lieky

LESCOL ® Fluvastatín

LESCOL® je liek na báze fluvastatínu (monosodnej soli).

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Hypolipidemický - inhibítor HMG-CoA reduktázy

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie LESCOL ® Fluvastatín

LESCOL ® sa používa ako farmakologický prostriedok na liečbu primárnej hypercholesterolémie a zmiešanej dyslipidémie, na zníženie hladín celkového cholesterolu, LDL cholesterolu, triglyceridov a apolipoproteínu B v krvi. Tento typ intervencie je indikovaný najmä u osôb s vysokým kardiovaskulárnym rizikom a nereaguje na diétnu terapiu alebo iné nefarmakologické opatrenia.

Mechanizmus účinku LESCOL ® Fluvastatín

Fluvastatín, ktorý sa užíva perorálne, sa absorbuje takmer úplne na úrovni gastrointestinálneho traktu, ale dosahuje užitočné plazmatické koncentrácie, ktoré sa rovnajú 24% celkovej dávky.

Aktívna zložka Lescol®, ktorá je spojená s plazmatickými proteínmi, sa dostáva do pečene, kde má svoj hlavný účinok. Na úrovni hepatocytov je v skutočnosti fluvastatín schopný viazať a inhibovať enzým HMG-CoA reduktázy, nevyhnutný na syntézu kyseliny mevalonovej, prekurzora cholesterolu. Znížená syntéza pečeňového cholesterolu indukuje nadmernú expresiu LDL receptorov, čím je zaručená duálna aktivita znižujúca cholesterol, na jednej strane znížená syntéza tohto sterolu a na druhej strane zvýšená absorpcia pečene.

Po biologickom pôsobení (polčas približne 2, 5 hodiny) sa fluvastatín metabolizuje rôznymi izoformami pečeňových cytochrómov v neaktívnych metabolitoch a viac ako 90% sa vylučuje stolicou a zvyšok močom.

Terapeutický význam LESCOLu® je spôsobený dobre preukázanou asociáciou medzi zvýšenými hladinami LDL cholesterolu a triglyceridov v krvi a kardiovaskulárnymi príhodami rôzneho charakteru, dokonca aj závažnými, a preventívnym účinkom, že pokles vyššie uvedených hodnôt sa prejavuje na početných kardiovaskulárnych ochorení.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČINNOSŤ FLUVASTATÍNU

Účinnosť fluvastatínu bola dokumentovaná v literatúre viac ako 25 rokov. Táto štúdia predstavuje míľnik v hodnotení účinnosti fluvastatínu pri liečbe primárnej hypercholesterolémie a heterozygotnej familiárnej hypercholesterolémie u pacientov s hodnotami LDL cholesterolu nad 190 mg / dl. Liečba fluvastatínom v dávke 40 mg / deň počas najmenej 12 týždňov zabezpečila zníženie hladín LDL cholesterolu nad 25%.

2. ÚČINNOSŤ FLUVASTATÍNU V HYPERTESOVÝCH PACIENTOCH

Hypertenzia je známa tým, že je spojená so zvýšeným kardiovaskulárnym rizikom, dokonca aj v neprítomnosti vysokých hladín LDL cholesterolu. Táto štúdia ukazuje, ako môže podávanie fluvastatínu zaručiť významné zníženie systolického tlaku, hmotnosti ľavej komory, inzulínovej rezistencie a kardiovaskulárneho rizika, dokonca aj u pacientov bez hypercholesterolémie. Tieto údaje podporujú pleiotropnú účinnosť LESCOLu ® iných liekov na báze Fluvastatinu.

3. FLUVASTATÍN V OCHRANE Z ATEROSKLERÓZY

Metabolické účinky statínov, najmä fluvastatínu, sú teraz známe, zatiaľ čo jeho pleiotropné funkcie nie sú celkom jasné. Tento bunkový model štúdie v skutočnosti ukazuje, ako môže fluvastatín prispievať k ochrane integrity buniek hladkého svalstva v krvných cievach a chrániť ich pred oxidačným stresom vďaka genéze faktorov podieľajúcich sa na antioxidačnej odozve.

Spôsob použitia a dávkovanie

LESCOL ® 20/40 mg kapsuly fluvastatínu alebo LESCOL ® tablety s predĺženým uvoľňovaním fluvstatínu 80 mg: ako je uvedené vyššie, podávanie tohto lieku na liečbu primárnej hypercholesterolémie by sa malo zvážiť až po vykonaní hypolipidickej diéty. najmenej 3 mesiace, sprevádzané zlepšením životného štýlu.

