fluoxetín

Fluoxetín je antidepresívum patriace do triedy selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (alebo SSRI). Možno je to najlepšie známe pod obchodným názvom Prozac®.

Fluoxetín - chemická štruktúra

Bola objavená farmaceutickou spoločnosťou Eli Lilly Company av roku 1987 bola schválená americkým Úradom pre potraviny a liečivá.

Považuje sa za veľmi dôležitú drogu tak, že je zaradená do zoznamu základných liekov pripravených Svetovou zdravotníckou organizáciou (WHO). V tomto zozname sú uvedené všetky lieky, ktoré musia byť prítomné v základnom zdravotníckom systéme.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie fluoxetínu je indikované pri liečbe: \ t

Epizódy veľkej depresie;
Obsedantno-kompulzívna porucha;
Mentálna bulímia;
Stredne ťažká až ťažká depresívna porucha u detí a dospievajúcich. V tomto prípade však musí byť fluoxetín predpísaný v súvislosti s psychoterapiou.

varovanie

Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždy. Keďže zlepšenie týchto príznakov sa nemusí vyskytnúť okamžite v prvých obdobiach liečby, odporúča sa dohliadať na pacientov, kým sa nedosiahne takéto zlepšenie.

Podávanie fluoxetínu deťom a mladistvým do 18 rokov môže viesť k samovražednému správaniu. Z tohto dôvodu musia byť deti a adolescenti, ktorí sú liečení liekom, neustále sledovaní, aby sa zistili skoré samovražedné symptómy.

U detí a dospievajúcich liečených fluoxetínom sa má sledovať rast a pubertálny vývoj, pretože to môže spôsobiť oneskorenú pubertu.

Fluoxetín môže mať kŕčové účinky, preto je potrebná opatrnosť pri podávaní lieku pacientom s anamnézou kŕčov.

U pacientov trpiacich nestabilnými záchvatovými poruchami alebo epilepsiou sa má vyhnúť podávaniu fluoxetínu. Pacienti s liekom s kontrolovanou epilepsiou majú byť starostlivo sledovaní.

Použitie fluoxetínu sa má prerušiť, ak pacient vstúpi do manickej fázy.

Liek sa má podávať opatrne pacientom s anamnézou manických porúch.

Liečba fluoxetínom môže spôsobiť zmenu kontroly glykémie u pacientov s diabetom. Môže byť potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a / alebo perorálnych hypoglykemických látok používaných na liečbu tohto ochorenia.

interakcie

Je potrebné vyhnúť sa kombinácii fluoxetínu a selektívnych inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO) typu A. \ t

Súbežné podávanie fluoxetínu a MAO typu B si na druhej strane vyžaduje klinické monitorovanie pacientov v dôsledku zvýšeného rizika nástupu serotonínového syndrómu.

Súbežné podávanie fluoxetínu a fenytoínu (liek používaný na liečbu epilepsie) môže spôsobiť zmeny v plazmatickej koncentrácii fluoxetínu samotného. Takéto zmeny môžu spôsobiť veľmi nebezpečné toxické účinky.

Fluoxetín môže spôsobiť zmenu plazmatickej koncentrácie tamoxifénu (protirakovinového lieku), preto sa pri súbežnom podávaní týchto dvoch liekov musí postupovať so zvýšenou opatrnosťou.

Kombinácia fluoxetínu s nasledujúcimi liekmi zvyšuje riziko vzniku serotonínového syndrómu:

Tramadol (liek proti bolesti proti opioidom);
Hypericum (alebo ľubovník bodkovaný, rastlina s antidepresívnymi vlastnosťami);
Tryptofán (aminokyselina, z ktorej je syntetizovaný serotonín);
Lítium (používa sa na liečbu bipolárnych porúch);
Triptany (lieky používané na liečbu migrény).

Okrem toho asociácia s triptánmi zvyšuje riziko vzniku koronárnej vazokonstrikcie a hypertenzie.

Veľká pozornosť sa musí venovať súbežnému podávaniu fluoxetínu a liekov, ktoré môžu ovplyvniť srdcový rytmus, ako napríklad: \ t

Antiarytmiká, ako sú flekainid a enkainid ;
Antipsychotiká, ako je fenotiazín, pimozid, klozapín a haloperidol ;
Tricyklické antidepresíva (TCA), ako je imipramín, desipramín a amitriptylín ;
Antimikrobiálne činidlá, ako je napríklad sparfloxacín moxifloxacín, erytromycín a pentamidín ;
Antimalariká, ako je halofantrín ;
Antihistaminiká, ako je astemizol a mizolastín .

Metabolizmus fluoxetínu ovplyvňuje hlavne systém pečeňových enzýmov cytochrómu P2D6, preto súčasné užívanie liekov metabolizovaných týmto enzýmovým systémom môže viesť k liekovým interakciám.

Keďže fluoxetín môže spôsobiť abnormálne krvácanie, je potrebné venovať veľkú pozornosť súbežnému podávaniu perorálnych antikoagulancií (ako je napríklad warfarín ).

