Relistor - metylnaltrexóniumbromid

Čo je liek Relistor?

Relistor je liek, ktorý obsahuje účinnú látku metylnaltrexóniumbromid. Je dostupný v injekčnom roztoku obsahujúcom 12 mg metylnaltrexóniumbromidu v 0, 6 ml.

Na čo sa Relistor používa?

Relistor sa používa na liečbu zápchy vyvolanej opioidmi (lieky proti bolesti spojené s morfínom) u ťažko chorých dospelých pacientov, ktorí dostávajú paliatívnu starostlivosť (liečba príznakov ochorenia, ktoré nie je zamerané na jeho riešenie), ak odpoveď na normálne laxatíva nie je dostatočná.

Liek je dostupný len na lekársky predpis.

Ako sa liek Relistor užíva?

Relistor sa podáva injekčne pod kožu raz za dva dni. Dávka závisí od hmotnosti pacienta a má sa znížiť v prípade závažných problémov s obličkami. Liek sa neodporúča pacientom so závažnými problémami s obličkami, ktorí sa podrobujú dialýze alebo závažným problémom s pečeňou. Po správnom zaškolení môže pacient podať injekciu samostatne.

Ako Relistor účinkuje?

Opioidy zmierňujú bolesť väzbou na "opioidné receptory" v mozgu a mieche. Tieto receptory sa nachádzajú aj v čreve. Keď sa opioidy viažu na receptory v čreve, znižuje sa črevná motilita a to spôsobuje zápchu.

Účinná látka lieku Relistor, metylnaltrexóniumbromid, je antagonistom mu opioidných receptorov. To znamená, že blokuje určitý typ opioidného receptora, "mu opioidného receptora". Metylnaltrexóniumbromid je odvodený od naltrexónu, známej látky používanej na blokovanie účinku opioidov. V porovnaní s naltrexonom má metylnaltrexóniumbromid nižšiu schopnosť prenikať do mozgu; to znamená, že blokuje receptory opioidného mu v čreve, ale nie v mozgu. Blokovaním týchto receptorov Relistor znižuje zápchu vyvolanú opioidmi bez toho, aby zasahoval do ich úľavy od bolesti.

Ako bol Relistor skúmaný?

Účinky lieku Relistor sa najprv skúmali na pokusných modeloch a potom na ľuďoch.

Relistor bol predmetom dvoch hlavných štúdií, na ktorých sa zúčastnilo celkovo 288 pacientov s pokročilým ochorením a zápchou spôsobených opioidmi. Obe štúdie porovnávali účinnosť lieku Relistor s účinnosťou placeba (zdanlivého lieku) pri stimulácii evakuácie. Hlavným meradlom účinnosti v oboch štúdiách bol počet pacientov, ktorí boli evakuovaní do štyroch hodín od prvého podania. Druhá štúdia tiež skúmala počet pacientov, ktorí boli evakuovaní najmenej dvakrát v priebehu štyroch hodín po prvých štyroch podaniach.

Aký prínos preukázal liek Relistor v týchto štúdiách?

Relistor bol pri stimulácii evakuácie účinnejší ako placebo. V dvoch skúmaných štúdiách sa 55% pacientov, ktorí užívali Relistor, evakuovalo do štyroch hodín od prvej injekcie (91 zo 165) v porovnaní s 15% pacientov liečených placebom (18 zo 123).

V druhej štúdii sa 52% pacientov užívajúcich liek Relistor evakuovalo aspoň dvakrát počas štyroch hodín po prvých štyroch podaniach (32 zo 62) v porovnaní s 8% pacientov liečených placebom (6 zo 71).

Aké riziká sa spájajú s užívaním lieku Relistor?

Najčastejšie vedľajšie účinky spojené s liekom Relistor (tj pozorované u viac ako 1 pacienta z 10) sú bolesť brucha (bolesť žalúdka), nauzea, flatulencia (črevný vzduch) a hnačka. Zoznam všetkých vedľajších účinkov pozorovaných pri používaní lieku Relistor sa nachádza v písomnej informácii pre používateľov.

Liek Relistor by nemali užívať pacienti, ktorí môžu byť precitlivení (alergickí) na metylnaltrexóniumbromid alebo na iné zložky lieku. Nesmie sa používať ani u pacientov s črevnou blokádou alebo inými stavmi, ktoré si vyžadujú neodkladnú operáciu čriev.

Prečo bol liek Relistor povolený?

Výbor pre lieky na humánne použitie (CHMP) rozhodol, že prínos lieku Relistor je väčší ako riziká spojené s jeho používaním pri liečbe zápchy vyvolanej opioidmi u pacientov s pokročilým ochorením, ktorí sú liečení paliatívnou starostlivosťou, ak odpoveď na štandardnú laxatívnu liečbu nie je dostatočná. Výbor odporučil udeliť povolenie na uvedenie lieku Relistor na trh.