ANTRA® je liek na báze omeprazolu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - Antiulcer - Inhibítory kyslej pumpy
IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky
Indikácie ANTRA ® Omeprazol
ANTRA sa používa v bežnej klinickej praxi pri liečbe ochorení gastrointestinálneho traktu spojených s hyperacidózou žalúdka.
Duodenálne vredy, žalúdočné vredy a refluxná ezofagitída, peptický vred z H. pylori, vredy a erózne gastropatie spojené s dlhodobým používaním nesteroidných protizápalových liekov, funkčná dyspepsia a Zollingerov-Ellisonov syndróm predstavujú najčastejšie terapeutické indikácie súvisiace s liečbou. s ANTRA ®
V pediatrickom veku sa tento liek u pacientov starších ako 2 roky môže používať na liečbu gastroezofageálnej refluxnej ezofagitídy počas obdobia nepresahujúceho dva mesiace.
Mechanizmus účinku ANTRA ® Omeprazol
ANTRA® je liek na báze omeprazolu, aktívnej zložky v kategórii inhibítorov protónovej pumpy.
Jeho terapeutický účinok je spôsobený schopnosťou selektívne pôsobiť na H + / K + ATPázovú pumpu, ktorá sa podieľa na regulácii vylučovania kyseliny žalúdočného obsahu prostredníctvom tvorby kovalentnej väzby s cysteínom prítomným v jeho aktívnej doméne.
Tento typ ireverzibilnej inhibície zaručuje antacidný účinok, ktorý sa prejavuje znížením vnútrožalúdočnej kyslosti o 80% a ktorá trvá ešte 24 hodín, čo je čas potrebný na parietálnu bunku žalúdka na regeneráciu nových účinných protónových púmp.
Z farmakokinetického hľadiska po perorálnom užití omeprazolu nasleduje duodenálna absorpcia, ktorá zaručuje dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie približne za 3 - 6 hodín, s biologickou dostupnosťou najviac 35% celkovej dávky.,
Cez krv, ktorá je viazaná na plazmatické proteíny, omeprazol sa dostáva do žalúdočného kanálika, kde pH, ktoré je okolo 2, teda silne kyslé, umožňuje aktiváciu účinnej látky, ktorá potom môže voľne pôsobiť na parietálne bunky. žalúdka, ktoré exprimujú žalúdočnú protónovú pumpu.
Po jeho aktivite a po metabolizme pečene vyvolanom izoformou CYP2C19 sa hydroxylovaná forma omeprazolu vylučuje hlavne močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. FARMACOGENOMICA A OMEPRAZOLE
Prítomnosť určitých polymorfizmov enzýmu CYP2C19, ktoré sa podieľajú na metabolizme omeprazolu, sa spája nielen so znížením jeho terapeutickej účinnosti, ale aj s opätovným výskytom symptomatológie, akonáhle bola liečba prerušená.
2. LONG-TERM OMEPRAZOLE
Dlhodobé používanie inhibítorov protónovej pumpy je terapia, ktorá sa rutinne používa na kontrolu žalúdočnej acidity u pacientov, ktorí vyžadujú kontrolovanú liečbu. Štatistické štúdie ukázali, že tento terapeutický protokol môže byť v podstate účinný a bezpečný, pričom sa zdôrazňujú najmä rizikoví pacienti, nástup infekcií Clostridium s relatívnou hnačkou.
3. OMEPRAZOLO A KOVOVÝ METABOLIZMUS
Dlhodobá liečba omeprazolom bola čiastočne spojená s výskytom kostných lézií. Molekulárna štúdia tohto metabolizmu ukázala, ako môže účinná látka vykazovať aktivačný účinok na osteoblasty s osteopetrosickým účinkom, pravdepodobne zodpovedné za zlomeniny.
Spôsob použitia a dávkovanie
ANTRA® 10 -20 mg tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním omeprazolu: \ t
vo väčšine prípadov je účinná liečba dosiahnutá podávaním 20 mg omeprazolu denne, výhodne užívaného ráno s pohárom vody, počas približne 2 až 4 týždňov.
Liečba môže podliehať zmenám, a to tak z hľadiska trvania, ako aj použitých dávok, na základe terapeutických potrieb pacienta.
Lekársky dohľad užitočný na stanovenie správneho liečebného postupu má v tomto prípade zásadný význam po dôkladnom zhodnotení fyziopatologických stavov pacienta.
Pri liečbe žalúdočného vredu spojeného s H.Pylori sa má omeprazol kombinovať s antibiotikom užitočným na eradikáciu tohto patogénu.
V každom prípade musí byť liečba omeprazolom monitorovaná počas trvania liečby vaším lekárom.
U pediatrických pacientov sa má liečba ANTRA® začať v nemocničnom prostredí pod prísnym dohľadom detského lekára.
ANTRA ® Upozornenia na omeprazol
Pred podaním ANTRA ® sa má starostlivo skontrolovať pacienta, aby sa vopred diagnostikovali žalúdočné vredy malígneho pôvodu.
Táto potreba sa stáva požiadavkou, pretože liečba omeprazolom by mohla maskovať niektoré symptómy a príznaky spojené s malígnymi ochoreniami, oddialiť diagnózu a terapeutický prístup.
Vzhľadom na pečeňový metabolizmus a následné renálne vylučovanie sa má podávanie ANTRA ® vykonávať so zvýšenou opatrnosťou u pacientov so zníženou funkciou pečene a obličiek.
Závraty, ospalosť, závraty a bolesť hlavy by mohli znížiť vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta, čím by bolo nebezpečné používať stroje a viesť vozidlá.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Úplná absencia toxikologických a farmakokinetických štúdií o užívaní omeprazolu počas tehotenstva nám neumožňuje stanoviť bezpečnostný profil ANTRA ®, čo odrádza od používania tohto lieku počas tehotenstva aj v nasledujúcom štádiu dojčenia.
interakcie
Ako je známe, omeprazol je metabolizovaný cytochrómom p450, preto je schopný interferovať s normálnou absorpciou liekov, ako sú antagonisti warfarínu a vitamínu K, fenytoín, diazepam a takrolimus, ktoré sú normálne metabolizované tým istým enzýmom.
Naopak, absencia interakcií s antibiotikami, ako je metronidazol a amoxiciliín, umožňuje synergickú terapiu pri liečbe eradikácie Helicobacter Pylori.
Antacidný účinok vyvolaný omeprazolom by mohol znížiť absorpciu konkrétnych liečiv, ktoré vyžadujú obzvlášť kyslé pH.
ANTRA ® Omeprazol Kontraindikácie
ANTRA ® je proti indikácii u pacientov so známou precitlivenosťou na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok a počas tehotenstva a dojčenia.
Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky
Ukázalo sa, že liečba ANTRA je veľmi dobre tolerovaná, s klinicky málo relevantnými vedľajšími účinkami a zvyčajne obmedzená na dobu podávania.
Najviac zdokumentované nežiaduce reakcie zahŕňajú gastrointestinálny trakt s hnačkou, zápchou, nevoľnosťou / zvracaním, nadúvaním, centrálnym nervovým systémom s bolesťou hlavy, ospalosťou, závratmi a závratmi.
Endokrinné, hepatálne a renálne ochorenia boli zriedkavejšie so zhoršenou funkciou týchto orgánov.
Predĺžený príjem inhibítorov protónovej pumpy môže byť spojený s výskytom klinicky nevýznamných gastrických cyst a oportúnnych patogénov.
Poznámky
ANTRA ® liek predávaný len na lekársky predpis.