všeobecnosť
Karbamazepín je účinná látka s antikonvulzívnou aktivitou .
Po prvý raz schválený FDA (Food and Drug Administration) Spojených štátov v roku 1968, karbamazepín sa v súčasnosti používa pri liečbe epileptických záchvatov, ale aj pri liečbe neuralgie trojklaného nervu (úľava od bolesti) a psychiatrických porúch, ako je mania (antimanická aktivita).
Aby sa karbamazepín mohol vykonávať, musí sa užívať perorálne a vo vhodných dávkach sa môže používať aj u detí.
Z chemického hľadiska je karbamazepín dibenzoazepín (imminostilbén).
Príklady špeciálnych liečiv obsahujúcich karbamazepín
- Karbamazepín EG®
- Tegretol®
Terapeutické indikácie
Kedy je indikované použitie karbamazepínu?
Použitie karbamazepínu je indikované na liečbu: \ t
- Psychomotorická alebo temporálna epilepsia, generalizované tonicko-klonické záchvaty, fokálne krízy a zmiešané formy (dospelí a pediatrickí pacienti);
- Esenciálne trigeminálne neuralgie (dospelí pacienti);
- Štáty mánie (dospelí pacienti).
Upozornenie
Karbamazepín nie je účinný pri liečbe epileptických foriem, ako sú malé ochorenia a myoklonické ataky.
varovanie
Upozornenia a opatrenia pri používaní karbamazepínu
Pred začatím liečby karbamazepínom musíte informovať svojho lekára, ak ste v jednej alebo viacerých z nasledujúcich situácií: \ t
- Trpíte ochorením pečene a / alebo obličiek (vrátane retencie moču);
- Trpíte kardiovaskulárnymi ochoreniami;
- Ste alergický na iné antiepileptiká, ako je fenytoín, primidón alebo fenobarbital;
- Ste liečení inými antiepileptikami;
- Lieči sa liekmi, ktoré znižujú hladiny sodíka v krvi, ako sú napríklad tiazidové diuretiká;
- Trpíte hypotyreózou;
- Trpíte alebo ste v minulosti trpeli poruchami krvi;
- Trpíte osteoporózou;
- Máte poškodenie kostnej drene.
Vedeli ste, že ...
Jednotlivci čínskeho, thajského, japonského, belošského, hispánskeho pôvodu pochádzajúceho z južnej Indie, arabského pôvodu alebo potomkov pôvodných amerických národov sú vystavení vysokému riziku vzniku závažných kožných reakcií po užití karbamazepínu. Preto, ak patríte do niektorej z vyššie uvedených etnických skupín alebo ak máte v sebe potomkov, musíte to oznámiť svojmu lekárovi pred začatím liečby karbamazepínom.
Ako preventívne opatrenie sa však pred užívaním liekov na báze karbamazepínu vždy odporúča porozprávať so svojím lekárom o vašich zdravotných stavoch a informovať ich o možnej prítomnosti akéhokoľvek typu poruchy alebo ochorenia.
Pamätajte tiež, že počas liečby karbamazepínom musíte okamžite informovať svojho lekára, ak je splnená niektorá z nasledujúcich podmienok: \ t
- Vzhľad závažných kožných reakcií ;
- Výskyt samovražedných myšlienok ;
- Nástup príznakov, ako je tachykardia, nevoľnosť alebo vracanie a ťažkosti s dýchaním, pretože to môže znamenať, že dávka podávaného karbamazepínu je nadmerne vysoká .
Upozornenie
Podávanie karbamazepínu môže zmeniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje. Počas liečby touto účinnou látkou sa preto treba vyhnúť podobným aktivitám.
Farmakologické interakcie
Interakcie medzi karbamazepínom a inými liekmi
Karbamazepín môže vyvolať početné liekové interakcie, ktoré ovplyvňujú aktivitu iných liekov; ako aj mnoho liekov môže ovplyvniť účinok samotného karbamazepínu. Z tohto dôvodu musíte oznámiť svojmu lekárovi, ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali lieky ako: \ t
- Iné antiepileptiká ;
- Inhibítory monoaminooxidázy ( IMAO );
- Antibiotiká, antivírusové a antifungálne lieky;
- Antihypertenzíva a diuretiká ;
- Blokátory kalciových kanálov ;
- Antipsychotické liečivá;
- Svalové relaxanty ;
- Nesteroidné protizápalové lieky ( NSAID );
- Kortikosteroidy ;
- Antidepresíva ;
- Antihistaminiká ;
- Sedatívno-hypnotické lieky;
- Gastroprotektívne lieky;
- Antikoagulačné lieky;
- Antiemetiká ;
- Protinádorové lieky;
- Imunosupresíva ;
- Levothyroxín ;
- Statíny ;
- Antiastmatiká ;
- Liečivá na liečenie erektilnej dysfunkcie ;
- Orálne antikoncepčné prostriedky a iné liečivá na báze estrogénov a / alebo progesterónu ;
- Liečivá na liečenie akné ( izotretinoín );
- Hypericum (alebo ľubovník bodkovaný) a jeho deriváty.
