TAREG® Valsartan

TAREG® je liek na báze valsartanu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - antagonisty angiotenzínu II

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie TAREG® Valsartan

TAREG® je indikovaný na liečbu esenciálnej arteriálnej hypertenzie av prípadoch nedávneho infarktu myokardu, s relatívnym symptomatickým zlyhaním srdca alebo so systolickou dysfunkciou ľavej komory.

TAREG® sa môže použiť v kombinačnej terapii na liečbu srdcového zlyhania.

Mechanizmus účinku TAREG® Valsartan

Valsartan, aktívna zložka TAREG®, sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu medzi druhou a štvrtou hodinou. Hlavne súvisí s plazmatickými proteínmi, pýši sa biologickou dostupnosťou okolo 23%, ktorá môže byť znížená súbežným príjmom potravy.

Podobne ako iné účinné látky rovnakej farmaceutickej kategórie, Valsartan účinkuje tak, že viaže AT1 receptor s vyššou afinitou ako angiotenzín II, čím zabraňuje všetkým biologickým reakciám za touto aktiváciou. Biologický účinok valsartanu sa realizuje pri redukcii periférnej vazokonstrikcie, pri znižovaní hladín aldosterónu a pri lepšej kontrole rovnováhy elektrolytov. To všetko sa premieta do lepšej kontroly krvného tlaku a ochranného účinku proti kardiovaskulárnemu systému.

Približne po 6 hodinách, čo zodpovedá polčasu rozpadu tejto účinnej látky, sa valsartan vylučuje v nezmenenej forme stolicou počas približne 83% a cez zvyšnú časť moču.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČINNOSŤ VALSARTANU V ZAOBCHÁDZANÍ S HYPERTENZIOU

Pri liečbe hypertenzie existuje niekoľko liečiv antagonistov angiotenzínu II. Táto štúdia sa prostredníctvom kritického prehľadu literatúry zamerala na vyhodnotenie terapeutickej účinnosti jednej aktívnej zložky. Rovnako ako pri valsartane sa ukázalo, že je účinný pri znižovaní systolického tlaku o približne 15 mmHg a diastolického tlaku o 11 mmHg, čo ho robí efektívnejším - pri rovnakej dávke - ako iné analógy, ako napríklad losartan.

2. BEZPEČNOSŤ VALSARTANOVÉHO VYSOKÉHO DODÁVANIA

Bežne, aby sa zabránilo vedľajším účinkom spôsobeným podávaním vysokých dávok liečiva, je zvolená kombinovaná terapia, ktorá umožňuje dosiahnuť rovnaký terapeutický účinok použitím nižších dávok liečiva, ale ich kombináciou s inými. V tejto štúdii sa hodnotilo, ako môže byť rizikový príjem valsartanu vysoký. Získané výsledky ukazujú nielen pretrvávajúcu terapeutickú účinnosť v čase, ale aj neprítomnosť klinicky relevantných vedľajších účinkov, a to aj pri dávkach valsartanu 320 mg denne, čo svedčí o možnosti uchýliť sa - bez vážnych následkov - k monoterapii v liečbe. pacientov trpiacich miernou hypertenziou.

3. VALSARTAN: MOŽNÁ ANTI-DIABETICKÁ ÚLOHA?

Predmetná štúdia spochybňuje antidiabetický potenciál valsartanu. Diskusia vznikla z pozorovania zníženého nástupu diabetu u pacientov s hypertenziou, ktorí podstúpili terapiu valsartanom, kvantifikovateľnú na 14% v porovnaní s placebom. Výskumní pracovníci stále spochybňujú možný mechanizmus účinku účinnej látky na metabolizmus glukózy a samozrejme na osobnú citlivosť - a na metabolizmus vyvolaný metabolickým syndrómom - súvisiaci s nástupom diabetes mellitus.

Spôsob použitia a dávkovanie

TAREG® 80/160 mg kapsuly alebo valsartan 40/320 mg tablety: na liečbu arteriálnej hypertenzie sa vo všeobecnosti odporúča užívať 80 mg valsartanu v jednej dennej dávke. Antihypertenzívny účinok sa objaví do 14 dní, aby sa maximalizoval len štvrtý týždeň liečby. V prípade zníženého terapeutického účinku sa môže lekár rozhodnúť zvýšiť dávku na 320 mg / deň alebo kombinovať TAREG® s inými antihypertenzívami.

