CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® je liek na báze estradiolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Prírodné estrogény

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® sa bežne používa ako náhradná estrogénová terapia u menopauzálnych žien počas obdobia dlhšieho ako jeden rok a ako terapeutický a preventívny nástroj pre postmenopauzálnu osteoporózu.

Mechanizmus účinku CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® je liek na báze 17-beta-estradiolu, hormónu, ktorý je síce synteticky získaný, ale je štruktúrne a funkčne identický s endogénnym.

Formulácia v náplastiach umožňuje transdermálnu absorpciu estradiolu, čo vedie k väčšej systémovej biologickej dostupnosti vzhľadom na absenciu metabolizmu prvého prechodu.

Akonáhle je jeho pôsobenie ukončené, tento hormón je metabolizovaný na inaktívne alebo úplne neaktívne metabolity z viacerých orgánov, vrátane pečene prirodzene, a následne je eliminovaný žlčovým kanálom.

Tento hormón, normálne produkovaný vaječníkmi a uvoľňovaný do obehu viazaný na proteíny známe ako proteín viažuci pohlavné hormóny, pôsobí na cieľové orgány a tkanivá vďaka jadrovým receptorom pre steroidné hormóny, ktoré umožňujú:

Zrenie a udržiavanie druhotných ženských pohlavných znakov;
Regenerácia a proliferácia endometria s príslušnými bunkovými zložkami;
Udržanie zdravia kostí, modulácia procesov opätovného použitia / osteodepozície.

Normálna "cyklická" produkcia tohto hormónu, ktorá sprevádza ženy počas ich plodného obdobia, zlyhá s nástupom menopauzy, čo vedie k vzniku komplexnej symptomatológie, charakterizovanej neurologickými príznakmi, ako sú depresia, poruchy spánku, návaly horúčavy. tepla, urologický syndróm s vaginálnou atrofiou, dlhodobé patologické prejavy, ako je osteoporóza a kardiologické prejavy.

Je teda zrejmé, že substitučná liečba môže významne ovplyvniť zlepšenie opísanej symptomatológie a prevenciu silne invalidizujúcich patológií.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚROVNE CLIMARA A PLASMA LIPID

Ukázalo sa, že dermálne podávanie estradiolu je užitočné pri prevencii niektorých kardiovaskulárnych príhod u žien po menopauze, pričom sa zvyšuje koncentrácia HDL aj oxidu dusnatého.

2. CLIMARA A KVALITA ŽIVOTA

Napriek početným vedľajším účinkom pozorovaným pri substitučnej terapii estrogénom, ktoré značne obmedzujú jeho klinické použitie, sa zdá, že transdermálne podávanie estradiolu okrem toho, že je obzvlášť účinné, zlepšuje kvalitu života žien podstupujúcich liečbu, má nižší profil v porovnaní s perorálnou liečbou.

3. TRANSDERMICKÉ ZÁLOŽKY A BODY POUŽITIA

Štúdia hodnotiaca absorpciu a biologickú dostupnosť estradiolu po transdermálnom príjme. Zo štúdie vyplýva, že najvhodnejšou oblasťou na aplikáciu náplasti je oblasť zadku, vzhľadom na biologickú dostupnosť účinnej látky, ktorá je rozhodne vyššia ako je hodnota na bruchu.

Spôsob použitia a dávkovanie

CLIMARA ® estradiol transdermálna náplasť s obsahom 3, 8 mg (CLIMARA 50) alebo 25 mg estradiolu (CLIMARA 100):

substitučná liečba by sa mala vždy začať aplikáciou náplastí s nižšou dávkou a až po zhodnotení účinnosti a znášanlivosti liečby zabezpečiť možnú úpravu dávky.

Aplikácia náplasti, ktorá má týždenné trvanie, by mohla nasledovať kontinuálne alebo cyklické režimy v závislosti od potrieb pacienta a lekárskeho vyhodnotenia, vždy s rôznym bodom aplikácie, čím sa šetrí oblasť kože na prsníku.