V každom prípade pred začatím liečby karbamazepínom je potrebné oznámiť lekárovi, ak užívate - alebo ak ste v poslednom čase - užívali lieky alebo lieky akéhokoľvek druhu, vrátane liekov bez lekárskeho predpisu (SOP). ), OTC lieky, bylinné a bylinné prípravky a homeopatické prípravky.
Pre viac informácií o interakciách medzi karbamazepínom a inými liekmi sa odporúča starostlivé čítanie príbalového letáku lieku, ktorý sa má použiť.
Užívanie karbamazepínu s jedlom a nápojmi
Počas liečby karbamazepínom sa nemá užívať: \ t
- Grapefruitová šťava, pretože môže zvýšiť účinky karbamazepínu;
- Alkoholické, pretože karbamazepín znižuje znášanlivosť na etylalkohol obsiahnutý v nich.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky spôsobené užívaním karbamazepínu
Karbamazepín môže spôsobiť niekoľko vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti ich prejavujú alebo ich prejavujú rovnakým spôsobom. V skutočnosti každá osoba subjektívne reaguje na podanie príslušnej účinnej látky. Nižšie sú však uvedené niektoré z hlavných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby karbamazepínom. Pre podrobnejšie informácie odporúčame prečítať si príbalový leták lieku predpísaný lekárom, ktorý sa musí použiť.
Poruchy krvi
Počas liečby karbamazepínom sa môže vyskytnúť leukopénia, trombocytopénia, leukocytóza a lymfadenopatia.
Poruchy nervového systému
Liečba karbamazepínom môže podporiť výskyt: \ t
- ataxia;
- závraty;
- ospalosť;
- bolesť hlavy;
- Triasy, dystónia a dyskinéza;
- dysgeúzia;
- Poruchy reči;
- paresthesia;
- paréza;
- Periférne neuropatie.
Psychiatrické poruchy
Počas liečby karbamazepínom sa môžu vyskytnúť psychiatrické poruchy, ako napríklad: \ t
- depresie;
- Nepokoj a nepokoj;
- Stav zmätenosti;
- agresivita;
- Vizuálne a / alebo sluchové halucinácie.
Kardiovaskulárne poruchy
Počas užívania karbamazepínu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky na kardiovaskulárny systém, ako napríklad:
- Poruchy srdcového vedenia;
- arytmie;
- Atrioventrikulárny blok so synkopou;
- Kongestívne zlyhanie srdca;
- Hypertenzia alebo hypotenzia;
- Zhoršenie už existujúcej koronárnej choroby srdca
Gastrointestinálne poruchy
Perorálne podávanie karbamazepínu môže spôsobiť: \ t
- Nauzea a / alebo zvracanie;
- Sucho v ústach;
- Hnačka alebo zápcha;
- Bolesti brucha;
- Vo veľmi zriedkavých prípadoch stomatitída, glositída a pankreatitída.
Poruchy ucha a labyrintu
Liečba karbamazepínom môže spôsobiť poruchy sluchu, ako sú: \ t
- tinitus;
- hyperacusis;
- Strata sluchu;
- Zmenené vnímanie tónu.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Liečba karbamazepínom môže uprednostniť: \ t
- žihľavka;
- svrbenie;
- Alergická dermatitída;
- Exfoliatívna dermatitída;
- Systémový lupus erythematosus;
- Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza;
- Erythema multiforme;
- Fotosenzitívne reakcie;
- Zmeny v pigmentácii kože;
- Alopecia alebo hirsutizmus.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby karbamazepínom sú: \ t
- Alergické reakcie - dokonca závažné - u citlivých jedincov, ktoré sa môžu prejaviť symptómami ovplyvňujúcimi viaceré orgány a systémy;
- únava;
- Svalová slabosť;
- Zníženie chuti do jedla;
- Retencia vody;
- edém;
- hyponatrémia;
- Zníženie osmolarity krvi;
- Zvýšená telesná hmotnosť;
- Rozmazané videnie, dvojité videnie a nystagmus;
- Sexuálne dysfunkcie;
- Erektilná dysfunkcia a znížený počet spermií a / alebo motilita;
- porfýria;
- Zmeny metabolizmu kostí;
- ochorenie pečene;
- Zmeny funkcie obličiek;
- Zvýšené hladiny gama-GT, cholesterolu, HDL a triglyceridov v krvi;
- Znížené hladiny tyroxínu v krvi a zvýšené hladiny hormónu stimulujúceho štítnu žľazu.
