lieky

Kyselina acetylsalicylová

všeobecnosť

Kyselina acetylsalicylová (alebo ASA) je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) patriace do skupiny salicylátov.

Je to liek s protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom. Okrem toho, ak sa používa v malých dávkach, kyselina acetylsalicylová má účinok proti agregácii trombocytov.

Kyselina acetylsalicylová - chemická štruktúra

Kyselina acetylsalicylová je dostupná vo farmaceutických formuláciách vhodných na orálne a parenterálne podávanie.

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú

  • Ascriptin®
  • Alkaeffer®
  • Aspirin®
  • Aspirín C® (v spojení s kyselinou askorbovou).
  • Aspirin Pain a Inflammation®
  • Aspirinetta®
  • Salicina®
  • Vivin C® (v spojení s kyselinou askorbovou).

indikácia

Na to, čo používa

Použitie kyseliny acetylsalicylovej ústami je indikované na symptomatickú liečbu: \ t

  • bolesť hlavy;
  • bolesť zubov;
  • neuralgia;
  • Menštruačné bolesti;
  • Reumatické a svalové bolesti;
  • Horúčkovité stavy, chrípkové a chladiace syndrómy.

Keď sa kyselina acetylsalicylová používa parenterálne, používa sa na symptomatickú liečbu:

  • Zápaly pohybového aparátu;
  • Neoplastické ochorenia;
  • Posttraumatická bolesť;
  • Pooperačná bolesť.

Naopak nízka dávka perorálnej kyseliny acetylsalicylovej je indikovaná pre: \ t

  • Liečba Kawasakiho syndrómu u detí;
  • Zabrániť tvorbe krvných zrazenín, aby sa umožnilo:
  • Prevencia závažných atero-trombotických príhod;
  • Prevencia reoklúzie aorto-koronárnych by-passov;
  • Prevencia kardiovaskulárnych príhod u pacientov s aterosklerózou;
  • Prevencia kardiovaskulárnych príhod u vysoko rizikových pacientov.

varovanie

Kyselina acetylsalicylová sa nemá užívať v kombinácii s inými liekmi NSAID, aby sa zabránilo výskytu nebezpečných vedľajších účinkov.

Pri perorálnom použití kyseliny acetylsalicylovej sa liek má užívať na plný žalúdok.

Súbežné užívanie kyseliny acetylsalicylovej a alkoholu spôsobuje zvýšené riziko vzniku gastrointestinálneho krvácania, preto sa tejto asociácii treba vyhnúť.

Kyselina acetylsalicylová môže interferovať s fertilitou u žien.

Pacienti, ktorí užívajú kyselinu acetylsalicylovú a potrebujú operáciu akejkoľvek veľkosti, by mali informovať svojho lekára, pretože liek môže pomôcť krvácaniu.

Kyselina acetylsalicylová sa má používať s opatrnosťou u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene, zatiaľ čo sa nemá používať u pacientov s renálnou hypoperfúziou, renálnym ochorením a / alebo zlyhaním srdca.

Kyselina acetylsalicylová môže spôsobiť astmy u pacientov s astmou a predisponovaných jedincov. Z tohto dôvodu by pacienti s astmou mali pred užitím lieku vyhľadať lekársku pomoc.

Dokonca aj pacienti trpiaci hyperurikémiou alebo dnou musia pred užitím kyseliny acetylsalicylovej vyhľadať radu svojho lekára.

Kyselina acetylsalicylová môže spôsobiť nežiaduce účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlo a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná veľká opatrnosť.

interakcie

Kyselina acetylsalicylová znižuje rýchlosť eliminácie metotrexátu (protinádorového), čím zvyšuje jeho toxicitu, najmä pre krv. Preto je potrebné sa vyhnúť tomuto združeniu.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu kyseliny acetylsalicylovej a perorálnych antikoagulancií, pretože existuje zvýšené riziko krvácania.

