BLOCADREN® je timolol maleátový liek.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky
Indikácie BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® sa používa na liečbu arteriálnej hypertenzie, a to ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými liekmi s hypotenzívnym účinkom, pri liečbe angíny pectoris pri ischemickej chorobe srdca a pri profylaxii koronárneho zlyhania srdca, aby sa znížila reinfrakcia myokardu.
Mechanizmus účinku BLOCADREN ® Timolol
Timolol obsiahnutý v BLOCADREN® užívaný perorálne, je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu a podlieha metabolizmu pečeňového prvého prechodu, ktorý znižuje jeho biologickú dostupnosť na približne 50%. Jeho terapeutický účinok je všeobecne pozorovaný do 30 minút po perorálnom podaní a je exprimovaný inhibíciou beta adrenergných receptorov.
Timolol, v skutočnosti klasifikovaný medzi neselektívne beta-blokátory, je schopný pôsobiť ako na beta 2 receptory exprimované na vaskulárnej a bronchiálnej úrovni (inhibícia, resp. Vazodilatácia a bronchodilatácia), tak na beta 1 receptory exprimované na úrovni srdca. Je to práve pôsobenie týchto receptorov, ktoré sprostredkováva terapeutickú účinnosť vyššie uvedenej účinnej látky v kardiovaskulárnych patológiách, a to vďaka zníženiu pozitívneho inotropného a crontrope efektu indukovaného aktiváciou sympatického systému.
Tieto mechanizmy majú za následok zníženie frekvencie a srdcového výdaja, v lepšej komorovej výplni a predovšetkým v lepšej koronárnej perfúzii, ktorá je nevyhnutná na udržanie tropickej hmotnosti myokardu.
Mechanizmy, ktoré sú základom účinnosti timololu pri liečbe hypertenzie, pozorované v priebehu niekoľkých dní od začiatku liečby, ešte neboli úplne charakterizované, hoci sa zdajú byť spojené s redukciou srdcového výdaja as poklesom \ t plazmatickej aktivity renínu.
Liek, metabolizovaný hlavne pečeňou, má polčas približne 4 hodiny, na konci ktorého sa vylučuje v nezmenenej forme (20%) a vo forme neaktívnych metabolitov (80%) prostredníctvom moču.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
TIMOLOLO V LIEKU EMICRANIAN
Nedávne štúdie poukazujú na prvoradú úlohu timololu a iných neselektívnych betablokátorov pri liečbe migrény vzhľadom na schopnosť týchto účinných látok znížiť frekvenciu záchvatov až o 50%. Hoci biologická aktivita, ktorá je základom tohto procesu, ešte nebola úplne charakterizovaná, predpokladá sa, že beta-blokátory hrajú úlohu pri inhibícii receptorov Beta1 na úrovni krčka ganglia a jadier mozgu, ktorých aktivácia by mohla byť čiastočne zodpovedná. symptomatológie.
2. TIMOLOLO A GLAUCOMA
Je známe, že topické podávanie timololu môže zaručiť zníženie syntézy komorového moku ciliárnym epitelom, zníženie očného tlaku asi o 20-30% a určite zlepšenie symptomatológie.
3. KARDIOPROTECTÍVNY ÚČINOK TIMOLOLU
Táto štúdia vykonaná na približne 1884 pacientoch s predchádzajúcou anamnézou infarktu myokardu predstavuje míľnik v opise preventívnej účinnosti timololu, ktorý v období 12-33 mesiacov liečby opisuje zníženie mortality v dôsledku kardiovaskulárnych príhod u 38 pacientov. a 63% u pacientov s diabetom.
Spôsob použitia a dávkovanie
BLOCADREN ® timolol maleát 10 mg tablety: nie je možné odporučiť štandardné dávkovanie, pretože toto by mal lekár pripraviť po dôkladnom klinickom zhodnotení patofyziologických stavov pacienta, terapeutických cieľov a citlivosti na účinnú látku.
Vo všeobecnosti sa odporúča začať liečbu dávkami 5 mg dvakrát denne pre angínu pectoris a 10 mg dvakrát denne na liečbu hypertenzie a profylaxiu srdcového zlyhania.
Vo všetkých vyššie uvedených prípadoch je potrebná úprava dávok na základe pozorovanej terapeutickej odpovede.
V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM BLOCADREN® Timololo - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.
