fluvoxamín

Fluvoxamín je antidepresívum patriace do triedy selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Tento liek bol jedným z prvých SSRI, ktorý bol schválený a predávaný.

Fluvoxamín - chemická štruktúra

indikácia

Na to, čo používa

Použitie fluvoxamínu je indikované na liečbu: \ t

Epizóda veľkej depresie;
Obsedantno-kompulzívna porucha.

V skutočnosti - okrem toho, že má antidepresívny účinok - fluvoxamín má tiež určitú anxiolytickú aktivitu, preto môže byť užitočný pri liečbe foriem úzkostnej depresie.

varovanie

Depresia zvyšuje riziko samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždy. Pretože zlepšenie týchto symptómov sa nemusí vyskytnúť v prvých obdobiach liečby, je dobré sledovať pacientov až do dosiahnutia vyššie uvedeného zlepšenia.

Pacienti s preexistujúcim poškodením obličiek a / alebo pečene sa majú starostlivo sledovať.

Príjem fluvoxamínu môže zmeniť kontrolu glykémie u pacientov s diabetom, najmä počas prvého obdobia liečby. Z tohto dôvodu môže byť potrebná úprava dávky perorálne podávaných hypoglykemických látok.

Pri podávaní fluvoxamínu pacientom s anamnézou záchvatových porúch je potrebná opatrnosť. Je potrebné sa vyhnúť použitiu fluvoxamínu u pacientov s nekontrolovanou epilepsiou. Kým používanie lieku u pacientov s kontrolovanou epilepsiou vyžaduje starostlivé monitorovanie.

Kombinácia fluvoxamínu s inými liečivami schopnými zvýšiť sérotonínový signál môže napomáhať vzniku serotonínového syndrómu.

Pri podávaní fluvoxamínu pacientom s anamnézou koagulačných porúch je potrebná opatrnosť, najmä keď sa podáva v kombinácii s liekmi, ktoré môžu spôsobiť zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu.

Pri podávaní fluvoxamínu pacientom s mániou alebo hypomániou v anamnéze je potrebná opatrnosť.

Osobitnú pozornosť treba venovať podávaniu fluvoxamínu pacientom, ktorí trpeli infarktom myokardu.

U detí a mladistvých do 18 rokov s depresiou sa liečba fluvoxamínom neuvádza.

Pri súčasnom podávaní fluvoxamínu s elektrokonvulzívnou terapiou je potrebná opatrnosť.

interakcie

Súbežné podávanie fluvoxamínu s ľubovníkom bodkovaným (alebo ľubovník bodkovaný, rastlina s antidepresívnymi vlastnosťami) môže zvýšiť vedľajšie účinky samotného fluvoxamínu.

Je potrebné vyhnúť sa kombinácii fluvoxamínu s inhibítormi monoaminooxidázy ( IMAO ).

Pacienti liečení fluvoxamínom a perorálnymi antikoagulanciami sú citlivejší na riziko vzniku krvácania.

Súbežné podávanie nasledujúcich liekov v kombinácii s fluvoxamínom môže zvýšiť riziko vzniku serotonínového syndrómu:

Lítium (používa sa na liečbu bipolárnych porúch);
Tryptofán (aminokyselina, z ktorej je syntetizovaný serotonín);
Hypericum .

Fluvoxamín sa nemá podávať súbežne s terfenadínom, antihistaminikom, ktoré sa používa na liečbu astmy.

