BEZALIP ® Bezafibrát

BEZALIP ® je liek na báze Bezafibrátu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie BEZALIP ® Bezafibrát

Účinok BEZALIP® na znižovanie lipidov sa používa pri liečení tých foriem dyslipidémie a hypercholesterolémie, v ktorých je hlavnou terapeutickou problematikou triglyceridová zložka.

BEZALIP ® sa má používať len v prípade zlyhania nefarmakologickej liečby znižujúcej lipidy trvajúcej najmenej 3 mesiace. Hypolipidická diéta a zdravý životný štýl by mali byť v každom prípade sledované aj počas liekovej terapie.

Mechanizmus účinku BEZALIP ® Bezafibrát

BEZALIP® poskytuje bezafibrát s predĺženým uvoľňovaním, ktorý absorbuje na gastrointestinálnej úrovni, dosahuje svoju maximálnu plazmatickú koncentráciu po približne 3 - 4 hodinách, pričom vykazuje biologickú dostupnosť 70% celkovej dávky.

Zdá sa, že terapeutický účinok sa uskutočňuje hlavne v pečeni, kde je táto účinná látka schopná aktivovať receptor PPAR alfa a podporovať sériu intracelulárnych udalostí, ktoré sa prejavujú na systémovej úrovni:

zníženie koncentrácií LDL cholesterolu vďaka inhibícii enzýmu HMG-CoA reduktázy a zvýšenej expresii lipoproteínovej lipázy.
Zvýšená koncentrácia HDL cholesterolu v krvi vďaka zvýšenej produkcii Apo AI a AII.
Redukcia triglyceridov vďaka zvýšeniu oxidačných procesov a zníženiu produkcie VLDL.

K týmto účinkom znižujúcim lipidy, ktoré sú už protektívne proti kardiovaskulárnym patológiám, sa tiež pridáva antitrombogénny účinok, ktorý sa vykonáva prostredníctvom zníženia plazmatických hladín fibrínu a inhibície agregácie krvných doštičiek.

Po 2 až 4 hodinách perzistencie v organizme sa bezafibrát čiastočne metabolizuje v pečeni prostredníctvom glukuronácie a následne sa vylučuje hlavne obličkami.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

ÚČINNOSŤ KOMBINOVANEJ TERAPIE

Celo-talianska štúdia, ktorú uskutočnili výskumníci z Federico II v Neapole, ktorá ukazuje, ako súčasné podávanie bezafibrátu (400 mg) a fluvastatínu (40 mg) zabezpečilo sériu významne signifikantnejších účinkov znižujúcich lipidy v porovnaní s monoterapiou, pričom zníženie triglyceridov o 38%, LDL cholesterolu o 24% a so zvýšením HDL cholesterolu o 22%. Napriek kombinovanej terapii bol výskyt nežiaducich účinkov podobný ako v skupine s monoterapiou, bez výskytu ochorenia pečene alebo myopatií.

2. BEZAFIBRATO A ATEROSKLERÓZA

Podávanie bezafibrátu pacientom trpiacim hyperglyceridémiou a evidentnými aterosklerotickými plakmi zaručilo regresiu rôznych stupňov uvedených abdominálnych a hrudných plakov. Terapeutický účinok môže byť determinovaný ako účinkami znižujúcimi lipidy, tak pravdepodobne antiplateletovou a antifibrinogénnou úlohou bezafibrátu.

3. HYPOGLYKOGÉNNY VPLYV BEZAFIBRÁTU

U 1342 pacientov, ktorí trpeli diabetes mellitus typu II a súvisiacou dyslipidémiou, 8 týždňov liečby bezafibrátom zaručilo zvýšenie HDL cholesterolu o 20%, zníženie plazmatických triglyceridov o 50%, celkový cholesterol o 12% a hladina cukru v krvi nalačno od 151 do 128 mg / dl. Tieto údaje tak zvýrazňujú hypoglykemickú úlohu bezafibrátu, pravdepodobne v dôsledku zvýšenia citlivosti na inzulín.