Pred začatím liečby kyselinou acetylsalicylovou musíte tiež oznámiť svojmu lekárovi, ak už užívate niektorý z nasledujúcich liekov: \ t

  • Iné NSAID ;
  • Protidoštičkové činidlá ;
  • Ibuprofén (NSAID), pretože tento liek je schopný znížiť kardioprotektívne účinky kyseliny acetylsalicylovej;
  • Cyklosporín, takrolimus a iné imunosupresíva;
  • Probenecid a iné lieky používané pri liečbe dny;
  • SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu);
  • Digoxín ;
  • Antidiabetiká (ako napríklad sulfonylmočoviny), pretože kyselina acetylsalicylová môže zvýšiť hypoglykemický účinok týchto liečiv;
  • Diuretiká ;
  • Kortikosteroidy ;
  • Antihypertenzíva ;
  • Fenytoín, antiepileptikum.

V každom prípade je vhodné informovať svojho lekára, ak užívate akýkoľvek typ liekov, vrátane voľne predajných liekov a bylinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Kyselina acetylsalicylová môže spôsobiť niekoľko vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi zažívajú.

Typ vedľajších účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, závisí od citlivosti každého jednotlivca na liek.

Hlavné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby kyselinou acetylsalicylovou, sú uvedené nižšie.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba kyselinou acetylsalicylovou môže spôsobiť:

  • Predĺženie času krvácania;
  • Anémia po gastrointestinálnom krvácaní;
  • Plateletopénia, tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba kyselinou acetylsalicylovou môže spôsobiť:

  • Gastrointestinálna bolesť;
  • Gastrointestinálna ulcerácia, perforácia a / alebo krvácanie;
  • Poruchy žalúdka;
  • Nevoľnosť a zvracanie;
  • hemateméza;
  • hnačka;
  • meléna;
  • Pažeráka.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba kyselinou acetylsalicylovou môže spôsobiť:

  • Kožné erupcie;
  • svrbenie;
  • žihľavka;
  • Erytém.

Poruchy nervového systému

Počas liečby kyselinou acetylsalicylovou sa môže vyskytnúť závrat, bolesť hlavy a závrat.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby kyselinou acetylsalicylovou sú: \ t

  • Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých jedincov;
  • angioedém;
  • tinitus;
  • Reyeov syndróm;
  • Astmatický syndróm;
  • nádcha;
  • Nazálna kongescia;
  • zápal spojiviek;
  • Kardiorespiračné ťažkosti;
  • Zvýšené hladiny pečeňových transamináz v krvi;
  • Zmeny funkcie obličiek;
  • Perioperačné krvácanie;
  • Porpora;
  • Lokálne reakcie v mieste vpichu injekcie (keď sa liek podáva parenterálne).

predávkovať

V prípade miernej intoxikácie kyselinou acetylsalicylovou sa môžu vyskytnúť: \ t

  • Nevoľnosť a zvracanie;
  • závraty;
  • závraty;
  • tinitus;
  • Zníženie sluchu;
  • bolesť hlavy;
  • tachypnea;
  • Respiračná alkalóza;
  • hyperventilácia;
  • Stav zmätenosti.

Všeobecne sa tieto symptómy môžu regulovať znížením dávky kyseliny acetylsalicylovej.

V prípade ťažkej otravy sa však môžu vyskytnúť:

  • Metabolická acidóza;
  • horúčka;
  • hyperventilácia;
  • Respiračná porucha;
  • Ťažká hypoglykémia;
  • Kardiovaskulárny kolaps;
  • Kóma.

Ťažká intoxikácia môže mať tiež fatálne následky.

Z tohto dôvodu, ak máte podozrenie, že ste užívali nadmerné dávky kyseliny acetylsalicylovej, musíte okamžite kontaktovať svojho lekára a ísť do najbližšej nemocnice.

Akčný mechanizmus

Kyselina acetylsalicylová vykazuje svoj protizápalový, antipyretický, analgetický účinok a účinok proti agregácii krvných doštičiek inhibíciou dvoch konkrétnych izoforiem enzýmu cyklooxygenázy: COX-1 a COX-2.

Úlohou týchto enzýmov je premena kyseliny arachidónovej na prostaglandíny, prostacyklíny a tromboxány.

COX-1 je konštitutívna izoforma normálne prítomná v bunkách a zapojená do mechanizmov bunkovej homeostázy. COX-1 je tiež prítomný v krvných doštičkách, v ktorých podporuje tvorbu tromboxánu A2, látky zodpovednej za agregáciu krvných doštičiek, ktorá je tiež zodpovedná za tvorbu trombov.