Pri liečbe nedávneho infarktu myokardu sa uprednostňuje začať s dennou dávkou 20 mg dvakrát denne počas dvoch dní, aby sa potom do 2 týždňov postupne zvyšovali dávky až na 160 mg dvakrát denne počas troch týždňov. mesiacov.

Pri liečbe srdcového zlyhania sa namiesto toho odporúčajú maximálne dávky 80 mg dvakrát denne.

Je zásadne dôležité, aby terapeutický protokol vypracoval lekár po dôkladnom posúdení fyziopatologického stavu pacienta, závažnosti jeho ochorenia a náchylnosti k liekovej liečbe.

Upozornenie TAREG® Valsartan

Použitie TAREG® by sa malo kombinovať s pravidelnou kontrolou plazmatických hladín elektrolytov, najmä sodíka a draslíka, a kreatinínu a azotémie, s osobitnou starostlivosťou u pacientov so stenózou renálnej artérie alebo liečených diuretikami šetriacimi draslík., V druhom prípade by zvýšené riziko hyperkaliémie mohlo ohroziť zdravie pacienta.

U pacientov s depléciou, dehydratáciou alebo súbežným užívaním antihypertenzív môže byť nevyhnutné monitorovanie krvného tlaku a možná úprava dávky.

Treba tiež zopakovať, že u pacientov s nedávnym infarktom myokardu alebo so srdcovým zlyhaním sa majú vyvinúť cielené terapeutické protokoly so znížením maximálnej odporúčanej dávky as kontinuálnym monitorovaním funkcie obličiek.

Aj keď v tomto prípade neexistuje žiadny priamy dôkaz, ktorý by koreloval príjem valsartanu so zníženou schopnosťou viesť vozidlá a obsluhovať stroje, niektoré typické účinky antihypertenzívnej liečby (najmä závrat, bolesť hlavy a ospalosť) by mohli interferovať s normálnymi \ t vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

TAREG® sa nemá užívať počas celého obdobia gravidity, vzhľadom na početné štúdie, ktoré preukazujú teratogénny a mutagénny potenciál u plodu valsartanu a iných antagonistov angiotenzínu II. Škodlivý účinok by sa tiež vykonával zmenou normálnej perfúzie fetálnej krvi, s možnými zmenami v normálnom procese vývoja.

Podávanie TAREG® sa tiež neodporúča počas dojčenia vzhľadom na nízky bezpečnostný profil liečiva a vzhľadom na absenciu experimentálnych dôkazov preukazujúcich nedostatok sekrécie v materskom mlieku.

interakcie

Súčasný príjem diuretík šetriacich draslík a / alebo doplnkov tohto minerálu by mohol viesť k zvýšeniu koncentrácií draslíka v krvi a viesť k hyperkalémii, ktorá je potenciálne nebezpečná pre zdravie pacienta.

Antihypertenzívny účinok TAREG® môže byť posilnený súčasným podávaním antihypertenzív rôzneho charakteru. V tomto prípade je potrebné mať rutinnú kontrolu tlaku a prípadne úpravu liekovej terapie, aby sa zabránilo hypovolemickým krízam.

Súčasné podávanie nesteroidných protizápalových liekov by mohlo určiť zníženie terapeutickej účinnosti TAREG®, ktoré prispieva k zhoršeniu funkcie obličiek.

Je tiež užitočné si uvedomiť, že TAREG® by mohol zvýšiť toxicitu lítia.

Kontraindikácie TAREG® Valsartan

TAREG® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek a metabolitov, v prípade obštrukcie žlčových ciest, ťažkej hepatálnej insuficiencie, biliárnej cirhózy, cholestázy, ako aj počas gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Klinické štúdie a postmarketingové hodnotenie bezpečnosti TAREG® preukázali dobrú znášanlivosť lieku s výskytom vedľajších účinkov, ktoré nie sú ani štatisticky významné, ani klinické. Najčastejšími účinkami boli závraty, nevoľnosť a hnačka, pričom najmä v určitých kategóriách rizikových pacientov viedlo podávanie TAREG®, hoci v zriedkavých prípadoch, k hypotenzii, ortostatickej hypotenzii, hyperkalémii, závratom, myalgii, zhoršeniu renálnych funkcií. so zvýšenými hodnotami kreatinínu a zmenami niektorých parametrov chémie krvi.

V každom prípade boli účinky prechodné a menšie.

Zriedkavo sa vyskytli prípady precitlivenosti na jednu zo zložiek TAREG®, čím sa potvrdila hypotéza o dobrej znášanlivosti lieku.