alprazolam

Alprazolam je benzodiazepín s anxiolytickým účinkom. S najväčšou pravdepodobnosťou je najlepšie známy pod obchodným názvom Xanax®.

Alprazolam - chemická štruktúra

indikácia

Na to, čo používa

Použitie alprazolamu je indikované na liečbu: \ t

úzkosť;
Napätie a iné somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom;
Záchvaty paniky, s alebo bez agorafóbie.

varovanie

Trvanie liečby alprazolamom má byť čo najkratšie.

Pri podávaní alprazolamu pacientom, ktorí majú v anamnéze alkohol a / alebo užívanie drog, sa musí postupovať veľmi opatrne.

U starších a oslabených pacientov sa má použiť minimálna účinná dávka lieku, aby sa zabránilo nadmernej sedácii alebo nástupu ataxie.

Pacienti s kardiorespiračnou insuficienciou sa musia podrobiť pravidelným kontrolám počas trvania liečby liekom alprazolam, kvôli respiračnej depresii, ktorú liek môže vyvolať.

Alprazolam sa nemá používať samostatne na liečbu úzkosti spojenej s depresiou, pretože v tejto kategórii pacientov sa môžu zhoršiť samovražedné ideje a správanie. Títo pacienti preto musia byť pod prísnou kontrolou.

U pacientov s depresiou môže použitie alprazolamu viesť k nástupu mánie alebo hypománie.

Alprazolam by nemali užívať pacienti s psychomotorickými ťažkosťami, pacienti s endogénnou depresiou, bipolárnou poruchou alebo psychotickými symptómami.

Po náhlom ukončení liečby alprazolamom sa môžu vyskytnúť záchvaty, preto sa odporúča postupné prerušenie liečby, najmä u pacientov s už existujúcou epilepsiou.

Po znížení dávky podávaného alprazolamu sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky, preto sa odporúča postupné znižovanie dávky.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní alprazolamu pacientom s poškodenou funkciou pečene a / alebo obličiek.

Po opakovanom užívaní a dlhú dobu sa môže vyvinúť tolerancia na aprazolam. To znamená, že hypnotické účinky vyvolané liečivom môžu byť znížené.

Alprazolam môže narušiť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, preto sa týmto činnostiam treba vyhnúť.

Použitie alprazolamu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sa neodporúča.

interakcie

Účinok alprazolamu sa zvyšuje pri súbežnom požití alkoholu .

Súčasné užívanie alprazolamu a nasledujúcich liekov môže zvýšiť depresívny účinok na centrálny nervový systém vyvolaný samotným alprazolamom:

Antipsychotické liečivá;
Hypnotické, sedatívne alebo anxiolytické liečivá;
Antidepresíva ;
Opioidné analgetiká ;
Anestetiká ;
Antiepileptiká ;
Sedatívne antihistaminiká .

Súbežné podávanie alprazolamu a nasledujúcich liekov môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu samotného alprazolamu: \ t

Azolové antifungálne liečivá, ako napríklad - ketokonazol, itrakonazol, posakonazol a vorikonazol ;
Antivírusové lieky inhibítory proteáz, ako napríklad - ritonavir ;
Makrolidové antibiotiká, ako napríklad - erytromycín, klaritromycín a telitromycín ;
Antidepresíva, ako sú nefazodón, fluvoxamín a fluoxetín ;
Cimetidín, liek používaný na zníženie sekrécie kyseliny žalúdka;
Propoxyfén, opioidné analgetikum;
Perorálne kontraceptíva .

Je potrebné vyhnúť sa asociácii s týmito liekmi alebo sa s nimi musí zaobchádzať veľmi opatrne. Možno bude potrebné znížiť dávku podávaného alprazolamu.

Súčasné používanie alprazolamu a diltiazemu (blokátora kalciového kanála používaného na liečbu kardiovaskulárnych ochorení) sa neodporúča.

Alprazolam môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu digoxínu (liek používaný na zvýšenie sily srdcovej kontrakcie), preto pacienti s týmito dvoma liekmi majú byť sledovaní, aby sa zistili akékoľvek vedľajšie účinky spôsobené digoxínom.