Dávky, spôsoby a režimy použitia musia byť nutne formulované lekárom po dôkladnom zhodnotení zdravotného stavu a klinického obrazu pacienta.

Upozornenia CLIMARA ® - Estradiol

Početné a závažné vedľajšie účinky estrogénovej substitučnej terapie ukladajú veľmi vysokú úzkostlivosť pri hodnotení vzťahu medzi nákladmi a prínosmi, odporúčajúc terapiu výlučne v tých prípadoch, v ktorých klimakterická symptomatológia významne ovplyvňuje kvalitu života pacienta.

Začiatku liečebného postupu by malo predchádzať starostlivé lekárske vyšetrenie užitočné na vyhodnotenie všetkých rizikových stavov, ako je endometrióza, riziko tromboembolických alebo závislých estrogénových ochorení, hypertenzia, ochorenie pečene, cukrovka, migréna, autoimunitné ochorenia, ktoré by mohli zvýšiť hladinu \ t nebezpečenstvo liečby.

Rovnakým spôsobom musí byť počas celého liečebného obdobia pod dohľadom zdravotníckeho personálu a musia byť označené pravidelnými kontrolami.

Je tiež užitočné si uvedomiť, že estrogénová terapia zvyšuje riziko vzniku rakoviny prsníka, rakoviny endometria, rakoviny prsníka, ischemickej choroby srdca a mŕtvice.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Hoci z epidemiologických štúdií nie sú žiadne osobitné teratogénne a mutagénne účinky na plod, keď je náhodne vystavený estrogénu, príjem CLIMARA ® je kontraindikovaný tak počas tehotenstva, ako aj v nasledujúcom období dojčenia.

interakcie

Napriek možnosti, že sa dosiahnu klinicky významné interakcie s hormonálnou terapiou s nízkymi dávkami, najmä ak sa použijú náplasti, ktoré minimalizujú účinok prvého priechodu, je potrebné pamätať na to, ako sú prítomné pečeňové enzýmy (trieda cytochrómu p450). metabolizmus estradiolu môže byť ľahko indukovaný alebo inhibovaný mnohými aktívnymi zložkami.

Zmena normálnej aktivity týchto enzýmov by mohla mať vplyv na účinnosť hormonálnej terapie, zvýraznenie alebo zníženie potenciálnych terapeutických a kolaterálnych účinkov.

Medzi najdôležitejšími induktormi je možné zapamätať si antikonvulzíva a antiinfekčné látky, zatiaľ čo medzi inhibítormi ritonavir a nelfinavir, ktoré sa však zdajú zvýšiť svoju aktivitu, keď sa užívajú spolu so steroidmi.

Kontraindikácie CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie u pacientov s karcinómami závislými od estrogénu, karcinóm prsníka, akútna tromboflebitída, nedávne embolické ochorenie trombov,

anamnéza trombickej embólie, ochorenia pečene, porfýrie, neliečenej hyperplázie endometria, nediagnostikovaného vaginálneho výtoku a samozrejme v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Počiatočná fáza liečby CLIMARA® je často sprevádzaná mnohými prejavmi ovplyvňujúcimi rôzne orgány a systémy, ktoré našťastie s časom alebo so zastavením liečby majú tendenciu ľahko ustúpiť.

Medzi nežiaduce reakcie patria najčastejšie: zmeny hmotnosti, zvýšená veľkosť a citlivosť prsníkov, zmeny funkcie pečene, zhoršená glukózová tolerancia, migréna, palpitácie, celková malátnosť, závraty, depresia, zmeny libida, hyperplázia endometria inkontinencia moču, cystitída, hypercholesterolémia, dyspnoe a rinitída.

Na druhej strane, vedľajšie účinky dlhodobej hormonálnej substitučnej terapie, charakterizované miernym zvýšením rizika vzniku rakoviny prsníka, ako sa zdôrazňuje v štúdii Iniciatívy pre zdravie žien, o riziku vzniku karcinómu endometria u žien bez hysterektómií a patológií sa zdajú byť dôležitejšie. cievne.