Správne dávkovanie LESCOLu ® by mal formulovať lekár po dôkladnom zhodnotení klinického obrazu pacienta a cieľoch, ktoré sa majú dosiahnuť, pričom v prípade zníženej účinnosti liečby by sa malo zvýšiť dávkovanie až na 80 mg, avšak nie skôr, ako by sa malo dosiahnuť. štyri týždne po začatí liečby. Rovnakým spôsobom, keď sa dosiahne terapeutický štandard, môže byť poskytnutá ďalšia úprava dávky.

Užívanie LESCOLu® v tabletách s predĺženým uvoľňovaním zaručuje zníženie absorpčnej rýchlosti fluvastatínu približne o 60%, čím sa zvyšuje jeho perzistencia v obehovom prúde približne o 4 hodiny.

V oboch prípadoch sa liek má užívať v jednej dávke, s pohárom vody, dokonca aj večer pred spaním.

Upozornenia LESCOL ® Fluvastatin

Pred začatím liečby liekom LESCOL® sa odporúča najmä podstúpiť hypolipidickú diétu a kontrolovanú fyzickú aktivitu počas najmenej 12 týždňov. Tieto opatrenia by sa mali dodržiavať aj počas farmakologickej intervencie.

Vzhľadom na pečeňový metabolizmus fluvastatínu sa má táto účinná látka podávať s maximálnou opatrnosťou u všetkých pacientov trpiacich ochorením pečene alebo s predchádzajúcim ochorením pečene, ktorí neustále monitorujú parametre funkcie pečene (transaminázy) a prípadne prerušujú liečbu, keď dosiahnu hodnoty 3. násobok normálneho rozsahu.

Pred liečbou LESCOLom ® u pacientov, ktorí trpia zmenami v rovnováhe hormónov alebo s predchádzajúcou anamnézou myopatií alebo ochorenia kostrového svalstva, by bolo potrebné kontrolovať plazmatické hladiny kreatinkinázy a monitorovať ich počas liečby, vzhľadom na výskyt myopatií a rabdomyolýze u pacientov liečených statínmi. Z rovnakého dôvodu, aj u jedincov, ktorí nie sú predisponovaní k týmto patológiám, by bolo vhodné skúmať prítomnosť svalových bolestí alebo chronickej únavy počas celého obdobia liečby fluvastatínom.

Absencia štúdií týkajúcich sa použitia tejto účinnej látky u jedincov mladších ako 18 rokov alebo u pacientov s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou neumožňuje rozšírenie terapeutickej indikácie na tieto skupiny.

Hoci je závrat opísaný ako jeden z vedľajších účinkov, fluvastatín by nemal meniť bežné schopnosti viesť vozidlo alebo používať stroje.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Užívanie LESCOLU počas tehotenstva sa neodporúča vzhľadom na dôležitosť cholesterolu pri správnom embryonálnom a fetálnom vývoji.

Neexistencia štúdií v literatúre, ktorá by preukázala účinky statínov na zdravie novorodencov, odporúča prerušiť dojčenie počas liečby liekom LESCOL ®.

interakcie

Vzhľadom na pečeňový metabolizmus fluvastatínu, sprostredkovaný mnohými enzymatickými izoformami cytochrómových enzýmov, je ťažké pri súčasnom podávaní iných liekov významne ovplyvniť farmakokinetické vlastnosti tejto účinnej zložky. Preukázanie je dané absenciou klinicky významných zmien v krvnom fluvastatíne po podaní inhibítorov cytochrómu 3A4, ako je erytromycín alebo itrakonazol.

Naopak, súčasné podávanie rifampicínu zdravým dobrovoľníkom malo za následok 50% zníženie biologickej dostupnosti fluvastatínu, čo si vyžaduje úpravu dávkovania.

Po podaní antacíd a antikoagulancií, ako je warfarín, boli pozorované ďalšie klinicky nerelevantné zmeny, pre ktoré vo všeobecnosti nie je potrebná úprava liečby. V druhom prípade je potrebné monitorovať protrombínový čas, aby sa zabránilo epizódam krvácania, ktoré sa zriedkavo pozorovali.

Kontraindikácie LESCOL ® Fluvastatín

LESCOL ® je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie, v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek av prípade významných zmien funkcie pečene.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie opísané po podaní LESCOLu® boli vo väčšine prípadov klinicky nevýznamné a prechodné. Najčastejšie pozorované účinky boli bolesť brucha, dyspepsia, bolesť hlavy, nespavosť a závraty.

Reakcie z precitlivenosti, prevažne dermatologické (vyrážka a erytém) alebo edematózne, a škodlivé účinky na svalové tkanivo (myalgia, myopatia, rabdomyolýza) a pečeň boli rozhodne zriedkavejšie.

V každom prípade sa všetky vyššie uvedené vedľajšie účinky rýchlo odstránili po prerušení liečby.

Poznámky

LESCOL ® je predajný len na lekársky predpis.