paracetamol

všeobecnosť

Paracetamol (alebo acetaminophen) je liek patriaci do triedy analgetických antipyretík. Považuje sa za pomerne bezpečný liek, takže ho možno podávať - vo vhodných dávkach - aj novorodencom.

Paracetamol - chemická štruktúra

Na rozdiel od toho, čo si mnohí mylne myslia, paracetamol NIE JE vybavený protizápalovou aktivitou, ale má výraznú analgetickú aktivitu, ktorá ho robí užitočným pri liečbe mnohých artritických a muskuloskeletálnych porúch.

Paracetamol je dostupný v rôznych farmaceutických formuláciách vhodných na orálne, rektálne a parenterálne podávanie.

Z chemického hľadiska je paracetamol derivátom para-aminofenolu, ktorý sa získava acetyláciou paracetamolu.

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich paracetamol

Actigrip ® (v kombinácii s triprolidínom a pseudoefedrínom).
Buscopan compositum® (v kombinácii s butylkopolamínom).
Codamol® (v spojení s kodeínom).
Efferalgan®.
Panadol®.
Tachipirina®.
Zerinol® (v kombinácii s chlórfenamínom).

indikácia

Na to, čo používa

Použitie paracetamolu je indikované na liečbu: \ t

horúčka;
Mierna až stredne silná bolesť rôznej povahy a pôvodu (ako je bolesť hlavy, neuralgia, myalgia, bolesť kĺbov, pooperačná bolesť, bolesť zubov, menštruačná bolesť atď.).

varovanie

U pacientov s miernym až stredne závažným ochorením pečene au pacientov, ktorí už sú liečení liekmi, ktoré môžu ovplyvniť funkciu pečene, sa má paracetamol podávať s mimoriadnou opatrnosťou z dôvodu poškodenia pečene, ktoré by mohlo byť výsledkom.

Kvôli zmenám, ktoré liek môže spôsobiť krvi a obličkám, sa musí paracetamol podávať s opatrnosťou aj u pacientov trpiacich hemolytickou anémiou au pacientov s nedostatkom enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza.

Paracetamol sa má podávať opatrne aj v nasledujúcich prípadoch: \ t

U pacientov, ktorí nadmerne užívajú alkohol alebo užívajú alkohol;
U pacientov trpiacich bulímiou alebo anorexiou;
U pacientov s kachexiou;
U pacientov s chronickou podvýživou;
U dehydratovaných pacientov;
U pacientov s hypovolémiou.

Ak je potrebné používať paracetamol počas dlhého obdobia, je dobré vykonávať pravidelné kontroly na monitorovanie funkcie pečene a obličiek a krvnej crasis.

Ak sa počas liečby paracetamolom vyskytne akýkoľvek typ alergickej reakcie, liečba liekom by sa mala okamžite prerušiť a lekár by mal byť okamžite informovaný.

interakcie

Ak sa perorálny paracetamol podáva súbežne s liekmi schopnými znížiť rýchlosť vyprázdňovania žalúdka (ako sú napríklad anticholinergiká a opioidné analgetiká ), môže dôjsť k zníženiu biologickej dostupnosti rovnakého paracetamolu.

Naopak, keď sa liečivo podáva súbežne s liekmi, ktoré zvyšujú rýchlosť vyprázdňovania žalúdka (ako je napríklad prokinetika ), potom dochádza k zvýšeniu biologickej dostupnosti paracetamolu.

Súčasné podávanie paracetamolu perorálne a cholestyramínu (liečiva používaného proti vysokému cholesterolu) znižuje absorpciu samotného paracetamolu.

Súbežné užívanie paracetamolu a chloramfenikolu (antibiotikum) môže spôsobiť zvýšenie plazmatického polčasu posledne uvedeného s rizikom zvýšenia jeho toxicity.

Použitie paracetamolu v pomerne vysokých dávkach súbežne s perorálnymi antikoagulanciami môže spôsobiť mierne zvýšenie protrombínového času. V týchto prípadoch sa preto vyžadujú časté kontroly.

Paracetamol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s chronickou liečbou inými liekmi, ktoré môžu indukovať pečeňové monoxygenázy (napríklad cimetidín, rifampicín a niektoré antiepileptiká ).

