AMARYL ® - Glimepirid

AMARYL® je liek na báze Glimepiridu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Orálne hypoglykemické činidlá - sulfónamidy, deriváty močoviny

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie AMARYL ® - Glimepirid

AMARYL® je indikovaný ako farmakologický prostriedok vhodný na liečbu diabetu typu II, v prípade terapeutického zlyhania nefarmakologických stratégií, ako je diéta, fyzická aktivita a životný štýl.

Mechanizmus účinku AMARYL ® - Glimepirid

Terapeutický účinok AMARYL® je zaručený jeho účinnou látkou Glimepirid, ktorá patrí do farmakologickej kategórie sulfónamidov.

Orálne sa v skutočnosti absorbuje na gastrointestinálnej úrovni, dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu len za dve a pol hodiny a pretrváva v obehovom prúde počas 5 až 8 hodín.

Akonáhle je jeho aktivita u konca, je metabolizovaná pečeňovými enzýmami patriacimi do rodiny cytochrómov a vo veľkej miere je eliminovaná stolicou av malej časti močom.

Hypoglykemická účinnosť glimepiridu je determinovaná súčasnou prítomnosťou mechanizmov intrapancreatic a extrapancreatic.

Presnejšie povedané, prvé, ktoré sa uskutočňujú na úrovni Beta buniek pankreasu, podporujú endogénnu sekréciu inzulínu, pôsobiacu na špecifický kanál s draslíkom, ktorý je zodpovedný za vlnu depolarizácie užitočnú na zaručenie uvoľňovania inzulínu sprostredkovaného vápnikom, zatiaľ čo extrapankreatický účinok má formu zvýšenej účinnosti inzulínu vo svalovom a tukovom tkanive, ktorá je nevyhnutná na zlepšenie príjmu glukózy a inhibuje glykogenolýzu a procesy glukoneogenézy.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. GLIMEPIRID A ATEROSKLERÓZA

Nedávna a veľmi zaujímavá štúdia, ktorá ukázala, ako možno maximálne ročné zahusťovanie intímneho habitu karotických mediánov u pacientov s diabetom typu II významne znížiť užívaním glimepiridu ako hypoglykemického činidla. TERAPIE

2. KOMBINOVANÉ: METFORMÍN A GLIMEPIRID

Pacienti s diabetom typu II s glukózou nalačno nad 140 mg / dl a Hb1Ac nad 7% boli liečení 12 týždňov kombináciou metformínu a glimepiridu. Údaje naznačujú vyššiu účinnosť kombinovanej liečby pri zlepšovaní kontroly glykémie, čo významne znižuje aj hodnoty glykozylovaného hemoglobínu bez klinicky relevantných vedľajších účinkov.

3. TERAPIA S GLIMEPIRIDOM: METABOLICKÉ A KARDIOVASKULÁRNE ASPEKTY

Ukázalo sa, že podávanie glimepiridu počas 12 týždňov pacientom s diabetom typu II je užitočné pri rýchlom znižovaní hladín glukózy v krvi nalačno, pri stabilizácii kontroly glykémie, pri zlepšovaní metabolizmu lipoproteínov, pri znižovaní inzulínovej rezistencie a pri zlepšovaní fibrinolytickej aktivity.,

Spôsob použitia a dávkovanie

Tablety AMARYL ® s 1, 2, 3, 4 a 6 mg Glimepiridu: formulácia správnej terapeutickej dávky Glimepiridu nemôže ignorovať metabolickú situáciu diabetického pacienta a namerané hladiny glukózy v krvi. Preto počiatočná dávka, ktorá sa rovná dennej dávke 1 mg, ktorá sa užíva buď pri raňajkách alebo počas hlavného jedla, môže byť dostatočná na zaručenie dobrej kontroly glykémie alebo vyžaduje zvýšenie úmerné registrovanej dekompenzácii metabolizmu.

V prípade liečby kombinovanej s metformínom alebo inzulínom sa vždy odporúča začať od najnižších dávok, aby sa postupne zvyšovali, až kým sa nedosiahne dobrá kontrola glykémie.

Lekársky dohľad má zásadný význam pri počiatočnom výbere vhodnej dávky, ako aj pri dlhodobom a konštantnom sledovaní terapie.

Upozornenia AMARYL ® - Glimepirid

Správny terapeutický prístup k pacientovi s diabetom typu II by mal pred farmakologickou liečbou predvídať dietetickú a zdravú výživu užitočnú na zlepšenie celkového zdravotného stavu, ako aj metabolizmu.

