ACTOS ® - Pioglitazón

ACTOS® je liek na báze hydrochloridu pioglitazónu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Orálne hypoglykemické činidlá - tiazolidíndióny

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ACTOS ® - Pioglitazón

ACTOS ® je liek určený na liečbu diabetu typu II v prípade zlyhania nefarmakologických terapeutických opatrení, ako je vyvážená strava a zdravý životný štýl.

Pioglitazón sa môže použiť aj v kombinovanej terapii s metformínom alebo sulfonylmočovinami, ak samotné monoterapie nie sú schopné produkovať dobrú kontrolu glykémie.

V závažných prípadoch sa ACTOS® môže účinne používať aj v kombinácii s inzulínom.

Akčný mechanizmus ACTOS ® - Pioglitazón

Pioglitazón obsiahnutý v ACTOS® je liek patriaci do farmaceutickej kategórie tiazolidíndiónov, s významnou hypoglykemickou aktivitou.

Orálne sa rýchlo vstrebáva na črevnej úrovni, s biologickou dostupnosťou 80% as maximálnymi plazmatickými koncentráciami približne 2 hodiny po užití.

Po asi 5 až 6 hodinách pioglitazón podlieha dôležitému metabolizmu v pečeni, ktorý je podporovaný enzýmami patriacimi do kategórie cytochrómu, s následnou elimináciou jeho metabolitov močom a stolicou.

Hypoglykemická účinnosť tejto zlúčeniny je v podstate spôsobená jej schopnosťou dosiahnuť tkanivá a orgány citlivé na inzulín, ako napríklad tukové, svalové a pečeňové tkanivo, zlepšiť periférnu aktivitu inzulínu a tým napomáhať udržaniu hypoglykemického účinku.

Z molekulárneho hľadiska je tento účinok zaručený schopnosťou pioglitazónu aktivovať receptory PPAR gama, zapojené do transkripčnej modulácie rôznych génov užitočných na reguláciu metabolizmu glukózy a lipidov a na zníženie aktivácie zápalového procesu.

Zjednodušene povedané, aktivácia všetkých týchto intracelulárnych mechanizmov má podobu možnosti zníženia glykémie zvýšením dostupnosti periférnej a tkanivovej glukózy a redukciou zápalového procesu, veľmi aktívneho na vaskulárnej úrovni, zodpovedného za niektoré z najdôležitejších dôsledkov diabetickej patológie.,

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČINNOSŤ PIOGLITAZÓNU V OŠETRENÍ DIABETOV TYPU II \ t

Štúdia vykonaná na približne 2116 pacientoch s diabetom typu II a sprevádzaná zmeneným lipidemickým profilom. Podávanie pioglitazónu pacientom, ktorí nereagovali na metformín alebo sulfonylmočoviny, zaručilo zníženie glykozylovaného Hb o 1, 5%, triglyceridov o 21% a LDL cholesterolu o 15%. Tieto dôležité výsledky potvrdzujú dôležitosť liečby pioglitazónom nielen pre endokrinné zdravie u diabetických pacientov.

2. OCHRANNÁ ÚLOHA PIOGLITAZÓNU

Pioglitazón bol testovaný niekoľkými laboratóriami aj z hľadiska ochrany proti oxidačným patológiám. Presnejšie, niekoľko štúdií ukazuje, že podávanie tejto aktívnej zložky môže významne znížiť poškodenie spôsobené srdcovými infarktmi, poškodením mozgu, mozgovou príhodou a oxidačnými činidlami tým, že sa vykoná dôležitý ochranný účinok ako vaskulárny, tak nervový. Toto pôsobenie, pravdepodobne spojené so schopnosťou modulovať produkciu zápalových cytokínov a zároveň zvyšovať antioxidačné kapacity organizmu, nám umožňuje pozerať sa na pioglitazón ako aktívny liek pri diabetickej patológii nielen pri kontrole hladiny glukózy v krvi, ale aj pri prevencii cievnych dôsledkov. a nervózny.

