erytromycín

Erytromycín je liek s antibiotickým účinkom a je považovaný za predchodcu triedy makrolidov. Najprv sa získal z kultúr Streptomyces erythraeus .

Erytromycín - chemická štruktúra

Erytromycín má bakteriostatický typ antibiotického účinku, tj nezabíja bakteriálne bunky, ale inhibuje ich rast.

indikácia

Na to, čo používa

Erytromycín sa používa na liečbu infekcií spôsobených baktériami, ktoré sú naň citlivé.

Konkrétnejšie, erytromycín je indikovaný na liečbu:

Infekcie horných a dolných dýchacích ciest a mäkkých tkanív spôsobené Streptococcus pyogenes ;
Profylaxia bakteriálnej endokarditídy spôsobenej Streptococcus viridans ;
Infekcie horných a dolných dýchacích ciest a zápal stredného ucha spôsobený Diplococcus pneumoniae ;
Primárna atypická pneumónia spôsobená Mycoplasma pneumoniae ;
Akútne infekcie kože a mäkkých tkanív Staphylococcus aureus ;
Infekcie Listeria monocytogenes ;
Infekcie Legionella pneumophila ;
Infekcie Bordatella pertussis ;
erythrasma;
syfilis;
Infekcie urogenitálneho traktu Chlamydia trachomatis .

Okrem toho, keď sa používa vo forme gélu, erytromycín je účinný pri liečbe papulopustulárnych foriem akné s dominantnou zápalovou zložkou.

varovanie

Keďže erytromycín sa primárne metabolizuje v pečeni, pri podávaní lieku pacientom so zníženou funkciou pečene, pacientom s renálnym ochorením a starším pacientom je potrebná zvýšená opatrnosť.

Starší pacienti s dysfunkciou pečene a / alebo obličiek predstavujú vyššie riziko vzniku ototoxicity.

Liečba erytromycínom vo vysokých dávkach a po dlhú dobu môže spôsobiť poškodenie pečene, preto sa majú vykonávať pravidelné kontroly funkcie pečene.

V prípade akéhokoľvek typu alergickej reakcie sa má liečba erytromycínom okamžite ukončiť.

Prípady hypertrofickej infantilnej pylorickej stenózy boli hlásené počas liečby erytromycínom pri profylaxii pertussis u detí alebo pri liečbe neonatálnych infekcií Chlamydia trachomatis .

Liečba erytromycínom by mohla spôsobiť pseudomembranóznu kolitídu spôsobenú superinfekciou samotnými baktériami rezistentnými voči erytromycínu (ako napríklad Clostridium difficile ), ktoré sú normálne prítomné v ľudskej bakteriálnej flóre. Podobne sa môžu uprednostniť hubové superinfekcie, ktoré sú normálne prítomné v ľudskej bakteriálnej flóre (ako sú napríklad infekcie Candida albicans) .

Erytromycín môže spôsobiť predĺženie QT intervalu (časový interval, ktorý vyžaduje komorový myokard na depolarizáciu a repolarizáciu), vrátane prípadov arytmie a torsád tipu, ktoré môžu byť tiež fatálne, aj keď zriedkavé.

Erytromycín by mohol zhoršiť oslabenie pacientov s myasthenia gravis (neuromuskulárne ochorenie).

interakcie

Súbežné podávanie erytromycínu a ergotamínu alebo dihydroergotamínu (liekov používaných na liečbu migrény) môže viesť k zvýšeniu akútnej toxicity ergotamínu.

Súčasné užívanie erytromycínu a astemizolu alebo terfenadínu (antihistaminík) môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky kardiovaskulárneho typu, niekedy dokonca s fatálnymi následkami.

Súbežné podávanie erytromycínu a cisapridu (liek na zvýšenie motility žalúdka), pimozidu (antipsychotického lieku) alebo klaritromycínu (iného makrolidu) môže viesť k predĺženiu QT intervalu.

Asociácia erytromycínu a statínov (lieky používané pri liečbe hypercholesterolémie) môže spôsobiť rabdomyolýzu (tj rozpad buniek kostrového svalstva s následným uvoľňovaním látok obsiahnutých v svalovine do krvného obehu).

Erytromycín znižuje rýchlosť eliminácie benzodiazepínov, ako je alprazolam, midazolam a triazolam, čím sa zvyšujú ich farmakologické účinky.

Erytromycín potencuje účinok digoxínu (liečiva používaného na zvýšenie sily srdcovej kontrakcie), perorálnych antikoagulancií, teofylínu (používaného na liečbu bronchiálnej astmy) a zopiclonu (hypnotického sedatívneho lieku).

Erytromycín môže zvýšiť toxicitu vyvolanú kolchicínom (liek používaný pri liečbe dny).

Erytromycín môže zvyšovať hladiny liekov metabolizovaných vami, ako je cytochróm P3A4, vrátane:

Karbamazepín, fenytoín a valproát, antiepileptiká;
Alfentanil, opioidné analgetikum;
Metylprednizolón, glukokortikoid;
Bromokryptín, liek používaný na liečbu migrény;
Chinidín, antiarytmický liek;
Vinblastín, protinádorový liek;
Sildenafil, liek používaný na erektilnú dysfunkciu.

