menopauza

LIVIAL® - Tibolon

LIVIAL ® je liek na báze Tibolonu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Syntetické estrogény

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie LIVIAL ® - Tibolon

LIVIAL ® je indikovaný na liečbu postmenopauzálnych symptómov a na prevenciu osteoporózy u žien v dôsledku nedostatku estrogénu.

Mechanizmus účinku LIVIAL ® - Tibolon

Tibolón obsiahnutý v LIVIAL® je syntetický steroid s estrogénnymi, progestínovými a androgénnymi vlastnosťami, patriacimi do rodiny STEAR, tj selektívne regulátory tkanivovej estrogénovej aktivity

Orálne sa rýchlo absorbuje na črevnej úrovni a metabolizuje prostredníctvom hydroxylačných procesov na tri rôzne účinné látky, ktoré sú zodpovedné za uvedené biologické vlastnosti.

Medzi týmito metabolitmi s estrogénovou aktivitou sa zdá, že je zodpovedný za terapeutické kapacity, ktoré selektívne interagujú s estrogénovými receptormi prítomnými na úrovni tkaniva a napodobňujú pôsobenie endogénnych hormónov, ktorým chýba menopauza.

Experimentálne štúdie ukazujú, že terapeutické účinky tibolónu na vazomotorické poruchy a suchosť vagíny môžu byť porovnateľné s účinkami náhradnej estrogénovej terapie vzhľadom na lepší profil bezpečnosti endometria a primeranú kontrolu nad sexuálnymi poruchami, ktoré sú zaručené androgénnou aktivitou. niektorých jeho metabolitov.

Rôzne štúdie uskutočňované v klinickej fáze aj na experimentálnych modeloch tiež ukázali kontrolný účinok na niektoré mechanizmy, ktoré sa podieľajú na rozvoji rakoviny prsníka, ako je enzymatická inhibícia metabolických ciest spadajúcich do estrogénovej syntézy a aktivácia apoptotických procesov karcinómov prsnej žľazy.,

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. TIBOLÓN A MAMARÁRNA KARCINOMA

Veľmi zaujímavá štúdia, ktorá ukazuje, že aj keď tibolón môže znížiť výskyt rakoviny prsníka v porovnaní s klasickou estrogénovou terapiou, riziko vzniku rakoviny prsníka u pacientov vystavených tibolónu zostáva približne 1, 5-krát vyššie ako u kontrolných pacientov (bez lieku).

2. KLINICKÁ ÚČINNOSŤ TIBOLÓNU

Dôležitá štúdia, ktorá ukázala, že u postmenopauzálnych žien trpiacich osteoporózou, denný príjem tibolónu významne znížil riziko vzniku nových vertebrálnych fraktúr.

3. TIBOLÓN A ENDOMETRICKÉ ZDRAVIE

Napriek mnohým štúdiám sa zdá, že súhlasia s absenciou vedľajších účinkov na úrovni endometria, čo je zaručené prítomnosťou metabolitov s progestínovou aktivitou, pomerne nedávne dôkazy ukázali, že liečba tibolónom môže zvýšiť riziko vzniku karcinómov endometria v porovnaní s liečbou estrogén-progestínom.,

Spôsob použitia a dávkovanie

LIVIAL ® tibolon 2, 5 mg tablety: \ t

liečba liečby príznakov súvisiacich s menopauzou sa má začať s najnižšou možnou dávkou, ktorá je potrebná na zlepšenie symptómov.

Podávanie jednej tablety denne by malo byť dostatočné na dosiahnutie očakávaného terapeutického účinku.

Na všetku liečbu musí nevyhnutne dohliadať zdravotnícky personál.

Prítomnosť metabolitov tibolónu s progestačnou aktivitou umožňuje vyhnúť sa súčasnému príjmu progestínu.

Varovania LIVIAL ® - Tibolon

Terapii tibolónom má predchádzať starostlivé lekárske vyšetrenie na posúdenie prítomnosti predispozičných stavov, ktoré nie sú kompatibilné s príjmom LIVIALU ®.

Endometrióza, tromboembolické alebo estrogénovo závislé ochorenia leiomyómu, hypertenzie, ochorenia pečene, cukrovky, migrény, kardiovaskulárnych ochorení, ochorení pečene a obličiek, bronchiálnej astmy a alergických ochorení sú len niektoré z podmienok, pri ktorých je potrebné venovať osobitnú pozornosť.

Pacient musí byť informovaný o možných rizikách, najmä kardiovaskulárnych, súvisiacich s podávaním LIVIALU® a rozhodnúť sa u svojho lekára, že tento terapeutický proces vykoná až po dôkladnom vyhodnotení pomeru nákladov a prínosov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Prítomnosť experimentálnych štúdií na laboratórnych zvieratách, v ktorých bola pozorovaná reprodukčná toxicita tibolónu, v literatúre viedla rôzne medzinárodné agentúry k tomu, aby kontraindikovali príjem LIVIALU počas celého tehotenstva, ako aj v nasledujúcom období dojčenia.

interakcie

Pečeňový metabolizmus tibolónu, podporovaný enzymatickou rodinou cyto-hormónov p450, spôsobuje, že táto účinná látka podlieha najmä farmakokinetickým zmenám vyvolaným súčasným užívaním inhibítorov a induktorov vyššie uvedených enzýmov.

Okrem toho fibrinolytická aktivita tibolónu môže potencovať antikoagulačné účinky warfarínu, čím sa zvyšuje riziko krvácania.

Kontraindikácie LIVIAL ® - Tibolon

LIVIAL ® je kontraindikovaný v prípadoch neliečenej hyperplázie endometria, venózneho tromboembolizmu, hepatopatie, porfýrie, nádorov závislých od estrogénov, vaginálneho krvácania, rakoviny prsníka a súvisiacich predispozičných stavov, tehotenstva a laktácie a precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Terapia tibolónom je rozhodne viac tolerovaná ako liečba prirodzenými estrogénmi a vyznačuje sa výrazne nižším celkovým rizikom neoplastického vývoja.

Medzi najčastejšie reakcie, ktoré sa vyskytujú častejšie u pacientov predisponovaných alebo po dlhodobých terapiách, sme pozorovali: \ t

  • Gastrointestinálne poruchy: nauzea, vracanie, hnačka a kŕče v bruchu;
  • Poruchy kože spôsobené precitlivenosťou na účinnú látku;
  • Poruchy reprodukčného systému: krvácanie, svrbenie, vírusové a bakteriálne infekcie, bolesť atď .;
  • Poruchy nervového systému: bolesti hlavy, migréna, depresia a zmeny správania.

Medzi najdôležitejšie a nebezpečné vedľajšie účinky patrí zvýšené kardiovaskulárne riziko charakterizované mŕtvicou, venóznym tromboembolizmom a infarktom myokardu.

Poznámky

LIVIAL ® sa predáva len na lekársky predpis.

Použitie LIVIAL ® bez lekárskych potrieb pred a počas súťaže je dopingová prax.