Spolu so sibutramínom * je orlistat jedným z najpoužívanejších liekov pri liečbe obezity. Keďže táto patológia, vzhľadom na pôsobivé množstvo rizikových faktorov, ktoré sú s ňou spojené, nie je zďaleka jednoduchým estetickým problémom, použitie liekov ako orlistat (tiež známe ako tetrahydro-lipostatín) predstavuje významný úspech farmaceutického výskumu.
Obchodné názvy: Xenical ® - Alli ® orlistat
Lieky na báze orlistatu:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Akčný mechanizmus
Odchod z cesty nebezpečných amfetamínov a ich derivátov, bohužiaľ, stále podvedome vykonávaných niektorými ľuďmi alebo ešte horšie bezohľadnými lekármi, sa pozornosť výskumníkov obrátila na hľadanie alternatívnych liekov. V prípade orlistatu bola myšlienka vyrobiť liek schopný znížiť absorpciu tukov z potravy, ktoré sú 98% triglyceridov. Tento účinok sa dosiahol vývojom aktívnej zložky schopnej inhibovať gastrointestinálne lipázy, tj enzýmy zodpovedné za štiepenie triglyceridov na jednoduchšie fragmenty, ktoré sú ľahko absorbované črevnou sliznicou (mastné kyseliny plus monoglyceridy).
Vďaka orlistatu sa triglyceridy odovzdávajú nepoškodeným tráviacim útokom lipáz, nemôžu byť absorbované črevnou sliznicou, a preto sú eliminované stolicou. V skutočnosti má tento liek chemickú štruktúru veľmi podobnú štruktúre triglyceridov. V dôsledku toho vysoká afinita k črevným a pankreatickým lipázam spôsobuje, že orlistat sa k nim viaže stabilným spôsobom, čo významne znižuje podiel enzýmu dostupného na trávenie triglyceridov.
Účinnosť, vedľajšie účinky a opatrenia pri používaní
Štúdie trvajúce viac ako dva roky, ktoré sa týkali terapeutickej účinnosti orlistatu, ukázali, že pri terapeutických dávkach jej príjem vedie k úbytku hmotnosti v porovnaní s počiatočnou hmotnosťou 10% oproti 5% zníženiu v skupine. pacientov liečených rovnakou nízkokalorickou a placebovou diétou. V druhom roku liečby pacienti, ktorí prešli z placeba na orlistat, zaznamenali úbytok telesnej hmotnosti, pričom došlo k zvráteniu trendu s opätovným nástupom telesnej hmotnosti v skupine prechádzajúcej z orlistatu na placebo.
V terapeutických dávkach (120 mg trikrát denne, pri hlavných jedlách) je orlistat schopný znížiť absorpciu tuku v potrave o 30%; Zdá sa, že vyššie dávky nepomáhajú ďalšiemu úbytku hmotnosti.
Existujú tiež pozitívne účinky na znižovanie celkového cholesterolu a LDL (alebo "zlého"), zatiaľ čo podiel esenciálnych mastných kyselín a vitamínov rozpustných v tukoch sa znižuje (črevná suplementácia môže byť potrebná pred spaním).
Najdôležitejším problémom, ktorý je základom vedľajších účinkov orlistatu, je osud triglyceridov, ktoré unikli tráviacemu procesu, ktorý, metabolizovaný rezidentnou bakteriálnou flórou, spôsobuje klasické poruchy spojené s steatorouou. Táto podmienka, ktorá indikuje prítomnosť lipidovej kvóty vyššej ako norma vo výkaloch, je sprevádzaná nadúvaním, inkontinenciou, olejovými výkalami a fekálnou naliehavosťou (napríklad vazelínový olej je klasickým zvláčňujúcim laxatívom). Tieto účinky sú priamo úmerné lipidovej kvóte zavedenej do jedla, a preto predstavujú dôležitý vzdelávací nástroj. Obávajúc sa pred týmito poruchami, pacient má tendenciu získavať väčšie povedomie o množstve tuku, ktorý predstavuje so stravou, učí sa uprednostňovať chudšie zdroje potravy.
Orlistat je kontraindikovaný u jedincov s chronickou malabsorpciou, s cholestázou, počas tehotenstva a počas laktácie. Zvláštna opatrnosť pri súčasnom spojení s hypoglykemickými liekmi, pretože orlistat interferuje s perorálnou antidiabetickou liečbou (diabetes typu II je rozšírený u obéznych jedincov). Súčasné podávanie orlistatu sa neodporúča ani pri nasledujúcich liekoch: fibráty, akarbóza, biguanidy a anorektiká.
Liečba orlistatom by sa mala prerušiť, ak do 12 týždňov od jej zavedenia neexistuje úbytok hmotnosti rovný alebo vyšší ako 5% hmotnosti zaznamenanej na začiatku liečby. Vzhľadom na mechanizmus jeho účinku sa orlistat neodporúča, ak sa dodržiavajú nízkokalorické a vysoko hypolipidné stravovacie návyky.
Prírodný "liek" proti obezite, bez vedľajších účinkov orlistatu a iných liekov určených na jeho liečbu, je vláknina. Opuch na úrovni žalúdka, ktorý si vyžaduje pomalšiu žuvačku, a tým aj zvýšenie pocitu sýtosti, podporu vylučovania výkalov tukov a žlčových kyselín a pozitívne ovplyvňujúci absorpciu cukrov, vláknina obsiahnutá v zelenine a celých zrnách predstavuje míľnikom diétnej terapie obezity. Je účinný, je lacný a predstavuje len jednu z nespočetných výhod, ktoré možno získať následkom stravy bohatej na ovocie, zeleninu a potraviny bohaté na vlákninu.
Doplnky vlákniny a najmä psyllium môžu byť tiež spojené s liečbou orlistatom na kontrolu vedľajších účinkov spojených s steatorouou.
