TAUXIB® Etorikoxib

TAUXIB® je liečivo na báze Etorikoxibu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie TAUXIB ® Etorikoxib

TAUXIB® je liečivo vhodné na symptomatickú liečbu bolestivých stavov na zápalovom základe prítomných na úrovni kĺbov pri reumatických ochoreniach, ako je reumatoidná artritída, ankylozujúca spondyloartritída, osteoartritída a akútny záchvat dna.

Početné štúdie tiež hodnotia účinnosť etorikoxibu na zmiernenie bolesti pri pooperačnej bolesti.

Mechanizmus účinku TAUXIB ® Etorikoxib

TAUXIB®, liek so silnou protizápalovou aktivitou, predstavuje ako aktívnu zložku etorikoxib molekulu synteticky získanú z pyrazolov a zaradenú medzi selektívne nesteroidné protizápalové lieky COX2.

Orálne sa v skutočnosti absorbuje pri gastrointestinálnej úrovni dosahujúcej maximálnu plazmatickú koncentráciu za približne 1 hodinu a distribuuje sa na plazmatické proteíny medzi rôznymi tkanivami.

Tu je schopný selektívne inhibovať cyklooxygenázy 2, enzýmy indukované zápalovými stimulmi, ktoré sa podieľajú na premene membránových fosfolipidov, ako je kyselina arachidónová, na prostaglandíny s pro-zápalovou, edemiginenovou a algickou aktivitou.

V porovnaní s inými NSAID, etorikoxib namiesto toho ponecháva nezmenenú aktivitu COX1, konštitutívne exprimovanú v rôznych tkanivách, a najmä na úrovni gastroenterickej sliznice, kde zasahujú do regulácie kyslosti žalúdka, do tvorby hlienu, do nariadenia. funkcie obličiek a kontroly agregácie krvných doštičiek a vazokonstrikcie.

Selektívna aktivita etorikoxibu teda umožňuje modulovať zápalový proces a súčasne chrániť gastro-enterickú sliznicu pred poškodením indukovaným nešpecifickou inhibíciou syntézy prostaglandínov, čo však zvyšuje riziko kardiovaskulárnych príhod u predisponovaných pacientov.

Po jeho aktivite, po polčase asi 22 hodín, sa metabolizuje na pečeňovú hladinu a následne sa vylučuje vo forme katabolitov inaktívnych cez obličky.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČINNOSŤ ETORIKOXIBU NA KONTROLU POSTOPERATÍVNEJ PAIN

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Apr 18; 4: CD004309.

Jednorazová perorálna dávka etorikoxibu na akútnu pooperačnú bolesť u dospelých.

Dvojito zaslepená klinická štúdia, ktorá ukazuje, ako môže byť podanie jednej dávky 120 mg etorikoxibu obzvlášť účinné ako analgetikum, čo významne znižuje pooperačnú bolesť, dokonca aj po väčšom chirurgickom zákroku.

2. ETHORIKOXIB V REUMATICKÝCH CHOROBÁCH: SPRÁVA O NÁKLADE / PRÍNOSE

Int J Rheumatol. 2011; 2011: 160.326. Epub 2011 jún 24.

Vyhodnotenie nákladovej efektívnosti etorikoxibu v porovnaní s celekoxibom a neselektívnymi NSAID v liečbe ankylozujúcej spondylitídy v Nórsku.

Zaujímavá štúdia vykonaná na nórskej populácii trpiacej ankylozujúcou spondylitídou, ktorá ukazuje, že liečba etorikoxibom je účinnejšia a výhodnejšia z hľadiska nákladov / prínosov ako liečba celekoxibom.

3. ETORICOXIB A KARDIOVASKULÁRNE RIZIKO

Reumatológia (Oxford). Apríl 2009, 48 (4): 425-32. Epub 2009 17. február.

Kardiovaskulárna bezpečnosť a gastrointestinálna znášanlivosť diklofenaku s etorikoxibvom v randomizovanej kontrolovanej klinickej štúdii (štúdia MEDAL).

Dlhodobá štúdia dokazujúca, že dlhodobé užívanie etorikoxibu môže byť spojené s významne vyšším kardiovaskulárnym rizikom ako je riziko vyvolané diklofenakom, ale je viac tolerované gastroenterickým aparátom.

Spôsob použitia a dávkovanie

TAUXIB®

Tablety s obsahom 30, 60, 90 a 120 mg etorikoxibu.

Dávkovacia schéma, ktorá je užitočná na prekonanie bolestivých zápalových artikulárnych stavov prítomných pri reumatických ochoreniach, využíva veľmi široké terapeutické rozmedzie od 30 do 120 mg etorikoxibu denne.