COX-2 je na druhej strane indukovateľná izoforma, ktorá je produkovaná zápalovými bunkami (zápalovými cytokínmi) aktivovanými a podporuje syntézu prostaglandínov zodpovedných za zápal a bolesť (PGG2 a PGH2) a prostaglandíny indukujúce horúčku (PGE).

Inhibíciou COX-2 preto kyselina acetylsalicylová bráni produkcii vyššie uvedených prostaglandínov prostredníctvom svojho analgetického, protizápalového a antipyretického účinku.

S inhibíciou COX-1 prítomnej v krvných doštičkách, na druhej strane, kyselina acetylsalicylová zabraňuje tvorbe tromboxánu A2, čím sa uskutočňuje pôsobenie proti agregácii krvných doštičiek.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Ako už bolo uvedené, kyselina acetylsalicylová je dostupná na orálne podávanie (vo forme tabliet, mäkkých kapsúl a prášku na perorálny roztok) a na parenterálne podávanie (vo forme prášku a rozpúšťadla na injekčný roztok).

Počas liečby liekom je potrebné dodržiavať pokyny lekára, a to tak z hľadiska množstva kyseliny acetylsalicylovej, ktorá sa má odobrať, ako aj z hľadiska trvania samotnej liečby.

Nižšie sú uvedené niektoré údaje o dávkach kyseliny acetylsalicylovej, ktoré sa zvyčajne používajú pri liečbe.

Starší pacienti môžu potrebovať zníženie dávky bežne používaných liekov.

Perorálne podanie

Kyselina salicylová podávaná perorálne sa môže použiť na liečbu bolestivých stavov odlišnej povahy, na liečbu syndrómu Kawasaki u detí a na prevenciu tvorby krvných zrazenín.

Na liečenie bolestivých stavov rôzneho charakteru sa obvykle používa dávka kyseliny acetylsalicylovej v rozsahu od 325 mg do 1000 mg, ktorá sa má užívať 2-3 krát denne.

Na prevenciu krvných zrazenín je obvyklá dávka kyseliny acetylsalicylovej 75-100 mg denne.

Na liečbu Kawasakiho syndrómu u detí je však obvykle podávaná dávka kyseliny acetylsalicylovej 80-100 mg / kg telesnej hmotnosti počas prvých 14 dní liečby. Následne sa dávka zníži na 3-5 mg / kg telesnej hmotnosti počas ďalších 6-8 týždňov. V každom prípade je nevyhnutné dodržiavať pokyny lekára.

Parenterálne podávanie

V tomto prípade sa obvykle používa dávka kyseliny acetylsalicylovej 500 až 1000 mg, ktorá sa podáva každých 6, 8 alebo 12 hodín intravenózne alebo intramuskulárne. Množstvo liečiva, ktoré sa má užívať, a frekvencia podávania závisí od závažnosti bolesti, ktorú pacienti predložili.

Tehotenstvo a laktácia

Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa kyselina acetylsalicylová môže používať len vtedy, ak to lekár považuje za nevyhnutné.

V treťom trimestri tehotenstva je však použitie kyseliny acetylsalicylovej kontraindikované kvôli poškodeniu, ktoré môže liek spôsobiť plodu a matke.

Okrem toho, pretože kyselina acetylsalicylová sa vylučuje do materského mlieka, jej použitie je tiež kontraindikované u dojčiacich matiek.

kontraindikácie

Použitie kyseliny acetylsalicylovej je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

  • U pacientov so známou precitlivenosťou na rozšírenú kyselinu acetylsalicylovú, na analgetické antipyretiká a / alebo na iné NSAID;
  • U pacientov s astmou po užití iných salicylátov alebo iných NSAID;
  • U pacientov s gastrointestinálnym vredom;
  • U pacientov trpiacich ťažkou srdcovou, hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou;
  • U pacientov s predispozíciou k rozvoju krvácania;
  • U pacientov s nedostatkom enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza;
  • U pacientov, ktorí už boli liečení metotrexátom alebo perorálnymi antikoagulanciami;
  • U pacientov s mastocytózou;
  • U detí a mladistvých mladších ako 16 rokov (okrem prípadov, keď sa liek používa na liečbu Kawasakiho syndrómu u detí v nízkej dávke);
  • V poslednom trimestri tehotenstva;
  • Počas dojčenia.