ESTROFEM ® - Estradiol

ESTROFEM® je liečivo na báze hemihydrátu estradiolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Prírodné estrogény

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ESTROFEM ® - Estradiol

ESTROFEM® sa používa ako hormonálna substitučná liečba u postmenopauzálnych žien, a to ako na kontrolu post-klimakterických symptómov, tak aj na prevenciu ochorení spojených s týmto stavom, ako je osteoporóza.

Mechanizmus účinku ESTROFEM ® - Estradiol

Estradiol obsiahnutý v ESTROFEM® je prírodný estrogén, ktorého chemická štruktúra je identická so štruktúrou endogénneho človeka produkovaného v laboratóriu.

Použitie v klinickom prostredí je dôsledkom dôležitých účinkov na zdravotný stav žien, užitočných na zmiernenie symptómov vyvolaných nedostatkom estrogénu, typického pre obdobie po menopauze.

Návaly horúčavy, neurologické poruchy, ako sú úzkosť, záchvaty paniky, ťažkosti so zaspávaním, vaginálna atrofia a vazomotorická nestabilita sú hlavnými prejavmi post-klimakterického obdobia, ktoré sú často sprevádzané závažnejšími klinickými obrazmi, ako je nárast telesnej hmotnosti a osteoporóza.

ESTROFEM® orálne zaručuje estradiol prítomný v mikronizovanej forme, ktorý sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu v priebehu 4-6 hodín.

Po polčase asi 14-16 hodín sa metabolizuje na pečeňovú hladinu a vylučuje žlčou a resorbuje sa enterohepatickou cirkuláciou, s následnými štrukturálnymi zmenami, ktoré vedú k dosiahnutiu inaktívnych metabolitov, ktoré môžu byť eliminované hlavne močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ESTROGENICKÁ TERAPIA A HODNOTY HOMOCYSTEÍNU

Yüksel H, Cobanoğlu M, Odabaşi AR, Sezer SD, Küçük M, Serter M.

Homocysteín je dôležitým faktorom predpovedania rizika vzniku kardiovaskulárnych ochorení. Bohužiaľ, hormonálna substitučná terapia nebola účinná pri znižovaní koncentrácií tohto markera, čím sa ženy chránili pred týmto rizikom.

2. EXTRADIOLO A SCHIZOFRENIA

Štúdia, ktorá sa snaží objasniť molekulárny mechanizmus, ktorý je základom ochranných účinkov pohlavných hormónov proti schizofrénii. Presnejšie, zdá sa, že estradiolová terapia môže modulovať určité mozgové aktivity prostredníctvom aktivácie špecifických receptorov, ako je 5-HT.

3. ESTROGENICKÁ TERAPIA A LIPOPROTEÍN

Plazmatická hladina lipoproteínov je nezávislým rizikovým faktorom pre rozvoj predčasných koronárnych ochorení. Menopauza často vedie k signifikantnému zvýšeniu, ktoré možno účinne pôsobiť proti HSL, ako je uvedené v tejto štúdii, v ktorej bol pozorovaný pokles o 8, 12 mg / dl počas jedného roka liečby.

Spôsob použitia a dávkovanie

ESTROFEM ® Estradiol 2 mg obalené tablety : \ t

perorálna terapia sa používa v počiatočných fázach liečby minimálnej dávky užitočnej na zaručenie terapeutického účinku.

Úprava dávky má byť stanovená lekárom až po dôkladnom vyhodnotení biologickej účinnosti a prítomnosti akýchkoľvek vedľajších účinkov.

Lekársky dohľad je nevyhnutný počas všetkých štádií liečby, od stanovenia dávky až po možné prerušenie liečby.

ESTROFEM ® je produkt výlučne založený na estradiole, nemal by sa používať samostatne u žien bez hysterektómie, ale kombinovaný s progestínom, aby sa znížili dôležité vedľajšie účinky na úrovni maternice.

Upozornenia ESTROFEM ® - Estradiol

Liečbu náhradou hormónov perorálnym estrogénom by mal starostlivo sledovať zdravotnícky personál v počiatočnom štádiu definície dávkovania av nasledujúcom udržiavacom období.

Potenciálne vedľajšie účinky opísané v priebehu terapie by sa v skutočnosti mohli ukázať ako častejšie u pacientov s určitými predispozíciami, ako je endometrióza, anamnéza alebo známosť na závislé tromboembolické alebo estrogénové ochorenia, hypertenzia, ochorenia pečene, diabetes, migréna a autoimunitné ochorenia, pre ktoré by to bolo obzvlášť dôležité. podstúpiť pravidelné kontroly.

Je tiež užitočné si uvedomiť, že estrogénová terapia zvyšuje riziko vzniku rakoviny prsníka, rakoviny endometria, rakoviny prsníka, ischemickej choroby srdca a mŕtvice.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Liečba liekom ESTROFEM ® je tiež kontraindikovaná počas tehotenstva a počas nasledujúceho obdobia dojčenia, hoci rôzne štúdie ukazujú, že na plode, ktorý bol náhodne vystavený estrogénu, sa nevyskytli teratogénne a mutagénne účinky.

interakcie

Perorálne podávanie estradiolu, po ktorom nasleduje metabolizmus prvého priechodu, vystavuje liek potenciálnym farmakologickým interakciám, ktoré sú schopné zmeniť normálnu účinnosť terapie.

Tieto variácie, pokiaľ ide o koncentráciu a účinnosť substitučnej terapie, sú spôsobené vysokou citlivosťou pečeňových enzýmov zodpovedných za metabolizmus estradiolu, induktormi alebo inhibítormi ich aktivity.

Účinné látky, ako sú fenobarbital, fenytoín, karbamazepín, rifampicín, rifabutín, ritonavir a nelfinavir, zmenou funkčnosti enzýmov cytochrómu P450 môžu zmeniť plazmatické koncentrácie estradiolu, čo vedie k zníženiu účinnosti a významným zmenám v krvácaní z maternice.

Kontraindikácie ESTROFEM ® - Estradiol

Použitie lieku ESTROFEM ® je kontraindikované počas gravidity a laktácie u pacientov s karcinómami závislými od estrogénu, karcinómom prsníka, akútnou tromboflebitídou, nedávnym embolickým trombotickým ochorením, anamnézou embólie trombu, ochorením pečene, porfýriou, neliečenou hyperpláziou endometria, nediagnostikovaný vaginálny výtok a samozrejme v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Orálna estradiolová terapia vystavuje pacienta mnohým vedľajším účinkom, akútnym aj chronickým a progresívnym.

Nauzea, vracanie, bolesť brucha, zmeny hmotnosti, zvýšenie veľkosti a napätie v prsníku, zmeny funkcie pečene, zmeny v tolerancii glukózy, migréna, palpitácie, celková malátnosť, závraty, depresia, zmeny libida, hyperplázia endometria, inkontinencia močové, cystitída, hypercholesterolémia, dyspnoe a rinitída sú vedľajšie účinky, s ktorými sa najčastejšie stretávame v skorých štádiách liečby a ktoré našťastie v nasledujúcich mesiacoch spontánne ustupujú.

Väčšina úsilia je však zameraná na hodnotenie reálnych rizík vyvolaných substitučnou terapiou estradiolom vo vzťahu k rozvoju karcinómov prsníka a endometria, ako aj koronárnych a kardiovaskulárnych ochorení.