Veľa pozornosti sa musí venovať súbežnému podávaniu fluvoxamínu nasledujúcim liekom, pretože interakcie schopné ovplyvniť vzájomnú aktivitu možno stanoviť: \ t

Antipsychotiká, ako je fenotiazín, pimozid, klozapín a haloperidol ;
Tricyklické antidepresíva (TCA), ako je imipramín, desipramín a amitriptylín ;
benzodiazepíny;
Kyselina acetylsalicylová (protizápalové liečivo);
Ciclosporina (liek používaný na prevenciu rejekcie u transplantátov);
Metadón (syntetický opioid používaný na liečbu bolesti a na paliatívnu liečbu abstinenčných príznakov z vysadenia);
Mexiletín (antiarytmický liek);
Fenytoín a karbamazepín (lieky používané na liečbu epilepsie);
Propranolol (antihypertenzívum);
Terfenadín (antihistaminikum);
Ropinirol (liek používaný na liečbu Parkinsonovej choroby);
Triptany (lieky používané na liečbu migrény);
Sildenafil (liek používaný na erektilnú dysfunkciu);
Tramadol (liek na liečbu opiátov).

Je potrebné vyhnúť sa kombinácii alkoholu s liekmi, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu (vrátane fluvoxamínu).

Bolo by dobré znížiť spotrebu nápojov obsahujúcich kofeín (napríklad čaju a kávy), pretože nadmerný príjem kofeínu v spojení s liečbou fluvoxamínom môže spôsobiť nepohodlie, triašku rúk, tachykardiu, nepokoj a nespavosť.

Vedľajšie účinky

Fluvoxamín môže indukovať rôzne typy vedľajších účinkov. Každý jedinec má svoju vlastnú citlivosť na liek, takže typ nepriaznivých účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, sa medzi pacientmi líšia.

Poruchy nervového systému

Liečba fluvoxamínom môže spôsobiť bolesti hlavy, závraty, ospalosť, tras, ataxiu a extrapyramídové symptómy (tj symptómy podobné Parkinsonovej chorobe).

Môžu sa vyskytnúť aj kŕče, psychomotorická agitácia a udalosti podobné neuroleptickému malígnemu syndrómu.

Serotonínový syndróm

Fluvoxamín môže spôsobiť serotonínový syndróm, najmä keď sa podáva v kombinácii s inými liekmi, ktoré môžu zosilniť serotonínový signál.

Je to syndróm charakterizovaný nadbytkom serotonergnej aktivity v centrálnom nervovom systéme; označuje sa tiež ako otrava serotonínom .

Intoxikácia môže byť mierna, stredne ťažká alebo ťažká.

Symptómy, ktoré sa môžu prejaviť, sú:

tachykardia;
triaška;
Zvýšené potenie;
bolesť hlavy;
Mydriáza (dilatácia žiakov);
tras;
Myoclonia (krátka a nedobrovoľná kontrakcia svalu alebo skupiny svalov);
kŕče;
Presné reflexy.
Zvýraznenie črevných zvukov (borborigmy);
hnačka;
Arteriálna hypertenzia;
horúčka;
Rabdomyolýza (ruptúra buniek kostrového svalstva a ich uvoľnenie do krvného obehu);
kŕče;
Renálne zlyhanie.

V prípade ťažkej intoxikácie dochádza k výraznému zvýšeniu srdcovej frekvencie a krvného tlaku. Pacient môže tiež vstúpiť do šoku.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba fluvoxamínom môže spôsobiť nevoľnosť a vracanie, ale tieto príznaky sú prechodné a vymiznú v priebehu niekoľkých týždňov. Môže sa tiež vyskytnúť bolesť brucha, sucho v ústach, hnačka, dyspepsia alebo zápcha .

Poruchy srdca

Liečba fluvoxamínom môže spôsobiť palpitácie a tachykardiu .

Endokrinné poruchy

Fluvoxamín môže spôsobiť syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba fluvoxamínom môže spôsobiť kožné vyrážky, svrbenie, angioedém a fotosenzitivitu . Môže sa tiež vyskytnúť zvýšenie potenia.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Liečba fluvoxamínom môže spôsobiť oneskorenú ejakuláciu u mužov a galaktorea u žien, tj abnormálnu produkciu mlieka u žien, ktoré nedojčia.

Psychiatrické poruchy

Fluvoxamín môže vyvolať nepokoj, úzkosť, nespavosť, nepokoj, zmätenosť, halucinácie, mániu a samovražedné myšlienky a správanie.