Spôsob použitia a dávkovanie

BEZALIP ® 400 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním bezafibrátu: odporúčame užívať jednu tabletu denne s jedlom.

V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM BEZALIP ® Bezafibrát NIE JE POTREBNÉ POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA.

Upozornenia BEZALIP ® Bezafibrát

Farmakologický predpis lieku BEZALIP ® by sa mal vykonávať len po uplynutí obdobia, najmenej štvrťročne, hypolipidickej diéty a zdravého životného štýlu, ktorý sa vyznačuje zníženou konzumáciou alkoholu a plánovanou fyzickou aktivitou.

V prípade terapeutickej potreby, pred a počas liečby bezafibrátom, by bolo vhodné monitorovať plazmatické hladiny kreatínkinázy a transaminázy, aby sa minimalizoval výskyt myopatií a ochorení pečene. V prípade zvýšených koncentrácií pečeňových enzýmov sa má v prípade zvýšenia hodnôt kreatínkinázy, ako aj v prítomnosti svalovej bolesti, únavy a pretrvávajúcej únavy vyhnúť podávaniu lieku, alebo sa má prerušiť.

Liek sa má vysadiť, aj keď je poškodená funkcia obličiek.

BEZALIP ® obsahuje medzi svojimi pomocnými látkami laktózu; po jeho užívaní môže nasledovať gastrointestinálne problémy u pacientov trpiacich glukózovou / galaktózovou malabsorpciou a nedostatkom laktázy.

Nezdá sa, že by BEZALIP® interferoval so schopnosťou používať stroje a viesť vozidlá, hoci medzi vedľajšími účinkami opísanými vyššie, najmä v počiatočných štádiách liečby, sú závraty a závraty.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

BEZALIP ® je kontraindikovaný v gravidite a počas laktácie vzhľadom na nedostatok štúdií v literatúre, ktoré charakterizujú aktivitu bezafibrátu na zdravie plodu a dojčeného novorodenca.

interakcie

Ako je opísané pre ostatné fibráty, aj bezafibrát môže interagovať s perorálnymi antikoagulanciami a určiť nástup krvácania, dokonca aj závažných; preto by sa mali monitorovať protrombínové časy.

Zlepšenie hypoglykemických schopností sulfonylmočovín a samotného inzulínu bolo pozorované po súbežnom použití lieku BEZALIP®, farmakologická interakcia by preto mohla v týchto prípadoch určiť nástup hypoglykemických kríz.

Zvýšenie účinku znižovania lipidov pozorované po kombinovanej terapii so statínmi sa môže použiť na terapeutické účely, ale mohlo by významne zvýšiť riziko myopatií.

Okrem toho by bolo vhodné vyhnúť sa súčasnému užívaniu liekov alebo zlúčenín rôzneho charakteru schopných ohroziť funkciu pečene a obličiek.

Kontraindikácie BEZALIP ® Bezafibrát

BEZALIP ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jej zlúčenín, v prípade ochorenia pečene a kolicistiky, v prípade renálnej insuficiencie av prípade súbežného podávania statínov u pacientov trpiacich myopatiami alebo s predispozíciou na rozvoj svalových patológií. kostrové.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Zdá sa, že liek BEZALIP® je dobre tolerovaný, čo vedie k klinicky malým relevantným a prechodným vedľajším účinkom, a to tak, že vo všeobecnosti nevyžaduje prerušenie liečby.

Najčastejšie nežiaduce reakcie zvyčajne zahŕňajú gastrointestinálny aparát, so zníženou apetítom a nevoľnosťou a nervózny s vertigom a bolesťou hlavy.

Prípady hepatomegálie, myopatií a zvýšenie sérových enzýmov (kreatínkináza, alkalická fosfatáza, kreatinín, transamináza) boli rozhodne zriedkavejšie, ale klinicky relevantnejšie, pre ktoré bolo potrebné prerušiť liečbu.