrombinémiou, sa má liečba liekom TAPAZOLE ® prerušiť.

Dávkovanie TSH a hormónov štítnej žľazy sa má požadovať ako systém na hodnotenie účinnosti liečby a úpravy dávkovania.

Tablety TAPAZOLE® obsahujú laktózu, preto podávanie tohto lieku pacientom intolerantným na enzýmy glukóza / galaktóza alebo laktáza môžu byť spojené s výskytom závažných vedľajších účinkov.

Závraty, ospalosť a iné nervové prejavy spojené s liečbou tiamazolom by mohli ohroziť používanie strojov a vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Liečba gravidnej hypertyreózy pomocou TAPAZOLE® vďaka schopnosti jej aktívnej zložky rýchlo prejsť hematoplacentárnou bariérou, môže vystaviť plod závažným následkom so zvýšeným rizikom malformácií, štítnej žľazy a kreténizmu.

Z tohto dôvodu je výhodné liečiť týchto pacientov propyltiouracilom (v súčasnosti nie je uvedený na trh v Taliansku), ktorý sa zdá mať vyšší bezpečnostný profil ako tiamazol.

interakcie

Tiamazol môže tiež spôsobiť významné zmeny terapeutickej účinnosti rôznych účinných látok. Z farmakokinetického hľadiska sú najvýznamnejšie:

Perorálne antikoagulanciá so zvýšením biologických vlastností antagonistov vitamínu K;
Beta blokátory, digitálisové glykozidiká a teofylín so zníženým klírensom vyššie uvedených produktov.

Je dôležité špecifikovať, ako sa majú tieto variácie pripisovať hlavne účinkom vyvolaným obnovením stavu euthyroidu a nie striktne voči účinnej látke.

Kontraindikácie TAPAZOLE ® Tiamazol

TAPAZOLE ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok a počas obdobia laktácie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Rôzne klinické štúdie a starostlivé monitorovanie po uvedení lieku na trh ukázali, že podávanie tiamazolu môže byť spojené s klinicky nevýznamnými nežiaducimi reakciami, ako sú kožná vyrážka, žihľavka, nevoľnosť, bolesť kĺbov, vypadávanie vlasov, myalgia, žltačka, edém, bolesť hlavy, závraty a ospalosť.

Klinicky dôležitejšie vedľajšie účinky, ako sú hematologické zmeny, autoimunitné a nefritické patológie, sa pozorovali len v zriedkavých prípadoch.