Symptómy suspenzie

Náhle prerušenie liečby fluvoxamínom môže spôsobiť tzv. Abstinenčné príznaky, ktoré sú: \ t

závraty;
Senzorické poruchy;
Poruchy spánku;
nepokoj;
úzkosť;
zmätenosť;
Emocionálna podráždenosť;
Nauzea a / alebo zvracanie;
hnačka;
búšenie srdca;
potenie;
tras;
Bolesti hlavy.

Vo všeobecnosti sa tieto príznaky vyskytujú v miernej alebo miernej forme a sú samoobmedzujúce. U niektorých pacientov sa však môžu vyskytnúť aj v ťažkej a / alebo dlhodobej forme.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe fluvoxamínom sú: \ t

Alergické reakcie u citlivých subjektov;
Hyponatriémia (tj zníženie množstva sodíka v krvnom obehu);
paresthesia;
Zmeny chuti;
Artralgia a myalgia;
nechutenstvo;
Ortostatická hypotenzia (tj náhly pokles krvného tlaku pri prechode zo sediacej alebo ležiacej polohy do vzpriamenej polohy);
Asténia a malátnosť;
Abnormálna funkcia pečene;
Plateletopénia, tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu s následným zvýšeným rizikom vzniku abnormálneho krvácania a / alebo krvácania.

predávkovať

Príznaky predávkovania fluvoxamínom sú:

Nevoľnosť, zvracanie a hnačka;
Ospalosť a závraty;
Tachykardia alebo bradykardia;
hypotenzia;
Zmeny funkcie pečene;
kŕče;
Kóma.

Pre predávkovanie neexistuje antidotum. Liečba liekmi je iba symptomatická. Ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte okamžite kontaktovať lekára, ktorý môže zariadiť vyprázdnenie žalúdka a podanie liečivého uhlia, prípadne v súvislosti s osmotickým laxatívom.

Akčný mechanizmus

Serotonín (alebo 5-HT) je neurotransmiter syntetizovaný v presynaptických nervových zakončeniach. Potom sa uvoľňuje do synaptickej steny (priestor medzi presynaptickými a postsynaptickými nervovými zakončeniami) nasledujúcimi určitými stimulmi. Akonáhle mimo nervových zakončení, 5-HT - na vykonávanie svojej biologickej aktivity - interaguje s jeho receptormi.

Nakoniec, po vysvetlení jeho účinku, sa serotonín viaže na transportér, ktorý vykonáva jeho spätné vychytávanie (SERT) a vracia sa späť do zakončenia nervu.

Fluvoxamín je liek schopný inhibovať spätné vychytávanie serotonínu.

Podrobnejšie sa fluvoxamín viaže na SERT namiesto 5-HT; týmto spôsobom spôsobí, že neurotransmiter zostane po dlhšiu dobu v synaptickej stene. Väčšia stálosť serotonínu v synaptickom priestore spôsobuje zvýšenie serotonergného signálu na postsynaptických receptoroch. To vyvoláva zlepšenie depresívnej patológie v priebehu niekoľkých týždňov (zvyčajne 2 až 4 týždne).

Spôsob použitia - Dávkovanie

Fluvoxamín je dostupný na orálne podávanie vo forme tabliet, ktoré sa majú užívať bez žuvania a výhodne večer.

Veľká depresia (dospelí)

Zvyčajná dávka je 50-100 mg lieku, ktorá sa užíva raz denne.

Obsedantno-kompulzívna porucha

Pre dospelých je zvyčajná dávka fluvoxamínu 50 mg denne.

U adolescentov a detí vo veku 8 a viac rokov trpiacich obsedantno-kompulzívnou poruchou je zvyčajná dávka fluvoxamínu 25 mg, ktorá sa užíva raz denne.

Maximálna denná dávka lieku by nemala prekročiť 300 mg pre dospelých a 200 mg pre deti a dospievajúcich.