Vedľajšie účinky

Erytromycín môže spúšťať rôzne typy vedľajších účinkov, aj keď nie všetci pacienti ich pociťujú. Typ nepriaznivých účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, závisí od odlišnej citlivosti, ktorú má každý jedinec voči lieku. Preto každá osoba reaguje odlišne na liečbu.

Nasledujúce nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť počas liečby erytromycínom.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba erytromycínom môže spôsobiť:

Kŕče a / alebo bolesti brucha;
nevoľnosť;
vracanie;
hnačka;
zápal pankreasu;
nechutenstvo;
Pseudomembranózna kolitída.

Alergické reakcie

Erytromycín môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu prejaviť príznakmi, ako sú vyrážky, žihľavka a anafylaktické reakcie.

Poruchy nervového systému

Liečba erytromycínom môže spôsobiť závraty a kŕče.

Poruchy srdca

Liečba erytromycínom môže spôsobiť predĺženie QT intervalu, torsades de pointes, arytmie a ventrikulárnu tachykardiu.

Poruchy ucha

Liečba erytromycínom môže podporiť nástup reverzibilnej hluchoty. Okrem toho liek môže spôsobiť tinitus, tj sluchovú poruchu charakterizovanú vnímaním bzučania, syčania, cinkania, pískania atď.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba erytromycínom môže spôsobiť intersticiálnu nefritídu.

Iné vedľajšie účinky

Liečba erytromycínom môže spôsobiť dysfunkciu pečene a môže napomáhať vzniku zmätku a halucinácií.

Zmeny v diagnostických testoch

Liečba erytromycínom môže interferovať s niektorými testami na stanovenie katecholamínov v moči.

predávkovať

Príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri predávkovaní erytromycínom, sú: \ t

Epigastrické bolesti;
nevoľnosť;
Mierna hnačka;
Cholestatická žltačka.

Pre predávkovanie erytromycínom neexistuje žiadne antidotum, takže liečba je len podporná.

Ak je však podozrenie na predávkovanie erytromycínom, okamžite vyhľadajte svojho lekára alebo kontaktujte najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Erytromycín - podobne ako všetky makrolidy - uplatňuje svoj antibiotický účinok narušením syntézy bakteriálnych proteínov.

Syntéza bielkovín v bakteriálnych bunkách prebieha vďaka určitým organelám nazývaným ribozómy.

Ribozómy sa skladajú z ribozomálnej RNA a proteínov, ktoré sú navzájom spojené a tvoria dve podjednotky:

30S podjednotka, pozostávajúca z 21 proteínov a jednej molekuly RNA (16S);
Podjednotka 50S, pozostávajúca z 34 proteínov a dvoch molekúl RNA (23S a 5S).

Úlohou týchto organel je viazať a prekladať mediátorovú RNA, ktorá pochádza z bunkového jadra a syntetizovať proteíny, pre ktoré kóduje.

Erytromycín sa viaže na molekulu 23S ribozomálnej RNA prítomnú v podjednotke 50S.

Väzba erytromycínu na RNA 23S zabraňuje samotnej RNA dokončiť syntézu proteínov, čím inhibuje rast bakteriálnych buniek.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Erytromycín je dostupný v nasledujúcich farmaceutických formách:

Vo forme poťahovaných tabliet, žuvacích tabliet a granúl na orálnu suspenziu na orálne podávanie;
Vo forme gélu na topické podávanie;
Vo forme prášku a rozpúšťadla na injekčný roztok, ktoré sa musia zmiešať tesne pred intravenóznym alebo intramuskulárnym podaním.

Nižšie sú uvedené niektoré údaje o dávkach erytromycínu, ktoré sa zvyčajne používajú v terapii.

Perorálne podanie

U dospelých sa zvyčajne podáva dávka erytromycínu 500 - 1000 mg dvakrát alebo trikrát denne. Váš lekár sa môže rozhodnúť zvýšiť dávku na maximálne 4 g denne.

U detí od 7, 5 do 30 kg telesnej hmotnosti sa zvyčajne používa dávka erytromycínu 125 - 500 mg trikrát denne.

U detí od 2 do 7, 5 kg telesnej hmotnosti je obvykle podávaná dávka liečiva 50 mg / kg telesnej hmotnosti na deň, ktorá sa má rozdeliť do troch dávok.

Topické podávanie

Obvykle sa erytromycínový gél aplikuje raz alebo dvakrát denne podľa úsudku lekára.

Intravenózne alebo intramuskulárne podanie

U dospelých a adolescentov sa zvyčajne používa dávka erytromycínu 1-2 g denne, maximálne 4 g denne v prípade veľmi závažných infekcií.

U detí do 12 rokov je zvyčajná dávka lieku 15-50 mg / kg telesnej hmotnosti rozdelená do niekoľkých dávok počas dňa.

Tehotenstvo a laktácia

Erytromycín je schopný prechádzať placentou a niektoré štúdie ukázali, že novorodenci, ktorých matky užívali drogy v prvých mesiacoch tehotenstva, môžu vyvinúť kardiovaskulárne malformácie.

Erytromycín sa tiež vylučuje do materského mlieka.

Preto užívanie lieku tehotnými ženami alebo matkami, ktoré dojčia, by sa malo vykonávať len vtedy, ak je to nevyhnutné a len pod prísnou kontrolou lekára.