Upozornenia BLOCADREN ® Timolol
Hoci sa BLOCADREN ® používa na profylaxiu koronárneho srdcového zlyhania, na zníženie opätovného pôsobenia myokardu je vhodné vziať do úvahy, že terapeutická indikácia trvá pod podmienkou, že patológia je dobre kontrolovaná farmakologicky a že pacient je neustále sledovaný počas celého obdobia. terapeutického postupu.
Osobitná pozornosť by sa mala venovať aj pacientom s bronchopneumóniou aj na alergickom základe, pretože timolol - okrem inhibície bronchodilatácie - je schopný zvýšiť citlivosť na alergény, čo zhoršuje príznaky.
Ďalšie varovanie spočíva v postupnom pozastavení liečby v prípade chirurgických zákrokov, aby sa predišlo tomu, že anestetiká a sedatívne lieky môžu zlepšiť bradikardizačný účinok timololu a ohroziť zdravie pacienta. Pozastavenie liečby by sa malo v každom prípade, a to najmä u pacientov so srdcovými ochoreniami, uskutočňovať postupne, aby sa zabránilo náhlym reakčným reakciám, ktoré by mohli ohroziť život pacienta.
Ako viete, beta-blokátory - okrem toho, že majú priamy vplyv na metabolizmus glukózy, pravdepodobne zvyšujú citlivosť na inzulín - môžu maskovať niektoré klasické účinky hypoglykémie, ako je tras, skrývanie dôležitých znakov a symptómov. Z tohto dôvodu sa u diabetických pacientov odporúča neustále monitorovať hladinu glukózy v krvi počas terapeutického zásahu BLOCADRENom® a prípadne korigovať použitú hypoglykemickú dávku.
Možný výskyt epizód závratov, ospanlivosti a spomalenia reflexov by mohol spôsobiť nebezpečenstvo používania strojov a vozidiel.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Hoci účinok timololu na zdravie plodu ešte nebol úplne charakterizovaný, je potrebné vziať do úvahy, že hemodynamické účinky spojené s liečbou betablokátormi môžu viesť k zníženiu placentárnej perfúzie a zhoršeniu normálneho vývoja plodu. Okrem toho možná sekrécia timololu v materskom mlieku môže vyvolať metabolické zmeny potenciálne nebezpečné pre zdravie novorodenca.
Vzhľadom na tieto údaje sa užívanie BLOCADRENu počas gravidity a laktácie neodporúča.
interakcie
Početné účinné látky môžu interagovať s timololom, meniť jeho farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti. Presnejšie povedané, po súbežnom podávaní liekov znižujúcich katecholamín, ako je rezerpín, chinidín a nifedipín, možno pozorovať zvýšenie hypotenzných a bradykardických účinkov. Naopak, nesteroidné protizápalové liečivá by mohli viesť k zníženiu antihypertenzívnej účinnosti, a preto vyžadujú úpravu dávkovania. Blokátory kalciových kanálov, verapamil, diltiazem a digitalis, môžu na druhej strane viesť k zmene atrioventrikulárnych vodivých kapacít.
BLOCADREN ® Timolol Kontraindikácie
BLOCADREN ® je kontraindikovaný v prípadoch úplného zlyhania srdca, sínusovej bradykardie, atrioventrikulárneho bloku druhého a tretieho stupňa, bronchospazmu a bronchiálnych patológií (vrátane astmy), kardiogénneho šoku a precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek.
Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky
Nežiaduce účinky pozorované po podaní BLOCADRENu boli závislé od dávky a súviseli s obdobím príjmu lieku.
Najviac sa sťažovali na asténiu, únavu, závraty, bolesť hlavy, pocit chladu na končatinách, bradykardiu, gastrointestinálne poruchy a metabolické zmeny hlavne v záujme glukózy. Zriedkavejšie, ale klinicky relevantné, natoľko, že v niektorých prípadoch bolo potrebné prerušenie liečby, boli nežiaduce účinky, ako sú zmeny laboratórnych parametrov, výrazná bradykardia, depresia, rales, kašeľ a ťažkosti s dýchaním.
Poznámky
BLOCADREN ® sa môže predávať len na lekársky predpis.
Použitie lieku BLOCADREN® u športovcov v neprítomnosti terapeutickej potreby na zníženie fyziologickej odozvy na stres a súvisiacich symptómov (triaška končatín, zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie emocionálneho napätia atď.) Je prax DOPANT.