Súčasné a dlhodobé užívanie alprazolamu a ľubovníka bodkovaného (rastlina s antidepresívnymi vlastnosťami) môže znížiť terapeutickú účinnosť alprazolamu.

Súbežné podávanie alprazolamu a klozapínu (antipsychotík) zvyšuje riziko respiračnej a / alebo srdcovej zástavy.

V každom prípade je potrebné informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov a bylinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Alprazolam môže spôsobiť mnoho nežiaducich účinkov, ale nie všetci pacienti sa s nimi stretávajú. To závisí od odlišnej citlivosti, ktorú má každý jednotlivec voči lieku.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby alprazolamom, sú uvedené nižšie.

závislosť

Liečba alprazolamom môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti. Riziko vzniku závislosti je priamo úmerné dávke podávaného liečiva a dĺžke trvania liečby.

Pacienti s anamnézou zneužívania alkoholu a / alebo drog sú vystavení väčšiemu riziku vzniku závislosti.

Akonáhle sa zistí fyzická závislosť, náhle ukončenie liečby spôsobuje abstinenčné príznaky. Tieto príznaky sú:

depresie;
derealizácia;
odosobnenie;
úzkosť;
zmätenosť;
nervozita;
nepokoj;
podráždenosť;
halucinácie;
Epileptické šoky;
Rebound insomnia;
Zmeny nálad;
potenie;
hnačka;
bolesť hlavy;
Svalové bolesti;
Precitlivenosť a neznášanlivosť zvukov (hyperacusis);
Precitlivenosť na svetlo a fyzický kontakt.

Preto sa odporúča liečbu ukončiť postupne.

Nespavosť alebo rebound úzkosť

Pri ukončení liečby alprazolamom sa môže objaviť nespavosť alebo rebound úzkosť. To znamená, že symptómy, ktoré viedli k použitiu lieku (úzkosť a nespavosť) sa objavujú v zhoršenej forme. Príznaky odozvy môžu byť sprevádzané výkyvmi nálady a nepokojom.

Riziko vzniku týchto príznakov je väčšie, keď sa liečba náhle zastaví, preto sa prerušenie liečby musí uskutočniť postupne.

Psychiatrické poruchy

Počas liečby alprazolamom sa môžu vyskytnúť tzv. Paradoxné symptómy. Tieto príznaky sú:

nepokoj;
úzkosť;
agresivita;
rage;
Poruchy spánku;
nočné mory;
nespavosť;
Záchvaty paniky
nervozita;
podráždenosť;
halucinácie;
Depresívny stav;
Abnormálne myšlienky;
Nepriateľské správanie.

Okrem toho alprazolam môže spôsobiť zmätenosť, dezorientáciu, znížené alebo zvýšené libido, psychomotorickú hyperaktivitu, eufóriu, mániu alebo hypomániu.

Poruchy nervového systému

Liečba alprazolamom môže spôsobiť:

sedatíva;
ospalosť;
letargia;
ataxia;
závraty;
bolesť hlavy;
tras;
Zhoršenie pamäte a rovnováhy;
závraty;
Poruchy koordinácie a pozornosti;
Zmeny chuti;
Zmeny v chôdzi;
kŕče;
Čiastočné epileptické prístupy.

Anterográdna amnézia

Liečba liekom Alprazolam môže spôsobiť anterográdnu amnéziu.

K rozvoju tohto typu amnézie dochádza zvyčajne po hodinách užívania lieku. Preto by pacienti mali byť schopní nepretržite spať aspoň 8 hodín po užití lieku.

Pamäť môže byť ohrozená, ak sa pacient prebudí v čase maximálnej aktivity lieku.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba alprazolamom môže spôsobiť palpitácie a návaly.

Gastrointestinálne poruchy

Počas liečby alprazolamom sa môže vyskytnúť bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, sucho v ústach, bolesť žalúdka a nekrotizujúca enterokolitída.

Poruchy dýchania

Liečba alprazolamom môže spôsobiť dýchacie problémy a zadusenie.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba Alprazolamom môže vyvolať abnormality funkcie pečene, zvýšiť koncentráciu bilirubínu v krvi a podporiť výskyt hepatitídy a žltačky.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Počas liečby alprazolamom sa môže vyskytnúť dermatitída, kožná vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie a fotosenzitívne reakcie.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy

Počas liečby alprazolamom sa môže vyskytnúť svalová slabosť, myalgia, bolesť v končatinách, artralgia a svalové kŕče.