Elektrokonvulzívna terapia v kombinácii s liečbou fluoxetínom môže spôsobiť predĺžené kŕče alebo zvýšiť ich frekvenciu u pacientov s už existujúcimi záchvatovými poruchami.

Je potrebné vyhnúť sa kombinácii alkoholu s liekmi, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu (vrátane fluoxetínu).

Vedľajšie účinky

Fluoxetín môže spôsobovať sériu vedľajších účinkov, ktoré sa môžu líšiť - podľa typu a intenzity - od jedného pacienta k druhému, kvôli rozdielnej citlivosti, ktorú má každý človek voči lieku.

Nasledujúce nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť počas liečby fluoxetínom.

Alergické reakcie

Liečba fluoxetínom môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť, sú vyrážka, svrbenie, žihľavka, anafylaktoidná reakcia, vaskulitída (zápal krvných ciev) a angioedém.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba fluoxetínom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, hnačku, dyspepsiu a dysfágiu . Fluoxetín môže tiež spôsobiť sucho v ústach a zmeny chuti .

Poruchy nervového systému

Podávanie fluoxetínu môže spôsobiť:

bolesť hlavy;
závraty;
Zmeny v spánku (ako je nespavosť alebo výskyt abnormálnych snov);
eufória;
Abnormálne a nekontrolovateľné pohyby (ako napríklad nervové tiky);
kŕče;
Psychomotorický nepokoj;
halucinácie;
Stav zmätenosti;
nepokoj;
úzkosť;
Záchvaty paniky;
Poruchy koncentrácie;
Poruchy kognitívneho procesu;
Sebevražedné správanie a / alebo myšlienky.

Sexuálne dysfunkcie

Liečba fluoxetínom môže spôsobiť oneskorenú alebo chýbajúcu ejakuláciu a priapismus (syndróm charakterizovaný bolestivou erekciou v neprítomnosti sexuálneho vzrušenia).

Poruchy obličiek

Liečba fluoxetínom môže spôsobiť zmenu frekvencie močenia a retencie moču .

Serotonínový syndróm

Fluoxetín môže spôsobiť serotonínový syndróm, najmä keď sa podáva v kombinácii s inými liekmi, ktoré môžu zosilniť serotonínový signál.

Je to syndróm charakterizovaný nadbytkom serotonergnej aktivity v centrálnom nervovom systéme; je tiež označovaná ako otrava serotonínom .

Intoxikácia môže byť mierna, stredná alebo závažná a príznaky, ktoré ju charakterizujú, sa zvyčajne objavujú veľmi rýchlo.

Čo sa týka miernej formy, príznaky, ktoré sa môžu prejaviť, sú:

tachykardia;
triaška;
Zvýšené potenie;
bolesť hlavy;
Mydriáza (dilatácia žiakov);
tras;
Myoclonia (krátka a nedobrovoľná kontrakcia svalu alebo skupiny svalov);
kŕče;
Presné reflexy.

V prípade miernej intoxikácie sa však môžu vyskytnúť: \ t

Zvýraznenie črevných zvukov (borborigmy);
hnačka;
Arteriálna hypertenzia;
Horúčka.

V prípade ťažkej intoxikácie dochádza k výraznému zvýšeniu srdcovej frekvencie a krvného tlaku. Pacient môže tiež vstúpiť do stavu šoku s telesnými teplotami nad 40 ° C.

Môže sa tiež vyskytnúť rabdomyolýza (ruptúra buniek kostrového svalstva a ich uvoľnenie do krvného obehu), kŕče a zlyhanie obličiek.

hyponatrémia

Liečba fluoxetínom môže spôsobiť hyponatrémiu, tj môže spôsobiť zníženie plazmatickej koncentrácie sodíka. Vo všeobecnosti ide o reverzibilný vedľajší účinok, ktorý sa po ukončení liečby vracia späť.

Poruchy dýchania

Fluoxetín môže spôsobiť dyspnoe a faryngitídu . Zriedkavejšie môže liek podporovať rozvoj zápalových a / alebo vláknitých procesov .

Symptómy suspenzie

Náhle prerušenie liečby fluoxetínom môže spôsobiť tzv. Abstinenčné príznaky, ako sú: \ t

závraty;
paresthesia;
Všeobecne nespavosť a poruchy spánku;
slabosť;
úzkosť;
nepokoj;
Nauzea a / alebo zvracanie;
tras;
Bolesti hlavy.

Vo všeobecnosti sa tieto príznaky vyskytujú v miernej forme, ale u niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť aj v ťažkej forme.

Mánické reakcie

Po liečbe fluoxetínom u pediatrických pacientov boli hlásené prípady manických reakcií vrátane mánie a hypománie.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe fluoxetínom sú: \ t

Hemoragické prejavy;
Galaktorea, tj abnormálna sekrécia mlieka u žien, ktoré nie sú dojčiace;
tras;
Citlivosť na svetlo;
nechutenstvo;
Idiosynkratická hepatitída (vo veľmi zriedkavých prípadoch);
Abnormálne testy funkcie pečene;
alopécia;
Zmeny vo videní;
koktanie;
Svalové bolesti;
krvácanie z nosa;
Pískanie v ušiach;
Zníženie počtu krvných doštičiek;
Zápal hrdla;
Retardácia rastu a oneskorené sexuálne dozrievanie u pediatrických pacientov.

predávkovať

Príznaky spôsobené predávkovaním fluoxetínom zahŕňajú:

Nevoľnosť a zvracanie;
kŕče;
Kardiovaskulárna dysfunkcia;
Zástava srdca;
Pľúcna dysfunkcia;
Zmenený stav centrálneho nervového systému, ktorý sa mení od excitácie po kómu.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa po predávkovaní vyskytli fatálne následky.