3. VŠEOBECNÁ ALEBO ORIGINÁLNA DROG?

Voľba generického lieku alebo originálu je často jednou z najdôležitejších otázok, ktorým čelí lekár aj diabetický pacient. V tomto prípade uskutočnená štúdia ukazuje, ako Pioglitazón, ako vo svojej pôvodnej forme, tak aj vo forme generického lieku, si zachováva rovnaké účinky a rovnakú bezpečnosť, čo zaručuje zníženie glykémie, glykozylovaného hemoglobínu a LDL cholesterolu. U oboch skupín bol pozorovaný edém a migréna.

Spôsob použitia a dávkovanie

ACTOS ® Pioglitazón 30 mg tablety: \ t

odporúča sa užívať 15 alebo 30 mg pioglitazónu denne ako jedno podanie bez ohľadu na príjem potravy.

U starších pacientov alebo v prípade súbežnej liečby inými hypoglykemickými liekmi môže byť potrebná úprava dávkovania.

Upozornenia ACTOS ® - Pioglitazón

Liečba ACTOS® by mala byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním rôznych parametrov chémie krvi, ako sú: \ t

Glykémia: za účelom správnej modulácie farmakoterapie;
Transaminázy: monitorovať funkciu pečene a prípadne prerušiť liečbu, keď hladiny ALT prevyšujú trojnásobok hornej hranice;
Hemoglobín: na sledovanie možného poklesu vyvolaného pioglitazónom.

u pacientov s rizikom vzniku srdcových ochorení alebo predispozičných faktorov, ochorení pečene a zlomenín kostí je potrebný starostlivý a neustály lekársky dohľad.

Tablety ACTOS ® obsahujú laktózu, ktorá môže spôsobiť gastrointestinálne poruchy u pacientov s intoleranciou galaktózy alebo deficienciou laktázy alebo malabsorpciou glukózy / galaktózy.

Je tiež potrebné si uvedomiť, že kombinovaná terapia so sulfonylmočovinami alebo inzulínom objektívne zvyšuje riziko hypoglykémie, čo by mohlo znížiť vnímavosť pacientov, čo by mohlo viesť k nebezpečenstvu používania strojov a vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Štúdie uskutočnené na zvieracích modeloch ukázali, že použitie v tehotenstve môže významne znížiť rast plodu, čo pravdepodobne znižuje fetálnu dostupnosť glukózy.

Vzhľadom na tieto údaje a vzhľadom na absenciu klinických štúdií v literatúre je ACTOS ® kontraindikovaný v gravidite.

Okrem toho prítomnosť aktívnej zložky v materskom mlieku obmedzuje jej použitie aj v nasledujúcom období dojčenia.

interakcie

Hoci sa liek metabolizuje na hladinu pečene enzýmami patriacimi do rodiny cytochrómov, počet potenciálne nebezpečných farmakokinetických interakcií je obmedzený.

Podrobná súbežná liečba gemfibrozilom alebo rifampicínom si vyžadovala ďalšiu úpravu dávky pioglitazónu, aby sa jeho terapeutické vlastnosti nezmenili.

Kontraindikácie ACTOS ® - Pioglitazón

ACTOS ® je kontraindikovaný u pacientov s hepatálnou insuficienciou, diabetickou keto acidózou, precitlivenosťou na účinnú látku alebo jej pomocnými látkami, anamnézou kardiálnych patológií, a to predošlých aj počas gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Liečba pioglitazónom bola často sprevádzaná výskytom mnohých vedľajších účinkov, z ktorých niektoré sú klinicky relevantné.

Presnejšie povedané, často sa zistili poruchy zraku, infekcie dýchacích ciest, prírastok hmotnosti, hypoestézia, anémia, atralgia, hematúria, závraty a edémy, ktoré sa sústredili hlavne v počiatočnom liečebnom období.

Klinicky závažnejšie, ale našťastie menej časté reakcie ovplyvnili kardiovaskulárny systém s výskytom srdcového zlyhania.

Keď sa ACTOS® podával v kombinácii s inzulínom, pozorovalo sa významné zníženie glykémie, ktoré indukovalo hypoglykémiu u pacientov s predispozíciou alebo slabou kompenzáciou.