diazepam

Diazepam je benzodiazepín, ktorý má anxiolytické, sedatívne, antikonvulzívne a svalové relaxančné vlastnosti. Diazepam je pravdepodobne najlepšie známy pod obchodným názvom Valium®.

indikácia

Na to, čo používa

Diazepam - chemická štruktúra

Diazepam sa môže použiť na liečenie rôznych ochorení. Terapeutické indikácie sa môžu líšiť v závislosti od liekovej formy a následne od zvoleného spôsobu podávania.

Perorálne podanie

Pri perorálnom podaní je diazepam indikovaný na liečbu: \ t

úzkosť;
napätie;
Psychiatrické alebo somatické prejavy spojené s úzkostným syndrómom;
Nespavosť.

Intravenózne alebo intramuskulárne podanie

V tomto prípade je diazepam indikovaný na liečbu:

Stavy rozrušenia;
Stavy motorickej excitácie v paranoidných halucinačných klinických obrazoch;
Stavy epileptického ochorenia;
Ťažké svalové kŕče centrálneho aj periférneho pôvodu;
Tetanus.

Rektálne podávanie

Ak sa diazepam podáva rektálne, indikuje sa na liečbu: \ t

kŕče;
Febrilné kŕče u detí;
Ako sedatívum pred vyšetrením a liečbou (napr. Kolonoskopia).

varovanie

Diazepam sa má používať s veľkou opatrnosťou u pacientov, ktorí užívali alkohol a / alebo lieky.

U pacientov, ktorí dlhodobo užívajú diazepam, sa môže vyvinúť tolerancia. Inými slovami, môže dôjsť k poklesu účinkov vyvolaných samotným diazepamom.

Pri podávaní diazepamu pacientom s kardiorespiračným zlyhaním je potrebná zvýšená opatrnosť.

Veľká pozornosť sa musí venovať aj podávaniu liečiva pacientom trpiacim ochoreniami pečene a / alebo obličiek.

Ambulantní pacienti, ktorí dostávajú parenterálny diazepam, by mali byť sledovaní aspoň hodinu po užití lieku a mali by byť prepustení len v prípade, ak ich niekto sprevádza.

Náhle prerušenie liečby diazepamom spôsobuje abstinenčné príznaky, preto sa odporúča postupné prerušenie liečby.

U starších a oslabených pacientov môže byť potrebná úprava podávanej dávky diazepamu.

U starších pacientov au pacientov, ktorí súbežne užívajú iné sedatíva, existuje zvýšené riziko pádov a následných zlomenín.

Diazepam môže narušiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Preto sa treba týmto činnostiam vyhnúť.

interakcie

Depresívny účinok centrálneho nervového systému vyvolaný diazepamom sa zvyšuje, keď sa podáva súčasne s: \ t

Alkohol ;
Antipsychotické liečivá;
Iné hypnotické, sedatívne alebo anxiolytické liečivá;
Antidepresíva ;
Antiepileptiká ;
Anestetiká ;
Sedatívne antihistaminiká .

Kombinácia diazepamu a opioidných analgetík môže podporiť zvýšenie eufórie a psychickej závislosti.

Aktivitu diazepamu možno zvýšiť súčasným podávaním liekov, ako sú: \ t

Ketokonazol, itrakonazol a iné antifungálne lieky s azolovou štruktúrou;
Cimetidín a omeprazol, lieky používané na zníženie sekrécie kyseliny žalúdka;
Fluvoxamín a fluoxetín, antidepresíva, inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI);
Ritonavir, indinavir a iné antivírusové činidlá;
Izoniazid, antituberkulózny liek;
Perorálne kontraceptíva ;
Disulfiram, liek používaný na liečbu alkoholizmu.

Terapeutická účinnosť diazepamu môže byť znížená súčasným podávaním liekov, ako sú: \ t

Rifampicín, antibiotikum;
Karbamazepín, fenytoín a fenobarbital, lieky používané pri liečbe epilepsie;
Kortikosteroidy .

Súčasné užívanie diazepamu a levodopy (liečiva používaného na liečbu Parkinsonovej choroby) vedie k zníženiu účinkov samotnej levodopy.

Diazepam potencuje účinok ketamínu (anestetikum).

