lieky

omeprazol

Omeprazol je predchodcom triedy inhibítorov protónovej pumpy a je jedným z najpoužívanejších liekov pri liečbe gastritídy. Omeprazol sa predáva pod názvom niekoľko registrovaných špecialít: Antra®, Omeprazen®, Omolin® Nansen® a Protec®. Na trhu sa dá nájsť aj ako generický liek pod názvom Omeprazol.

Zdá sa, že rôzne farmakologicky účinné látky patriace do kategórie inhibítorov protónovej pumpy majú veľmi podobné profily klinickej účinnosti napriek malým rozdielom vo farmakokinetickej úrovni; voľba medzi rôznymi typmi inhibítorov protónovej pumpy pri terapiách proti gastritíde sa preto musí uskutočniť s ohľadom na pomer nákladov a prínosov, možno sa pohybuje smerom k molekulám s rovnakou účinnosťou, ale s nižšími nákladmi; treba však zdôrazniť, že omeprazol je liek prvej voľby v trojitej terapii na eradikáciu Helicobacter pylori.

Omeprazol je pro-liek, ktorý pôsobí na parietálne bunky žalúdka, kde je protonovaný a konvertovaný na svoju aktívnu formu, ktorá sa potom viaže na protónovú pumpu a inhibuje ju.

Dávkovanie a spôsob použitia

Pred začatím liečby gastritídy alebo dvanástnikového vredu s omeprazolom je potrebné vylúčiť možnosť malígneho vredu pomocou rôznych diagnostických prostriedkov, pretože liečba omeprazolom môže oddialiť a maskovať nástup symptómov, čo sťažuje liečbu a zvyšuje účinnosť liečby. uzdravenie toho istého. Ak podávame 20 až 30 mg omeprazolu / deň, máme úplnú inhibíciu sekrécie kyseliny v žalúdku počas 6 hodín a zníženie sekrécie o 90% počas viac ako 24 hodín po užití. Namiesto toho, ak chceme blokovať sekréciu úplne 24 hodín, dávka, ktorá sa má užívať, je 40 mg / deň

Pri liečbe gastritídy je použitá dávka 20 mg omeprazolu v jednorazovom rannom podaní nalačno, ktoré sa má opakovať 4 týždne; najťažšie prípady môžu vyžadovať dlhší čas (6 až 8 týždňov) na dosiahnutie úplného hojenia vredu. V prítomnosti obzvlášť závažného vredu sa má dávka zdvojnásobiť (40 mg) a podávať 8 týždňov. V prípade intravenózneho príjmu u dospelých sa podáva 40 mg / deň, kým nie je možný perorálny príjem.

Pri liečbe dvanástnikového vredu sa používa 20 mg / deň omeoprazolu, ktorý sa užíva v jednej dávke ráno a nalačno; vo väčšine prípadov sa u väčšiny pacientov dosiahne zmiernenie symptómov do 48 hodín od prvého použitia lieku. Trvanie liečby je založené na celkovom čase hojenia vredu, ktorý je všeobecne 2-4 týždne. V závažných prípadoch sa dávka zvyšuje na 40 mg / deň a hojenie sa zvyčajne uskutočňuje po 4 týždňoch. Na profylaxiu recidívy dvanástnikového vredu je udržiavacia dávka 10 mg / deň.

Pri liečbe eradikácie Helicobacter pylori sa 20 mg / deň omeoprazolu používa v kombinácii s dvomi antibiotikami počas siedmich dní, alebo 40 mg / deň sa používa počas dvoch týždňov, v kombinácii len s jedným antibiotikom. Najčastejšie používanými antibiotikami v trojitej terapii sú: klaritromycín, amoxicilín, tetracyklín a metronidazol. V závislosti od potreby sa môže liečba trojnásobnou terapiou opakovať druhýkrát.

Pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe je dávka na záchvat 20 mg / deň počas 4-8 týždňov, ale v závažnejších prípadoch sa môže zdvojnásobiť (40 mg / deň). Udržiavacia dávka pre profylaxiu relapsu je 10-20 mg / deň.

10 mg / deň omeprazolu sa používa na liečbu tohto ochorenia u detí starších ako 2 roky a telesnej hmotnosti 20 kg; 20 mg / deň sa používa u detí starších ako 2 roky s telesnou hmotnosťou nad 20 kg.

Kontraindikácie a upozornenia na použitie

Omeprazol, podobne ako celá trieda inhibítorov protónovej pumpy, je metabolizovaný veľkou rodinou CYP450; preto v prípadoch spoločného príjmu s inými liekmi, ktoré používajú tieto rovnaké metabolické cesty, sa musí venovať pozornosť dávke oboch liekov, pretože môžu existovať rozdiely v biologickej dostupnosti oboch liekov. Napríklad pri protidoštičkovej liečbe klopidogrelom niektoré štúdie preukázali zníženie účinku lieku, keď sa podáva spolu s omeprazolom alebo inými inhibítormi protónovej pumpy. V týchto prípadoch sa odporúča nahradiť omeprazol antihistaminikami (anti-H2). Ďalším dôležitým prípadom je prípad Warfarínu, ktorého súbežné podávanie s omeprazolom zvyšuje jeho biologickú dostupnosť, takže je potrebné znížiť dávku warfarínu, aby sa zabránilo poškodeniu nadmerným antikoagulantom.

Tehotenstvo a dojčenie

O použití omeprazolu u gravidných žien nie je veľa informácií. Nedostatok skúseností v tomto ohľade však nenaznačuje žiadne zvýšenie rizika vrodených malformácií alebo iných škodlivých účinkov omeprazolu na plod alebo na tehotenstvo. Štúdie na zvieratách tiež nenaznačujú žiadny priamy alebo nepriamy nepriaznivý vplyv na reprodukciu. Potvrdilo sa však, že omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, preto by sa mal predpis vydávať iba v nevyhnutných prípadoch av každom prípade vždy s ohľadom na prínos dojčenia pre dieťa a potrebu liečby pre matku.

Vedľajšie a nežiaduce účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky omeprazolu sú nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, zápcha, ospalosť, závraty a bolesť hlavy. Intenzita nevoľnosti je faktor, ktorý závisí od dávky lieku. V štúdii, ktorá považovala väčšinu inhibítorov protónovej pumpy, sa ukázalo, že najčastejšie vedľajšie účinky týchto liekov boli hnačka; avšak s príjmom omeprazolu existuje výhoda, že vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, zvracanie a bolesť hlavy, sa vyskytujú s menšou intenzitou, ako sú účinky vyvolané inými PPI, ako je napríklad lansoprazol alebo pantoprazol.