predávkovať
V prípade predávkovania karbamazepínom sa môže vyskytnúť viacero príznakov, z ktorých niektoré sú tiež veľmi závažné. Spomedzi nich uvádzame niekoľko:
- Depresia centrálneho nervového systému;
- Dezorientácia, dysartria, psychomotorické poruchy a kŕče;
- Respiračná depresia;
- tachykardia;
- Hypotenzia alebo hypertenzia;
- synkopa;
- vracanie;
- Retencia moču, oligúria a anúria.
Liečba predávkovania zahŕňa hospitalizáciu pacienta. Hoci neexistujú žiadne špecifické antidotá, je stále možné vykonať výplach žalúdka a podať aktívne uhlie . V prípade potreby je možné aj odlievanie uhlia. Pacient tiež dostane všetky potrebné podporné liečby .
Vzhľadom na závažnosť symptomatológie, v prípade predpokladanej alebo predpokladanej nadmernej dávky karbamazepínu, je potrebné okamžite kontaktovať zdravotnú pomoc ( zavolať 118 ) alebo navštíviť najbližšiu pohotovosť, v ktorej si vezmete obal lieku.
Akčný mechanizmus
Akým spôsobom účinkuje karbamazepín?
Karbamazepín sa používa na liečbu porúch úplne odlišných od seba. To je možné, pretože táto účinná látka je schopná centrálne vykonávať rôzne funkcie.
Antiepileptická aktivita
Zdá sa, že antiepileptická aktivita karbamazepínu je spôsobená blokovaním sodíkových kanálov závislých od napätia, uskutočňovaných interakciou s alfa podjednotkou. Vďaka tomuto bloku sme svedkami inhibície opakovaných neurónových výbojov a redukcie synaptického šírenia excitačných impulzov . Okrem toho je karbamazepín tiež schopný stabilizovať hyperexcitované nervové membrány a znižovať uvoľňovanie glutamátu (jedného z excitačných neurotransmiterov prítomných v centrálnom nervovom systéme).
Antimanická aktivita
Schopnosť karbamazepínu bojovať s epizódami mánie je veľmi pravdepodobná v dôsledku inhibície obratu dopamínu a noradrenalínu, ktorý je účinná látka schopná vykonávať.
Činnosť na zmiernenie bolesti
Mechanizmus účinku, ktorým sa karbamazepín podarí čeliť neuralgii trojklaného nervu, bohužiaľ ešte nie je známy. Jeho účinnosť však dokazujú mnohé štúdie a rovnaká klinická prax.
Spôsob použitia a dávkovanie
Ako užívať Karbamazepín
Ako už bolo uvedené, karbamazepín musí byť podávaný perorálne, aby sa dosiahol terapeutický účinok. Z tohto dôvodu je liek formulovaný vo forme tabliet alebo sirupu (druhá uvedená farmaceutická forma je určená pre deti).
Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody, pričom sirup musí byť opitý.
Zvyčajne sa karbamazepín môže užívať buď pred jedlom alebo po jedle, odporúča sa však vždy dodržiavať pokyny svojho lekára.
Dávka karbamazepínu sa musí stanoviť podľa vyššie uvedeného zdravotného stavu pre každého pacienta podľa rôznych faktorov, ako sú: vek, telesná hmotnosť, porucha, ktorá sa musí liečiť, a odpoveď rovnakého pacienta na liečbu. V každom prípade budú nižšie uvedené dávky uvedené nižšie, ktoré však môže lekár upraviť, ak to považuje za potrebné.
Liečba epileptických kríz
dospelí
Pri liečbe epilepsie je dávka karbamazepínu obvykle používaná u dospelých na začiatku liečby 100-200 mg raz alebo dvakrát denne. Potom môže lekár zvýšiť množstvo aktívnej zložky podávanej až do dosiahnutia optimálnej udržiavacej dávky pre každého pacienta. Táto dávka však nesmie prekročiť 400 mg karbamazepínu dvakrát alebo trikrát denne.
deti
Na liečbu epilepsie môže byť karbamazepín podávaný aj deťom. Všeobecne sa používa sirup. Zvyčajné dávky budú zhrnuté nižšie.
