naloxón

všeobecnosť

Naloxón je liečivo syntetického pôvodu, ktoré je čistým antagonistom opioidných receptorov μ. Vďaka tejto charakteristike sa naloxón používa ako antidotum v prípade predávkovania opioidmi (napr. Morfín, heroín, metadón, pentazocín, kodeín atď.).

Naloxón - chemická štruktúra

Je dostupný vo farmaceutických formuláciách vhodných na orálne podávanie pre dospelých a deti.

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich Naloxon

Narcan®
Suboxone® (v kombinácii s buprenorfínom).
Targin® (v spojení s oxykodónom).

indikácia

Na to, čo používa

Naloxón je indikovaný ako antidotum v prípadoch predávkovania opioidmi (predávkovanie). Liek sa môže tiež použiť na liečenie pooperačnej depresie vyvolanej liečivom.

Ďalej sa naloxón používa na liečbu respiračnej depresie u novorodencov, ktorých matky užívali opioidy pred pôrodom.

varovanie

Ako bolo uvedené, naloxón sa môže používať na liečbu respiračnej depresie, ktorá sa vyskytuje u novorodencov, ktorých matky užívali opioidy počas štyroch hodín pred pôrodom. Naloxón však nie je účinný pri liečení respiračnej depresie indukovanej neopioidmi. Použitie naloxónu sa navyše neodporúča u novorodencov, ktorých matky sú narkomani, pretože tento liek môže vyvolať záchvaty a zhoršiť krízu pri vysadení nenarodených detí.

Vzhľadom na vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť, sa má naloxón podávať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch: \ t

U pacientov so závislosťou od opioidov, pretože po použití lieku sa môže vyskytnúť okamžitý abstinenčný syndróm;
U pacientov, u ktorých sa počas hodín pred podaním rovnakého naloxónu vyskytli laryngospazmus alebo iné respiračné problémy;
U pacientov trpiacich kardiovaskulárnymi ochoreniami;
U pacientov, ktorí už sú liečení liekmi, ktoré môžu spôsobiť srdcovú toxicitu.

Po podaní naloxónu by mali byť pacienti starostlivo sledovaní, aby sa včas zistilo možné opätovné objavenie sa príznakov intoxikácie opioidmi.

Alkohol môže znížiť rýchlosť pôsobenia naloxónu, preto sa má vyhnúť jeho príjmu.

interakcie

Pri podávaní naloxónu pacientom užívajúcim buprenorfín (opioidné analgetikum) alebo klonidín (antihypertenzívum) je potrebná zvýšená opatrnosť.

Je však stále dobré informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - akýkoľvek druh liekov vrátane liekov na predpis a bylinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Tak ako každý iný liek, aj naloxón môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci nie všetci pacienti ich pociťujú. To závisí od citlivosti, ktorú má každý jednotlivec voči lieku. Preto sa nehovorí, že nepriaznivé účinky sa vyskytujú v každej osobe s rovnakou intenzitou.

Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití naloxónu.

Gastrointestinálne poruchy

Naloxón môže spôsobiť poruchy, ako je nevoľnosť, vracanie a hnačka.

Poruchy nervového systému

Po užití naloxónu sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, parestézia, kŕče a poruchy pamäti.

Kardiovaskulárne poruchy

Po podaní naloxónu sa môže vyskytnúť nasledovné: \ t

Hypotenzia alebo hypertenzia;
tachykardia;
fibrilácia;
Bliká.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užívaní naloxónu, sú: \ t

Alergické reakcie u citlivých jedincov;
potenie;
Sucho v ústach;
Erythema multiforme;
Pľúcny edém;
Zvýšené hladiny rastového hormónu;
Ťažkosti s dýchaním;
Ťažké prehĺtanie;
močenie;
Bolesť po operácii, pretože naloxón môže znižovať analgetický účinok liekov proti bolesti proti opioidom;
Podráždenie a zápal v mieste vpichu injekcie.

Akčný mechanizmus

Naloxón je schopný pôsobiť proti symptómom vyvolaným predávkovaním opioidnými liekmi v dôsledku jeho antagonistickej aktivity voči receptorom opioidných μ.

Typické príznaky predávkovania opioidmi sú:

Respiračná depresia;
MIOS;
hypotenzia;
bradykardia;
Coma bdelý alebo hlboký kóma.

Na liečbu vyššie uvedených príznakov - spolu s podávaním naloxónu - sa však musia začať všetky potrebné podporné terapie, ako je obnovenie respiračných funkcií, srdcová masáž a podávanie vazopresorov (liečivá schopné spôsobiť vazokonstrikciu ciev). krvných ciev a zvýšenie krvného tlaku).

Spôsob použitia - Dávkovanie

Naloxón je dostupný na parenterálne podávanie vo forme injekčného roztoku a má ho podávať len špecializovaný personál.

Nasledujú niektoré indikácie o dávkach obvykle používaných naloxónu.

Liečba predávkovania opioidmi

Na liečbu predávkovania opioidmi je obvyklá dávka naloxónu 0, 4 mg, ktorá sa podáva intravenózne, subkutánne alebo intramuskulárne. V prípade potreby sa môže podávanie opakovať.

Vo výnimočných prípadoch je všeobecne výhodné podávať liek intravenózne, pretože týmto spôsobom sa dosiahne rýchlejší nástup účinku.

Liečba pooperačnej depresie vyvolanej liečivom

Na liečenie pooperačnej depresie vyvolanej liečivom je obvykle použitá dávka naloxónu 0, 1-0, 2 mg, ktorá sa podáva intravenózne každé 2 až 3 minúty, kým sa príznaky nezlepší.

Liečba respiračnej depresie u novorodencov

Na liečbu respiračnej depresie u novorodencov, ktorých matky užívali opioidné látky pred pôrodom, je dávka obvykle používaná naloxónom 0, 01 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa podáva intramuskulárne, subkutánne alebo intravenózne.