Vedľajšie účinky

Diazepam môže indukovať mnoho typov vedľajších účinkov, aj keď nie všetci pacienti ich pociťujú. Je to spôsobené odlišnou citlivosťou, ktorú má každý človek voči lieku. Preto sa nehovorí, že by sa u každého pacienta vyskytli všetky nežiaduce účinky s rovnakou intenzitou.

Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť po liečbe diazepamom.

amnézia

Terapia diazepamom môže spôsobiť anterográdnu amnéziu.

Vývoj tohto typu amnézie sa zvyčajne uskutočňuje niekoľko hodín po užití lieku. Preto by pacienti - po užití diazepamu - mali byť schopní nepretržite spať najmenej 8 hodín.

Pamäť môže byť ohrozená, ak sa pacient prebudí v čase maximálnej aktivity lieku.

závislosť

Diazepam môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti. Riziko vzniku závislosti je priamo úmerné dávke podávaného liečiva a dĺžke trvania liečby.

Pacienti, ktorí zneužívali alkohol a drogy, sú vystavení väčšiemu riziku vzniku závislosti.

Akonáhle sa zistí fyzická závislosť, náhle ukončenie liečby spôsobuje abstinenčné príznaky. Tieto príznaky sú:

depresie;
derealizácia;
odosobnenie;
úzkosť;
zmätenosť;
nervozita;
nepokoj;
podráždenosť;
halucinácie;
Epileptické šoky;
Rebound insomnia;
Zmeny nálad;
potenie;
hnačka;
bolesť hlavy;
Svalové bolesti;
Precitlivenosť a neznášanlivosť zvukov (hyperacusis);
Precitlivenosť na svetlo a fyzický kontakt.

Odporúča sa preto postupne zastaviť liečbu.

Psychiatrické poruchy

Počas liečby diazepamom sa môžu vyskytnúť tzv. Paradoxné symptómy. Tieto príznaky sú:

Nepokoj a nepokoj;
podráždenosť;
agresivita;
hnev;
sklamaním;
halucinácie;
nočné mory;
psychózy;
Abnormálne správanie.

Ak sa tieto príznaky objavia, liečba diazepamom sa má ukončiť. Paradoxné reakcie sa vyskytujú hlavne u starších a pediatrických pacientov.

Okrem toho liek môže spôsobiť emocionálnu chudobu, depresiu a zníženú ostražitosť.

Poruchy nervového systému

Liečba diazepamom môže spôsobiť ospalosť, bolesť hlavy, tras, závraty, závraty, ataxiu, dysartriu a poruchy motorických schopností.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba diazepamom môže spôsobiť rôzne gastrointestinálne poruchy, vrátane nevoľnosti, hypersalivácie, zápchy alebo hnačky a sucho v ústach.

Poruchy oka

Liečba diazepamom môže spôsobiť poruchy zraku, ako sú rozmazané videnie, diplopia (dvojité videnie) a nystagmus (tj rýchly pohyb očnej buľvy, ktorý je spôsobený spazmom súvisiacich svalov).

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba diazepamom môže spôsobiť hypotenziu, zlyhanie srdca, zmeny srdcovej frekvencie a zástavu srdca.

Okrem toho, keď sa diazepam podáva rektálne, môže spôsobiť kardiorespiračnú depresiu.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba diazepamom môže spôsobiť inkontinenciu alebo retenciu moču.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba diazepamom môže spôsobiť zmeny hladín pečeňových enzýmov v krvnom obehu a môže podporiť nástup žltačky.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Diazepamová terapia môže spôsobiť kožné vyrážky, vyrážky a svrbenie.

Zmena diagnostických testov

Liečba diazepamom môže spôsobiť zvýšenie hladín alkalickej fosfatázy a transamináz v krvi.

Patológie a stavy súvisiace s miestom podania

Ak sa diazepam podáva intravenózne, môže sa vyskytnúť nasledovné: \ t

Podráždenie v mieste vpichu injekcie;
Lokálny opuch;
Venózna trombóza;
Zápal žíl.

Okrem toho sa občas môžu objaviť škytavky a veľmi zriedkavo sa môžu vyskytnúť vaskulárne zmeny.

Keď sa diazepam podáva intramuskulárne, môže sa vyskytnúť lokálna bolesť sprevádzaná erytémom v mieste vpichu injekcie.

predávkovať

Všeobecne platí, že predávkovanie diazepamom by nemalo byť život ohrozujúce pre pacientov, pokiaľ neboli súčasne užívané iné lieky, ktoré znižujú centrálny nervový systém, lieky alebo alkohol.

