lieky

naltrexon

všeobecnosť

Naltrexon je antagonista opioidného receptora.

Jeho chemická štruktúra je podobná štruktúre naloxónu, ale v porovnaní s posledne menovaným účinkom má dlhšie trvanie účinku.

Naltrexón - chemická štruktúra

Naltrexon je dostupný vo farmaceutických formuláciách vhodných na orálne podávanie a používa sa v programe na odvykanie od opioidov a alkoholu.

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich naltrexon

  • Antaxón®
  • Mysimba® (v spojení s bupropiónom).
  • Nalorex®
  • Narcoral®

indikácia

Na to, čo používa

Použitie naltrexonu je indikované na udržanie zastavenia opioidov u už detoxikovaných pacientov.

Okrem toho sa naltrexon používa na liečbu závislosti od alkoholu na zníženie rizika relapsov a na podporu vysadenia alkoholu.

varovanie

Liečba naltrexonom sa má začať a pokračovať pod prísnym dohľadom špecialistu na liečbu opioidov alebo ukončenia liečby alkoholom.

Keďže liek sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa prevažne močom, použitie naltrexónu u pacientov s ochorením pečene a / alebo obličiek sa musí vykonávať s veľkou opatrnosťou. V skutočnosti sa musia vykonávať pravidelné kontroly funkcie pečene, a to pred aj počas liečby liekom.

Naltrexon môže spôsobiť abstinenčné príznaky u pacientov so závislosťou od opioidov, v skutočnosti je používanie lieku indikované na udržanie odvykania len u pacientov, ktorí už boli detoxikovaní. V každom prípade sa pred začatím liečby naltrexonom odporúča vykonať testy, aby sa zistilo, či pacienti nedávno užívali opioidy.

Okrem toho je potrebné pacientov upozorniť, že pokusy o potlačenie účinku naltrexónu pri podávaní vysokých dávok opioidov môžu spôsobiť potenciálne smrteľnú depresiu dýchania a obehovú depresiu.

Ak sú prípady, pri ktorých je potrebné podávať opioidné analgetiká pacientom, ktorí už sú liečení naltrexonom, dávka týchto liekov, ktorá sa musí podať, môže byť vyššia ako dávky, ktoré sa bežne používajú. To všetko by mohlo spôsobiť jeden

hlbšie dýchacie útlmy a iné vedľajšie účinky. V týchto prípadoch musia byť preto pacienti starostlivo sledovaní, aby sa včas identifikovali všetky nebezpečné nežiaduce reakcie.

Naltrexón môže znížiť bdelosť a schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná veľká opatrnosť.

interakcie

Vo všeobecnosti sa neodporúča súčasné užívanie naltrexónu a opioidných liekov .

Okrem toho sa má pri súbežnom podávaní naltrexónu a nasledujúcich liekov používať veľká opatrnosť: \ t

  • Barbituráty ;
  • Benzodiazepíny ;
  • Anxiolytiká ;
  • Hypnotické sedatíva ;
  • Antidepresíva ;
  • Antipsychotiká ;
  • Niektoré druhy antihistaminík .

Pri súbežnom podávaní môže naltrexon spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín akamprosátu (liek používaný na liečbu závislosti od alkoholu).

Je však vždy dobré informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - akýkoľvek druh liekov, vrátane voľne predajných liekov a rastlinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Naltrexón môže spôsobiť niekoľko vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti.

Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liekovej terapie.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba naltrexonom môže spôsobiť nevoľnosť a / alebo vracanie, bolesť brucha, hnačku alebo zápchu, plynatosť, hemoroidy alebo vredy.

Poruchy nervového systému

Liečba naltrexonom môže podporiť nástup:

  • bolesť hlavy;
  • ospalosť;
  • závraty;
  • Tras.

Psychiatrické poruchy

Liečba naltrexonom môže spôsobiť: \ t

  • nervozita;
  • nepokoj;
  • úzkosť;
  • podráždenosť;
  • nespavosť;
  • halucinácie;
  • zmätenosť;
  • paranoja;
  • depresie;
  • nočné mory;
  • Znížené libido;
  • Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu.

Kardiovaskulárne poruchy

Počas liečby naltrexonom sa môžu vyskytnúť nasledovné: \ t

  • Návaly tepla;
  • tachykardia;
  • Náhle zmeny krvného tlaku;
  • Búšenie srdca.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba naltrexonom môže napomáhať nástupu porúch, ako sú: \ t

  • Zvýšené hladiny bilirubínu v krvi;
  • Zvýšené hladiny transamináz v krvi;
  • Hepatitída.