Nesprávne dávkovanie AMARYL® by mohlo byť sprevádzané prítomnosťou hypoglykemických kríz, ktoré sú poznačené vedľajšími účinkami, ako je únava, bolesť hlavy, hlad, znížená bdelosť a čas reakcií, ospalosť a strata vedomia, pre ktoré by bolo potrebné rýchlo zasiahnuť. perorálne podávanie jednoduchých sacharidov.

Z tohto dôvodu je veľmi dôležité, aby lekár po dôkladnom vyhodnotení stravovacích návykov, fyzikálno-patologických stavov pacienta a laboratórnych parametrov formuloval správnu dávku a aby sa celý liečebný plán monitoroval periodickými kontrolami krvnej chémie.

Použitie sulfonylmočovín môže byť tiež spojené s hemolytickými záchvatmi u pacientov s nedostatkom enzýmu G6PD as hlavnými vedľajšími účinkami u pacientov so zníženou funkciou pečene a obličiek.

AMARYL ® obsahuje laktózu, preto sa jeho použitie neodporúča u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy alebo glukózovou / galaktózovou malabsorpciou.

Riziko hypoglykémie by mohlo znížiť vnímavé schopnosti pacienta, čím by bolo nebezpečné používať stroje alebo viesť vozidlá; z tohto dôvodu je veľmi dôležité venovať pozornosť varovným príznakom hypoglykémie.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Hoci kontrola glykémie počas tehotenstva je obzvlášť užitočná pre správny vývoj plodu, podávanie glimepiridu je kontraindikované kvôli prítomnosti potenciálnych vedľajších účinkov.

Preto sa treba uchyľovať k užívaniu liekov s vyšším bezpečnostným profilom a lepšie charakterizovaných ako inzulín.

Vzhľadom na možnú sekréciu aktívnej zložky v materskom mlieku by bolo dobré vyhnúť sa dojčeniu počas liečby, aby sa znížilo významné riziko hypoglykémie u dojčiat.

interakcie

Pečeňový metabolizmus glimepiridu podporovaný enzýmom CYP2C9 vystavuje aktívnu zložku riziku významných zmien vo svojich farmakokinetických vlastnostiach.

Účinné látky ako fenylbutazón, azapropazón a ossifenbutazón, inzulíny a iné perorálne ntidiabetiká ako metformín, salicyláty a kyselina para-amino-salicylová, anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny, chloramfenikol, niektoré sulfónamidy s protrahovaným účinkom, tetracyklíny, chinolónové antibiotiká a klaritromycín, antikoagulanciá kumarín, fenfluramín, fibráty, ACE inhibítory, fluoxetín, inhibítory MAO, alopurinol, probenecid, sulfinpyrazón, simpatikolitici, cyklofosfamid, trofosfamid a ifospamidy, mikonazol, flukonazol, pentoxifylín a tritoqualín, môžu inhibovať vyššie uvedený enzým zvýšením koncentrácií v krvi hypoglykemického činidla glimepiridu.

Na rozdiel od induktora enzýmu CYP2C9, ako sú estrogény a progestíny, diuretiká, glukokortikoidy, stimulanty štítnej žľazy, adrenalín, kyselina nikotínová, preháňadlá, fenytoín, barbituráty, môžu zvyšovať metabolizmus glimepiridu, čím sa významne znižuje terapeutická účinnosť AMARYL®.

Alkohol, beta-blokátory a H2-antagonisty môžu nepredvídateľne zmeniť hypoglykemický účinok tohto lieku.

Kontraindikácie AMARYL ® - Glimepirid

AMARYL ® je kontraindikovaný u pacientov s diabetom typu I, keto acidózou a diabetickou kómou au pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek.

Jedinci so známou precitlivenosťou na liečivo alebo iné sulfonylmočoviny alebo sulfónamidy by sa mali zdržať užívania tohto lieku.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Zdá sa, že rôzne klinické štúdie a postmarketingové skúsenosti sa zhodujú na vynikajúcej znášanlivosti AMARYL® a na absencii klinicky relevantných vedľajších účinkov.

V skutočnosti boli epizódy, ako sú zmeny parametrov chémie krvi, poruchy gastrointestinálneho traktu, neurologické poruchy alebo poruchy videnia a dermatologické prejavy, ktoré nie sú spôsobené hypersenzitivitou na účinnú látku, veľmi zriedkavé.

Je však dôležité si uvedomiť, že dlhý polčas lieku môže viesť k akumulácii aktívnej zložky, čím sa zvyšuje riziko hypoglykémie v prípade opakovaného podávania. Z tohto dôvodu sa uprednostňuje podávanie AMARYL v jednom predpoklade.