Príznaky, ktoré môžu vzniknúť pri predávkovaní sú:

ospalosť;
ataxia;
dyzartria;
nystagmus;
areflexia;
apnoe;
hypotenzia;
Kardiorespiračná depresia;
Kóma.

V prípade predávkovania perorálnym diazepamom, ak je pacient pri vedomí, má byť zvracanie vyvolané do jednej hodiny po užití lieku. Ak je pacient na druhej strane v bezvedomí, má sa vykonať výplach žalúdka. Užitočné by mohlo byť aj podanie aktívneho uhlia.

V prípade potreby sa môže podať benzodiazepínový antagonista, flumazenil .

V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte okamžite kontaktovať lekára a obrátiť sa na najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Diazepam vykonáva svoju činnosť stimuláciou GABAergného systému, tj systému kyseliny y-aminobuttirovej, ktorý je hlavným inhibičným neurotransmiterom mozgu.

GABA vykonáva svoje biologické funkcie väzbou na svoje špecifické receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.

Väzbové miesto pre benzodiazepíny je prítomné na receptore GABA-A.

Diazepam - pretože sa jedná o benzodiazepín - sa viaže na toto špecifické miesto a aktivuje receptor, čím podporuje kaskádu inhibičných signálov indukovaných GABA.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Ako je uvedené vyššie, diazepam je dostupný na orálne, rektálne, intravenózne a intramuskulárne podávanie.

Na perorálne podávanie je diazepam dostupný vo forme tabliet, kapsúl alebo perorálnych kvapiek.

Na rektálne podávanie je však dostupný ako roztok.

Dávka diazepamu musí byť stanovená lekárom individuálne. Dávka podávaného liečiva sa mení podľa typu a závažnosti patológie, ktorá sa má liečiť, a podľa zvoleného spôsobu podávania. Trvanie liečby musí byť v každom prípade čo najkratšie.

Ďalej sú uvedené obvyklé dávky diazepamu.

Perorálne podanie

Dávka diazepamu obvykle podávaná u dospelých pacientov je 2-5 mg raz alebo dvakrát denne.

U starších pacientov je zvyčajná dávka lieku 2 mg dvakrát denne.

Deti dostávajú perorálne kvapky. Zvyčajná dávka pre deti do 3 rokov je 1 - 6 mg lieku denne. U detí vo veku od 4 do 12 rokov je dávka 4 - 12 mg diazepamu denne.

U hospitalizovaných pacientov trpiacich úzkostnými stavmi je obvyklá dávka diazepamu 10 až 20 mg liečiva, ktorá sa má podávať trikrát denne.

Intramuskulárne alebo intravenózne podávanie

Dávky podávaného liečiva sa menia podľa patológie, ktorá sa má liečiť:

Stavy agitácie : zvyčajná dávka je 10-20 mg diazepamu trikrát denne, až kým príznaky nezmiznú;
Stav epileptického ochorenia : počiatočná dávka diazepamu je 10 - 20 mg intravenózne; nasledujúce dávky sú 20 mg liečiva na intravenózne alebo intramuskulárne podanie;
Svalové kŕče : zvyčajne sa používa dávka diazepamu 10 mg podávaná raz alebo dvakrát intramuskulárne;
Tetanus : zvyčajná dávka diazepamu je 10 mg intravenózne. Táto dávka je schopná zrušiť spastický stav indukovaný tetanom počas asi 8 hodín.

Rektálne podávanie

U dospelých a detí starších ako tri roky je zvyčajná dávka diazepamu 10 mg.

U detí do troch rokov au starších a oslabených pacientov je obvyklá dávka diazepamu 5 mg.

Tehotenstvo a laktácia

Diazepam sa nemá podávať v prvom trimestri gravidity.

Ak sa diazepam podáva z dôvodov absolútnej nevyhnutnosti počas posledných období tehotenstva alebo počas pôrodu, môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky u plodu alebo novorodenca: \ t

Nepravidelnosť fetálnej srdcovej frekvencie;
podchladenie;
hypotónia;
Respiračná depresia;
Možnosť rozvoja fyzickej závislosti a abstinenčných príznakov v postnatálnom období.

Keďže diazepam sa vylučuje do materského mlieka, matky užívajúce liek by nemali dojčiť.