Poruchy pľúc a dýchacích ciest

Liečba naltrexonom môže spôsobiť:

  • Bolesť na hrudníku;
  • Preťaženie alebo nepohodlie nosa;
  • výtok z nosa;
  • Orofaryngeálna bolesť;
  • Zvýšenie spúta;
  • zápal prínosových dutín;
  • kašeľ;
  • dýchavičnosť;
  • Dysfónia.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba naltrexonom môže spôsobiť kožné vyrážky, akné, seborrhea, svrbenie a alopéciu.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby naltrexonom sú: \ t

  • zväčšenie lymfatických uzlín;
  • Idiopatická trombocytopenická purpura;
  • Rozmazané videnie, zvýšené slzenie, podráždenie očí, bolesť oka, fotofóbia alebo očný edém;
  • Sucho v ústach;
  • Artralgia a myalgia;
  • rabdomyolýza;
  • Erektilná dysfunkcia alebo oneskorená ejakulácia;
  • Pollakiuria alebo dyzúria;
  • Bolesť ucha a tinitus;
  • Opary;
  • Tinea pedis;
  • Zníženie alebo zvýšenie chuti do jedla;
  • Strata alebo prírastok hmotnosti;
  • triaška;
  • hyperhidróza;
  • Horúčka.

predávkovať

Ak je podozrenie na predávkovanie naltrexonom, je potrebné okamžite informovať lekára, ktorý začne všetky potrebné podporné terapie.

Akčný mechanizmus

Naltrexón sa používa v udržiavacej terapii na ukončenie opioidov kvôli jeho antagonistickému pôsobeniu na receptory opioidov μ. Naltrexon je schopný selektívne sa viazať na tieto receptory a má veľmi dlhé trvanie účinku.

Trvalá väzba naltrexón-receptoru μ zabraňuje relapsu drogovej závislosti, pretože v prípade možného podania opioidov neumožňuje interakciu s vyššie uvedeným receptorom; preto bráni tomu, aby tieto látky vyvolávali pocit uspokojenia, ktorý vedie jednotlivcov k nesprávnemu používaniu a zneužívaniu.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Naltrexon je dostupný na perorálne podávanie vo forme tvrdých kapsúl, poťahovaných tabliet alebo perorálnych roztokov.

Zvyčajne sa pred začatím liečby liekom vykoná provokačný test tak, že sa pacient udržiava pod dohľadom a podá sa malá dávka naltrexonu orálnou, intravenóznou alebo subkutánnou cestou. Okrem toho sa vykonávajú aj vhodné testy moču, aby sa zabezpečilo, že pacient v poslednom čase neužíval opioidy.

Ak po provokačnom teste nie sú žiadne abstinenčné príznaky a ak sú testy na moč negatívne, môžete pokračovať v začatí liečby.

Liečba naltrexonom sa má začať s použitím malých dávok lieku.

Zvyčajne sa odporúča dávka naltrexonu 50 mg lieku denne, ktorá sa užíva každý deň; alebo 100 mg naltrexonu sa môže podávať každý druhý deň. Ďalšou možnosťou je podávať liek trikrát týždenne podľa tejto schémy: 100 mg užívané v pondelok, 100 mg užívané v stredu a 150 mg užívané v piatok.

V každom prípade množstvo liečiva, ktoré sa má podávať, a frekvenciu podávania stanoví lekár individuálne pre každého pacienta. Preto je nevyhnutné prísne dodržiavať indikácie, ktoré uvádza.

Tehotenstvo a laktácia

Keďže nie sú k dispozícii dostatočné údaje na stanovenie bezpečného používania naltrexonu u gravidných žien, jeho použitie v tejto kategórii pacientov sa vo všeobecnosti neodporúča. S výnimkou prípadu, keď to lekár nepovažuje za absolútne nevyhnutné.

Keďže nie je známe, či sa naltrexon vylučuje do materského mlieka, jeho použitie u dojčiacich matiek je kontraindikované.

kontraindikácie

Použitie naltrexonu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

  • U pacientov so známou precitlivenosťou na naltrexón;
  • U pacientov dostávajúcich lieky proti bolesti na liečbu bolesti;
  • U pacientov, ktorí už boli liečení metadónom;
  • U pacientov so závislosťou od opioidov alebo abstinenčnými príznakmi;
  • U pacientov, u ktorých testy na moči naznačujú, že sa užívali opioidy;
  • U pacientov s akútnou hepatitídou alebo zlyhaním pečene;
  • U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou;
  • U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Použitie naltrexonu je vo všeobecnosti kontraindikované počas gravidity a laktácie.