Dávka, ktorá sa má použiť, má určiť Váš lekár na základe celkového zdravotného stavu pacienta, závažnosti klinického obrazu a terapeutických cieľov.

V prípade starších pacientov alebo pacientov s ochorením obličiek a pečene by mal lekár zvážiť odchýlky v štandardných dávkach.

Upozornenia TAUXIB ® Etorikoxib

Použitie TAUXIBu by malo byť pod prísnym lekárskym dohľadom vzhľadom na povahu lieku a možné vedľajšie účinky spojené s užívaním etorikoxibu.

Aby sa minimalizoval výskyt a závažnosť potenciálnych vedľajších účinkov, bolo by vhodné užívať TAUXIB ® v čo najkratšom čase a pri minimálnej účinnej dávke, čo znamená, že táto liečba je krátkodobou terapiou užitočnou na prekonanie akútnych bolestivých epizód.

Pacienti trpiaci gastrointestinálnymi, kardiovaskulárnymi, hepatálnymi a renálnymi ochoreniami by mali venovať osobitnú pozornosť etorikoxibu vzhľadom na väčšiu náchylnosť na vznik nežiaducich reakcií, čo si vyžaduje nepretržitý lekársky dohľad.

Možný výskyt vedľajších účinkov by mal pacienta upozorniť na to, že po konzultácii s lekárom môže zvážiť prerušenie prebiehajúcej liečby.

TAUXIB ® obsahuje laktózu, preto sa jeho použitie neodporúča u pacientov s intoleranciou laktózy, nedostatkom enzýmu laktázy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Vzhľadom na schopnosť etorikoxibu dočasne ohroziť bdelosť a koncentráciu pacienta by bolo vhodné vyhnúť sa vedeniu vozidiel alebo obsluhe strojov po užití TAUXIBu®.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhľadom na absenciu klinických štúdií schopných charakterizovať bezpečnostný profil etorikoxibu na zdravie plodu a vzhľadom na prítomnosť mnohých experimentálnych štúdií potvrdzujúcich potenciálnu fetálnu toxicitu tejto účinnej látky v literatúre je príjem TAUXIBu kontraindikovaný. počas tehotenstva.

Kontraindikácia sa vzťahuje aj na ďalšie obdobie dojčenia vzhľadom na tendenciu etorikoxibu koncentrovať sa v materskom mlieku.

interakcie

Taktiež etorikoxib, aktívna zložka TAUXIB®, podlieha rôznym farmakologickým interakciám schopným modifikovať farmakokinetické, farmakodynamické a súvisiace bezpečnostné profily.

Z tohto dôvodu by mal pacient venovať osobitnú pozornosť súčasnému prevzatiu:

Perorálne antikoagulanciá v dôsledku možných zmien v dôsledku normálnych koagulačných procesov;
ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, cyklosporín a takrolimus z hľadiska ich schopnosti zvyšovať nefrózne a hepatotoxické vlastnosti etorikoxibu;
Flukonazol a iné účinné látky induktory alebo inhibítory CYP2C9 vzhľadom na schopnosť meniť farmakokinetické vlastnosti etorikoxibu.

Etorikoxib, ktorý je inhibítorom CYP2C9, však môže meniť farmakokinetické vlastnosti mnohých liekov vrátane antidepresív, antikonvulzív a antiepileptík.

Kontraindikácie TAUXIB ® Etorikoxib

Použitie TAUXIBu® je kontraindikované v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, hepatálnu a renálnu insuficienciu, chronické zápalové ochorenia čreva, peptický vred, kongestívne zlyhanie srdca, ischemickú chorobu srdca a arteriopatie a vaskulopatie, centrálne aj periférie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Rôzne klinické štúdie a starostlivé monitorovanie po uvedení lieku na trh ukazujú, že selektívne nesteroidné protizápalové lieky COX 2 môžu byť tiež spojené s výskytom mnohých vedľajších účinkov.

Závraty, bolesti hlavy, palpitácie, gastrointestinálne poruchy, ako sú nevoľnosť, flatulencia a bolesť brucha, hepatotoxicita, nefrotoxicita, asténia a symptómy podobné chrípke, hypertenzia, poruchy zraku a sluchu, patologické stavy srdca a ciev a reakcie z precitlivenosti, kožné aj vaskulárne, predstavujú hlavné nežiaduce reakcie opísané po užití etorikoxibu.

Výskyt a závažnosť vyššie uvedených reakcií však súvisia s trvaním liečby a dávkami použitého lieku.