Pre predávkovanie neexistuje antidotum, ale môže byť užitočné vyvolať vracanie alebo výplach žalúdka. Prípravkom, ktorý je ešte užitočnejší, môže byť podávanie aktívneho uhlia v kombinácii so sorbitolom.

Akčný mechanizmus

Boli formulované rôzne hypotézy o možných príčinách depresie, z ktorých jednou je monoaminergná hypotéza.

Podľa tejto hypotézy by depresia bola spôsobená nedostatkom monoamínov, ako je serotonín (5-HT), noradrenalín (NA) a dopamín (DA). Antidepresívne terapie by preto mali byť zamerané na nápravu týchto nedostatkov.

Predpokladá sa, že serotonín je hlavným neurotransmiterom zapojeným do depresívnych porúch a zmeny v jeho transmisii sú spojené so všetkými poruchami nálady.

Serotonín sa syntetizuje v presynaptických nervových zakončeniach počnúc aminokyselinou tryptofánu, uloženou vo vezikulách a uvoľnenou v synaptickej stene (priestor medzi presynaptickými a postsynaptickými nervovými zakončeniami) nasledujúcimi po určitých stimuloch.

Akonáhle sa 5-HT uvoľní z nervového zakončenia, interaguje s jeho receptormi, a to pre- aj postsynapticky. Po vysvetlení jeho účinku sa serotonín viaže na transportér, ktorý vykonáva jeho spätné vychytávanie (SERT) a vracia sa späť do nervového konca.

Fluoxetín je liek, ktorý je súčasťou inhibítorov spätného vychytávania serotonínu.

Fluoxetín má najmä vysokú afinitu a selektivitu voči SERT a - naviazaním na neho namiesto serotonínu - spôsobuje, že neurotransmiter zostane po dlhšiu dobu v synaptickej stene, čo indukuje zvýšenie serotonergného signálu na receptoroch. postsynaptické s následným zlepšením depresívnej patológie v priebehu niekoľkých týždňov.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Fluoxetín je dostupný na perorálne podávanie vo forme tvrdých kapsúl, rozpustných tabliet alebo perorálnych kvapiek.

Tablety sa môžu užívať celé alebo rozpustené v pol pohári vody.

Na druhej strane sa kapsuly musia užívať bez žuvania.

Fluoxetín sa môže podávať v jednorazových alebo rozdelených dávkach, a to v blízkosti jedla aj mimo neho.

Dávkovanie fluoxetínu musí stanoviť lekár na základe typu patológie, ktorá sa má liečiť.

Pacient musí byť starostlivo sledovaný, aby sa skontroloval priebeh liečby. Ak to lekár považuje za možné - po niekoľkých týždňoch od začiatku liečby - je možné vyhodnotiť zníženie podávaného lieku.

Ďalej sú uvedené obvyklé dávky liekov, ktoré sa používajú pri liečbe rôznych typov ochorení.

Veľké depresívne epizódy (dospelí a starší pacienti)

Odporúčaná dávka fluoxetínu je 20 mg lieku denne. V prípade nedostatočnej odpovede možno dávku zvýšiť až na maximálne 60 mg lieku denne.

Obsedantno-kompulzívna porucha (dospelí a starší pacienti) \ t

Odporúčaná dávka je opäť 20 mg fluoxetínu denne. Množstvo lieku sa môže zvýšiť na 60 mg, ak pacienti nereagujú primerane na najnižšiu dávku.

Mentálna bulímia (dospelí a starší pacienti)

V tomto prípade je odporúčaná dávka fluoxetínu 60 mg denne.

Veľké až stredne závažné epizódy veľkej depresie u detí vo veku 8 rokov a starších

Podávanie musí prebiehať pod prísnou kontrolou špecialistu. Zvyčajná dávka fluoxetínu je 10 mg, ale množstvo lieku sa môže zvýšiť až na 20 mg.

U detí, ktorých hmotnosť je pod normou, môže byť potrebné zníženie dávky podávaného fluoxetínu.

U pacientov s už existujúcou dysfunkciou pečene môže byť potrebné zníženie dávky.

Dávka lieku by sa mala znížiť aj u pacientov, u ktorých existuje možnosť interakcie medzi fluoxetínom a inými liekmi užívanými v kombinácii.

Tehotenstvo a laktácia

Fluoxetín - ak to Váš lekár považuje za potrebné, môže sa podať počas tehotenstva. V každom prípade je potrebná zvýšená opatrnosť, najmä počas posledných štádií gravidity alebo tesne pred začiatkom pôrodu, pretože u novorodencov boli hlásené nežiaduce účinky, ako napríklad: