lieky

acyklovir

Aciclovir (známy tiež ako ACV) je antivírusový liek schopný interferovať so syntézou DNA vírusov.

Acyklovir - chemická štruktúra

Z chemického hľadiska je acyklovir analógom guanozínu, jedného z nukleozidov, ktoré tvoria DNA.

Aciklovir sa predáva vo forme farmaceutických formulácií vhodných na orálne, očné, dermálne a intravenózne podávanie.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie acikloviru je indikované na: \ t

  • Liečba kožných infekcií spôsobených Herpes simplex, vrátane primárneho a recidivujúceho Herpes genitalis (perorálne podávanie);
  • Potlačenie recidív Herpes simplex u imunokompetentných pacientov (perorálne podávanie);
  • Prevencia infekcií Herpes simplex u pacientov s oslabeným imunitným systémom (perorálne a intravenózne podávanie);
  • Liečba kiahní kiahní a herpesu zoster (orálne podávanie);
  • Liečba kožných infekcií Herpes simplex, vrátane primárneho alebo rekurentného Herpes genitalis a Herpes labialis (dermálne podávanie);
  • Liečba herpes simplex keratitídy (očné podávanie);
  • Liečba infekcií Herpes simplex a Varicella zoster u pacientov s oslabeným imunitným systémom (intravenózne podávanie);
  • Liečba rekurentných infekcií Varicella zoster a primárneho herpesu genitalis u imunokompetentných pacientov (intravenózne podávanie);
  • Herpes simplex encefalitída (intravenózne podávanie s obmedzeniami použitia len v nemocniciach a domovoch s opatrovateľskou službou);
  • Liečba infekcií Herpes simplex u novorodencov (intravenózne podávanie).

varovanie

U starších pacientov a pacientov s poškodením funkcie obličiek môže byť potrebné zníženie dávky acikloviru zvyčajne perorálne a intravenózne.

Okrem toho sú starší pacienti a pacienti s renálnou insuficienciou vystavení väčšiemu riziku výskytu vedľajších účinkov, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, preto musia byť neustále sledovaní.

Pacienti liečení vysokými dávkami perorálneho acikloviru by mali užívať dostatok tekutín na udržanie hydratácie.

Aciclovir môže spôsobovať vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná opatrnosť.

interakcie

Súčasné podávanie perorálneho alebo intravenózneho acykloviru a cimetidínu (lieku používaného na zníženie sekrécie kyseliny žalúdka) alebo probenecidu (liek na liečbu dny) môže znížiť rýchlosť vylučovania acikloviru a primerane ho zvýšiť. koncentrácia v plazme.

V každom prípade - bez ohľadu na typ farmaceutického prípravku na báze acykloviru, ktorý sa používa - je vždy dobré informovať svojho lekára, ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali akýkoľvek typ lieku, vrátane liekov bez lekárskeho predpisu. a bylinné a / alebo homeopatické prípravky.

Vedľajšie účinky

Aciklovir môže spôsobiť rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti. Je to spôsobené odlišnou citlivosťou, ktorú má každý človek voči lieku. Preto sa nehovorí, že nežiaduce účinky sa vyskytujú u všetkých pacientov s rovnakou intenzitou.

Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť počas liečby acyklovirom.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba acyklovirom môže spôsobiť anémiu, leukopéniu (tj zníženie počtu leukocytov v krvnom obehu) a trombocytopéniu (tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu).

Poruchy nervového systému

Liečba aciklovirom môže spôsobiť: \ t

  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • tras;
  • ataxia;
  • dyzartria;
  • ospalosť;
  • encefalopatia;
  • Kóma.

Psychiatrické poruchy

Liečba aciklovirom môže spôsobiť nepokoj, halucinácie, psychotické symptómy a zmätenosť.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Počas liečby acyklovirom sa môže vyskytnúť: \ t

  • Kožné erupcie;
  • svrbenie;
  • Citlivosť na svetlo;
  • žihľavka;
  • Rýchle vypadávanie vlasov;
  • Kožná vyrážka.

Gastrointestinálne poruchy

Po podaní acikloviru sa môže vyskytnúť bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie a hnačka.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba aciklovirom môže spôsobiť reverzibilné zvýšenie hladiny bilirubínu a pečeňových enzýmov v krvnom obehu, hepatitíde a žltačke.

Poruchy obličiek a močových ciest

Terapia acyklovirom môže podporiť nástup: \ t

  • Zvýšené hladiny močovinového dusíka a kreatinínu v krvi;
  • Bolesť obličiek;
  • Akútne zlyhanie obličiek.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby aciklovirom sú: \ t

  • anafylaxia;
  • angioedém;
  • dýchavičnosť;
  • horúčka;
  • únava;

Okrem toho, keď sa acyklovir podáva intravenózne, lokálny zápal a ulcerácia kože sa môžu vyskytnúť v prípade náhodného extravazácie do tkanív obklopujúcich krvné cievy, v ktorých sa liek podával.

Vedľajšie účinky typické pre dermálne podávanie acykloviru

Po aplikácii krému alebo krému na laboratórne použitie na základe acikloviru sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky, ako sú: \ t

  • Pálenie alebo prechodná bolesť v oblasti aplikácie;
  • Suchosť alebo odlupovanie kože;
  • svrbenie;
  • erytém;
  • kontaktná dermatitída;
  • Reakcie z precitlivenosti vrátane angioedému a urtikárie.

Vedľajšie účinky typické pre očné podávanie acykloviru

Príznaky ako:

  • Mierne a prechodné pálenie po aplikácii masti;
  • Zápal hlbokej vrstvy rohovky (povrchová bodkovaná keratopatia);
  • Lokálne podráždenie a zápal.

predávkovať

V prípade nadmerných dávok perorálneho acykloviru sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne symptómy (ako je nevoľnosť a vracanie) a neurologické príznaky (ako je bolesť hlavy a zmätenosť).

Na druhej strane môže intravenózne predávkovanie acyklovirom spôsobiť:

  • Zvýšený sérový kreatinín;
  • Zvýšená azotémia;
  • Zlyhanie obličiek;
  • zmätenosť;
  • halucinácie;
  • nepokoj;
  • kŕče;
  • Kóma.

Hemodialýza môže byť užitočná na elimináciu nadbytočného antivírusu z krvného obehu.

Ak je podozrenie na predávkovanie aciklovirom (bez ohľadu na použitú farmaceutickú formuláciu), v každom prípade je potrebné okamžite kontaktovať lekára a kontaktovať najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Aciklovir pôsobí protivírusovo tak, že interferuje so syntézou novej vírusovej DNA. Podrobnejšie, acyklovir uspeje pri vstupe buniek, ktoré boli infikované vírusom a tu prechádza fosforyláciou (to znamená, že sa pridávajú fosfátové skupiny), aby sa stal acyklovir trifosfátom.

Aciclovir trifosfát má chemickú štruktúru veľmi podobnú štruktúre guanozíntrifosfátu (jeden z nukleozidov, ktorý potom vytvorí nové DNA vlákno). Vďaka tejto charakteristike sa acyklovir inkorporuje do vírusového DNA reťazca, ktorý sa vytvára namiesto guanozínu, čo spôsobuje "chybu" v rastúcom DNA vlákne. Výsledkom je, že v dôsledku tejto chyby sa zastaví predĺženie a syntéza nového reťazca DNA.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Aciclovir je dostupný pre:

  • Orálne podávanie vo forme tabliet, suspenzií a granúl;
  • Kožné podávanie vo forme krému a krémov na pery;
  • Očné podávanie vo forme očnej masti;
  • Intravenózne podávanie vo forme prášku na infúzny roztok, ktorý sa musí rozpustiť v špeciálnom rozpúšťadle tesne pred jeho použitím.

Nižšie sú uvedené niektoré indikácie obvykle podávaných dávok acikloviru.

Perorálne podanie

Dávka perorálneho acykloviru obvykle podávaná dospelým pacientom je 200-800 mg lieku, ktorý sa má užívať štyri až päťkrát denne v 4-6 hodinových intervaloch.

Množstvo acikloviru, ktoré sa má užívať, frekvenciu podávania a trvanie liečby stanovuje lekár v závislosti od typu infekcie, ktorá sa má liečiť, a podľa podmienok imunitného systému pacientov.

U detí vo veku nad 2 roky sú použité dávky podobné ako u dospelých. Na druhej strane u detí mladších ako 2 roky sú zvyčajne používané dávky v porovnaní s dávkami používanými u dospelých polovičné.

Počas liečby aciklovirom sa odporúča dôsledne dodržiavať pokyny lekára, čo sa týka množstva lieku, ktoré sa má užívať, a trvania samotnej liečby.

U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek sa podáva nižšia dávka acykloviru ako obvykle.

Kožné podávanie

Acyklovírusový krém sa má aplikovať na lézie a oblasti, kde sa vyvíjajú päťkrát denne, pričom interval medzi aplikáciou je približne štyri hodiny. Liečba zvyčajne trvá päť až najviac desať dní.

Labiálny krém sa používa na liečbu oparu. Odporúča sa aplikovať päťkrát denne v intervaloch približne štyroch hodín. Liečba môže trvať od piatich dní do maximálne desiatich.

Očné podanie

Na liečenie keratitídy herpes simplex sa používa očná masť na báze acykloviru. Aplikácia masti do dolného spojivkového vaku sa odporúča päťkrát denne v intervaloch približne štyroch hodín. Liečba má pokračovať najmenej tri dni po zotavení.

Intravenózne podávanie

Intravenózne podávanie acykloviru sa má uskutočniť pomalou kvapkaním, ktoré má trvať viac ako hodinu.

V závislosti od typu infekcie, ktorá sa má liečiť, môže byť trvanie liečby päť, desať, štrnásť alebo dvadsaťjeden dní.

Dávka intravenózneho acykloviru obvykle podávaná dospelým je 5-10 mg / kg telesnej hmotnosti každých osem hodín. Množstvo podávaného liečiva sa mení v závislosti od infekcie, ktorá sa má liečiť.

U detí je zvyčajne podávaná dávka 250-500 mg / m2 povrchu tela každých osem hodín v závislosti od liečenej infekcie.

U novorodencov so suspektným alebo zisteným neonatálnym herpesom sa zvyčajne používa dávka acykloviru 20 mg / kg telesnej hmotnosti každých osem hodín.

U starších pacientov a pacientov s poškodením funkcie obličiek bude dávka intravenózne podávaného acykloviru nižšia ako zvyčajne používané dávky.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie acikloviru u tehotných žien a dojčiacich matiek je vo všeobecnosti kontraindikované.

Použitie acikloviru u tejto kategórie pacientov by sa malo zvážiť len v prípadoch absolútnej nevyhnutnosti a len vtedy, ak potenciálne prínosy očakávané pre matku prevážia potenciálne riziká pre plod alebo novorodenca. Akékoľvek podanie antivírusového lieku by sa však malo uskutočniť len pod prísnym lekárskym dohľadom.

V každom prípade by tehotné ženy a dojčiace matky mali vždy pred začatím užívania akéhokoľvek lieku vyhľadať lekársku pomoc.

kontraindikácie

Použitie acikloviru je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

  • U pacientov so známou precitlivenosťou na aciklovir;
  • U pacientov so známou precitlivenosťou na valaciklovir (proliečivo acikloviru);
  • V tehotenstve;
  • Počas dojčenia.