Podávanie paracetamolu by mohlo ovplyvniť niektoré typy laboratórnych testov vykonaných na stanovenie hladiny kyseliny močovej a hladiny glukózy v krvi.

V každom prípade sa odporúča, aby ste informovali svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - akýkoľvek druh liekov, vrátane liekov bez lekárskeho predpisu a rastlinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Hoci je to dobre tolerovaný a považovaný za bezpečný liek, aj paracetamol môže spôsobiť niekoľko vedľajších účinkov, aj keď nie všetci pacienti s nimi zažívajú. To závisí od odlišnej citlivosti, ktorú má každý jednotlivec voči lieku.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby paracetamolom, sú uvedené nižšie.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba paracetamolom môže spôsobiť:

Piastrinopénia, tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu;
Leukopénia, to znamená zníženie hladín leukocytov v krvi;
Agranulocytóza, tj závažné zníženie hladín granulocytov v krvnom obehu;
Chudokrvnosť.

Alergické reakcie

Paracetamol môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť vo forme žihľavky, angioedému, edému hrtanu a anafylaktického šoku.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba paracetamolom môže spôsobiť:

Kožné erupcie;
Erythema multiforme;
Stevensov-Johnsonov syndróm;
Toxická epidermálna nekrolýza.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba paracetamolom môže zmeniť funkciu pečene a podporiť nástup hepatitídy.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba na báze paracetamolu môže spôsobiť;

Akútne zlyhanie obličiek;
Intersticiálna nefritída;
Hematuria (tj prítomnosť krvi v moči);
Anúria (tj nedostatočná tvorba moču).

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby paracetamolom sú: \ t

Gastrointestinálne poruchy;
závraty;
Abnormálne zvýšenie srdcovej frekvencie (keď sa paracetamol podáva intravenózne);
Bolesť alebo pálenie v mieste vpichu injekcie (keď sa paracetamol podáva intravenózne).

predávkovať

Riziko predávkovania existuje a je väčšie u pacientov trpiacich ochorením pečene, u alkoholikov, u pacientov trpiacich chronickou podvýživou au pacientov užívajúcich induktory enzýmov.

Prvé príznaky, ktoré sa môžu objaviť v prípade predávkovania paracetamolom sú:

nevoľnosť;
vracanie;
nechutenstvo;
Epigastrická bolesť;
Pokles všeobecných podmienok.

Predávkovanie paracetamolom môže potom spôsobiť lýzu pečeňových buniek, čo môže viesť k ireverzibilnej nekróze pečene s fatálnymi následkami. Okrem toho dochádza k zvýšeniu plazmatických hladín pečeňových transamináz, laktátdehydrogenázy a bilirubínu a poklesu hladín protrombínu v krvi.

Antidotum pri predávkovaní paracetamolom je N-acetylcysteín, ktorý sa musí podávať intravenóznou infúziou. Vyprázdňovanie žalúdka môže byť tiež užitočné.

Ak máte podozrenie na predávkovanie paracetamolom, okamžite sa spojte so svojím lekárom a obráťte sa na najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Paracetamol je liek s výraznou analgetickou a antipyretickou aktivitou, ale presný mechanizmus, ktorým tento liek vykonáva svoj účinok, nebol doteraz úplne objasnený. Najviac akreditovanou hypotézou je hypotéza, podľa ktorej paracetamol vykonáva svoje činnosti prostredníctvom inhibície konkrétnej izoformy enzýmu cyklooxygenázy, ktorý je exprimovaný predovšetkým na centrálnej úrovni: COX-3.

Cyklooxygenáza je enzým, o ktorom sú známe tri rôzne izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3. Úlohou týchto enzýmov je premena kyseliny arachidónovej na prostaglandíny, prostacyklíny a tromboxány. Najmä prostaglandíny sprostredkovávajú reakcie na bolesť a sú zapojené do mechanizmov, ktoré spôsobujú zvýšenie telesnej teploty.