Poruchy reprodukčného systému

Liečba alprazolamom môže spôsobiť sexuálnu dysfunkciu, nepravidelnú menštruáciu, erektilnú dysfunkciu a poruchy ejakulácie.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby alprazolamom sú: \ t

Hyperprolaktinémia (zvýšenie koncentrácie hormónu prolaktínu v krvi);
Rozmazanie zraku;
Zvýšený vnútroočný tlak;
Tinnitus, to je sluchová porucha charakterizovaná vnímaním šuštenia, bzučania, pískania atď.
angioedém;
Strata chuti do jedla;
Zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti;
únava;
slabosť;
spomaliť;
Bolesť na hrudníku;
Syndróm chrípky;
Zmysel smädu;
Pocit cudzieho tela.

predávkovať

Symptómy, ktoré sa môžu vyskytnúť po predávkovaní alprazolamom sú: \ t

letargia;
točenie hlavy;
Duševné zmätky;
ospalosť;
dyzartria;
Zmeny v koordinácii;
ataxia;
hypotónia;
hypotenzia;
Respiračná depresia;
Kóma.

Niektoré prípady úmrtia boli hlásené po užití predávkovania alprazolamom, buď samostatne alebo v kombinácii s alkoholom.

V prípade predávkovania alprazolamom - ak je pacient pri vedomí - vracanie sa má vyvolať do jednej hodiny po užití lieku. Ak je pacient na druhej strane v bezvedomí, má sa vykonať výplach žalúdka.

Ak sa po výplachu žalúdka nezaznamená žiadne zlepšenie, môže byť užitočné podanie aktívneho uhlia.

Na liečbu predávkovania alprazolamom sa môže použiť aj flumazenil, antagonista benzodiazepínu.

Avšak v prípade predávkovania sa musí neustále monitorovať dýchanie pacientov, krvný tlak a srdcová frekvencia.

V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte okamžite kontaktovať lekára a obrátiť sa na najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Alprazolam je benzodiazepín a - ako taký - vykonáva svoj anxiolytický účinok zosilnením GABAergného signálu, tj signálu kyseliny y-aminobuttirovej (GABA).

GABA je hlavným inhibičným neurotransmiterom mozgu a vykonáva svoje biologické funkcie väzbou na svoje špecifické receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.

Receptor GABA-A má špecifické väzbové miesto pre benzodiazepíny. Alprazolam sa viaže na toto miesto aktiváciou receptora. Týmto spôsobom podporuje kaskádu inhibičných signálov indukovaných GABA, čím sa prejavuje anxiolytický účinok.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Alprazolam je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet a perorálnych kvapiek.

Dávka lieku musí byť stanovená lekárom na individuálnom základe v závislosti od typu a závažnosti ochorenia, ktoré sa má liečiť, a podľa odpovede pacienta na liečbu.

V každom prípade musí byť liečba čo najkratšia.

Dávky liečiva sú obvykle uvedené nižšie.

Úzkostné poruchy

Zvyčajná úvodná dávka alprazolamu je 0, 25-0, 50 mg lieku trikrát denne.

Dávku možno zvýšiť až na maximum 4 mg alprazolamu denne.

Trvanie liečby by nemalo presiahnuť 8-12 týždňov, vrátane obdobia postupného prerušenia liečby. V každom prípade môže lekár rozhodnúť o predĺžení liečby nad rámec maximálneho obdobia.

U starších pacientov, u pacientov so závažným ochorením pečene au oslabených pacientov, sa dávka alprazolamu obvykle podáva dvakrát alebo trikrát denne 0, 25 mg lieku.

Záchvaty paniky, s alebo bez agorafóbie

Zvyčajne sa podáva počiatočná dávka alprazolamu 0, 5-1 mg lieku, ktorá sa má užiť večer pred spaním, jeden alebo dva dni. Potom sa má dávka upraviť na základe odpovede každého pacienta na liečbu.