- Počiatočná dávka karbamazepínu: \ t
- Deti do 4 rokov: 20-60 mg denne; potom sa dávka zvyšuje o 20-60 mg každé dva dni, až kým sa nedosiahne ideálna udržiavacia dávka.
- Deti od 4 rokov: 100 mg denne; neskôr sa táto dávka zvyšuje o 100 mg týždenne, až kým sa nedosiahne ideálna udržiavacia dávka.
- Udržiavacia dávka karbamazepínu: \ t
- Deti mladšie ako 1 rok: 100-200 mg denne.
- Deti vo veku od 1 do 5 rokov: 200-400 mg denne rozdeliť do 2 - 3 dávok.
- Deti vo veku od 6 do 10 rokov: 400 - 600 mg denne rozdelené do 2 - 3 dávok.
- Deti a dospievajúci vo veku od 11 do 15 rokov: 600-1000 mg denne sa majú rozdeliť do 2 až 3 dávok.
- Dospievajúci vo veku nad 15 rokov: 800-1200 mg denne sa majú rozdeliť do 2-3 podaní.
Liečba trigeminálnej neuralgie
U dospelých pacientov sa karbamazepín môže používať aj na liečbu neuralgie trojklaného nervu. V tomto prípade je zvyčajná počiatočná dávka 200-400 mg denne. Dávka sa potom môže postupne zvyšovať až do vymiznutia bolesti. Vo väčšine prípadov je možné dosiahnuť zmiernenie stimulu bolesti, keď sa dávka 200 mg karbamazepínu dosiahne trikrát alebo štyrikrát denne.
Následne bude lekár pokračovať v postupnom znižovaní množstva aktívnej zložky podávanej až do dosiahnutia minimálnej účinnej udržiavacej dávky.
Ošetrenie Manias
Nakoniec, u dospelých pacientov sa karbamazepín môže používať aj na liečbu mánie, konkrétneho typu psychiatrickej poruchy. Dávka účinnej zložky obvykle používaná v týchto prípadoch je 400 až 600 mg, ktorá sa má užívať v dvoch alebo troch rozdelených dávkach počas dňa.
Starší pacienti a citliví pacienti
U starších pacientov a obzvlášť citlivých pacientov môže lekár rozhodnúť o znížení dávky karbamazepínu, ktorý sa zvyčajne podáva.
Tehotenstvo a laktácia
Môže sa karbamazepín užívať počas tehotenstva a počas dojčenia?
Príjem karbamazepínu počas tehotenstva môže mať negatívny vplyv na zdravie plodu, pretože ho vystavuje vysokému riziku vzniku malformácií, ako sú malformácie rázštepu alebo srdca a cievneho systému. Použitie účinnej látky je preto vo všeobecnosti počas gravidity kontraindikované, s výnimkou prípadu, keď lekár nepovažuje za nevyhnutné chrániť život ženy.
Keďže karbamazepín sa vylučuje do materského mlieka, dojčiace matky musia nevyhnutne informovať svojho lekára o svojom stave pred začatím liečby príslušnou účinnou látkou. Aj v tomto prípade je však použitie karbamazepínu vo všeobecnosti kontraindikované, pokiaľ to lekár nepovažuje za absolútne nevyhnutné.
Upozornenie
Karbamazepín môže znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív . Preto sa počas liečby touto účinnou zložkou odporúča používať alternatívne metódy antikoncepcie (napríklad profylaktické). V prípade pochybností sa obráťte na svojho lekára alebo gynekológa.
kontraindikácie
Keď sa karbamazepín nemá používať
Karbamazepín sa NESMIE používať v jednej alebo viacerých nasledujúcich situáciách:
- Známa precitlivenosť na samotný karbamazepín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok obsiahnutých v lieku, ktorý sa má použiť;
- Známa precitlivenosť na iné lieky, ktoré majú chemickú štruktúru podobnú karbamazepínu (ako napríklad tricyklické antidepresíva);
- Prítomnosť atrioventrikulárneho bloku;
- Prítomnosť depresie kostnej drene alebo zhoršenej produkcie krvných buniek;
- Prítomnosť pečeňových porfyrií;
- Liečba inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO);
- Tehotenstvo a dojčenie.