Preto paracetamol inhibíciou COX-3 na centrálnej úrovni zabraňuje syntéze prostaglandínov (najmä prostaglandínov E alebo PGE) zodpovedných za nástup horúčky a bolesti.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Ako bolo uvedené, paracetamol je dostupný v rôznych farmaceutických formuláciách vhodných pre rôzne spôsoby podávania.

Podrobnejšie, paracetamol je dostupný pre:

Perorálne podávanie vo forme tabliet, šumivých tabliet, orodispergovateľných tabliet, šumivých granúl, sirupu, prášku na perorálny roztok a perorálnych kvapiek.
Podávanie rekta vo forme čapíkov.
Parenterálne podávanie ako roztok na intravenóznu infúziu.

Počas liečby liekom - aby sa predišlo nebezpečným vedľajším účinkom, najmä v pečeni a obličkách - je nevyhnutné nikdy neprekročiť odporúčané dávky paracetamolu a je nevyhnutné dôsledne dodržiavať indikácie poskytnuté lekárom, čo sa týka liečby. množstvo liečiva, ktoré sa má prijať, a to pokiaľ ide o frekvenciu podávania a trvanie rovnakého liečenia.

Nasledujú niektoré indikácie o dávkach paracetamolu, ktoré sa zvyčajne používajú pri liečbe.

V každom prípade, aby sme poznali presnú dávku každej farmaceutickej formulácie, pozrite si ilustračné letáky jednotlivých liekov.

Perorálne a rektálne podanie

Ak sa paracetamol podáva perorálne alebo rektálne, dávka obvykle používaná u dospelých je 500-1000 mg liečiva denne, ktorá sa má užívať 3-4-krát denne, v intervaloch najmenej štyroch hodín medzi jedným podaním a ďalším podaním., else. Množstvo liečiva, ktoré sa má prijať, a frekvencia podávania sa líšia v závislosti od závažnosti symptómov a klinických stavov každého jednotlivého pacienta.

Dávka obvykle používaná u detí sa pohybuje od 120 do 500 mg paracetamolu, ktorý sa má užívať najviac štyrikrát denne. Na druhej strane, v detstve je dávka paracetamolu obvykle podávaná 40-120 mg, ktorá sa má užívať najviac štyrikrát denne.

Množstvo paracetamolu podávaného deťom a v ranom detstve sa líši podľa telesnej hmotnosti každého dieťaťa. V žiadnom prípade by sa nikdy nemali prekročiť maximálne odporúčané denné dávky.

Intravenózne podávanie

Množstvo paracetamolu podávaného intravenózne závisí od telesnej hmotnosti pacienta.

U pacientov s hmotnosťou nižšou ako 10 kg sa zvyčajne používa dávka paracetamolu 7, 5 mg / kg, ktorá sa má užívať najviac štyrikrát denne bez prekročenia maximálnej dennej dávky 30 mg / kg telesnej hmotnosti.

U pacientov s hmotnosťou od 10 do 33 kg je zvyčajná dávka lieku 15 mg / kg, ktorá sa podáva najviac štyrikrát denne. V žiadnom prípade nesmie byť nikdy prekročená maximálna denná dávka 2 gramy lieku.

U pacientov s hmotnosťou od 33 do 50 kg je zvyčajná dávka lieku 15 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa podáva najviac štyrikrát denne bez prekročenia maximálnej dávky 3 gramov paracetamolu denne.

U pacientov s hmotnosťou vyššou ako 50 kg je normálne používaná dávka 1 gram paracetamolu, ktorý sa podáva najviac štyrikrát denne bez prekročenia maximálnej dávky 3 - 4 gramov lieku denne.

Tehotenstvo a laktácia

Paracetamol sa môže užívať počas tehotenstva, ale až po tom, ako sa opýta na radu lekára a až potom, čo tento lekár zhodnotil vzťah medzi očakávaným prínosom pre matku a potenciálnymi rizikami, ktoré by mohli byť prítomné pre plod.

Paracetamol sa vylučuje do malých častí materského mlieka a prípady vyrážky boli hlásené u dojčiat, ktorých matky užívali paracetamol. Liek sa však môže užívať počas dojčenia, ale s opatrnosťou a až po tom, ako sa opýtate na radu lekára.