lieky

Venlafaxine: Čo je to? Ako to funguje? Indikácie, dávkovanie, vedľajšie účinky a kontraindikácie I.Randi

všeobecnosť

Venlafaxín je účinná zložka používaná pri liečbe depresívnych porúch a stavov úzkosti .

Táto molekula je teda schopná pôsobiť ako antidepresívne, tak aj anxiolytické pôsobenie, hlavne ako funkcia dávky podávanej pacientovi.

Podrobnejšie, venlafaxín je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu . Inhibičný účinok sa uskutočňuje prostredníctvom inhibície aktivity transportérov, priradených k opätovnému vychytávaniu vyššie uvedených neurotransmiterov (SerT a NET).

Venlafaxín bol uvedený na trh USA v roku 1993 farmaceutickou spoločnosťou Wyeth (následne kúpenou spoločnosťou Pfizer) pod obchodným názvom "Efexor". V Taliansku sa dátum prvého povolenia na uvedenie na trh tohto lieku na základe venlafaxínu namiesto toho datuje do roku 1998.

Príklady špeciálnych liekov obsahujúcich venlafaxín

  • Efexor®
  • Ixilania®
  • Zaredrop®

Terapeutické indikácie

Kedy je indikované použitie venlafaxínu?

Podávanie venlafaxínu je indikované: \ t

  • Pri liečbe epizód veľkej depresie;
  • Pri prevencii recidív epizód veľkej depresie;
  • Pri liečbe úzkostných porúch, ako sú:
    • Generalizovaná úzkostná porucha;
    • Sociálna úzkostná porucha;
    • Panické poruchy (záchvaty paniky), s alebo bez agorafóbie.

varovanie

Upozornenia a opatrenia pri používaní venlafaxínu

Skôr ako začnete užívať lieky venlafaxínu, musíte oznámiť svojmu lekárovi, ak sa nachádzate v jednej alebo viacerých z nasledujúcich situácií: \ t

  • Ste liečení liekmi, ktoré sú schopné zvýšiť sérotonínergný prenos a / alebo zmeniť srdcový rytmus (aby ste zistili, čo sú to, pozrite si nasledujúcu kapitolu "Farmakologické interakcie");
  • Trpíte srdcovými ochoreniami (vrátane zmien srdcového rytmu), hypertenziou alebo inými poruchami cievneho systému ;
  • Človek trpí alebo trpel v minulosti hyponatrémiou ;
  • Existuje tendencia vyvinúť krvácanie a / alebo ste na lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (napríklad antikoagulanciá);
  • Jeden trpí alebo má anamnézu záchvatov ;
  • Človek trpí chorobami oka, ako je napríklad glaukóm;
  • Existuje história agresívneho správania ;
  • Existuje rodinná anamnéza mánie alebo bipolárnej poruchy .

Vedeli ste, že ...

Príjem venlafaxínu môže spôsobiť zmeny hladín glukózy v krvi, preto u diabetických pacientov môže byť potrebné upraviť dávky antidiabetickej liečby, ktorej sú vystavení.

Samovražedné myšlienky

Pacienti s psychiatrickými poruchami, ako sú úzkosť a najmä depresia, sú vystavení zvýšenému riziku samovražedných myšlienok a / alebo správania a zvýšenému riziku sebapoškozenia . Pretože účinok venlafaxínu nie je okamžitý, ale trvá niekoľko týždňov, kým sa zistí, môže byť užitočné sledovať pacientov, kým sa nezvýši úzkosť alebo depresia. Tí istí pacienti môžu vyhľadať pomoc tým, že sa porozprávajú so svojím lekárom alebo členmi rodiny.

Použitie u detí a dospievajúcich.

Venlafaxín sa nemá podávať deťom a mladistvým mladším ako 18 rokov. Konečné rozhodnutie je však vždy po starostlivom zhodnotení pacienta na lekárovi.

Upozornenie

Venlafaxín je schopný interferovať so schopnosťou viesť vozidlá a obsluhovať stroje . Preto sa tieto aktivity nemajú vykonávať počas liečby touto účinnou zložkou.

Farmakologické interakcie

Interakcie medzi venlafaxínom a inými liekmi

Kvôli nebezpečným a niekedy smrteľným liekovým interakciám, ktoré sa môžu vyskytnúť, by sa venlafaxín nemal užívať v kombinácii s liekmi schopnými zvýšiť serotonergný prenos, ako sú: \ t

  • Lieky inhibujúce monoaminooxidázu (IMAO);
  • Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI);
  • Triptany, lieky používané na liečbu migrény;
  • Tricyklické antidepresíva (TCA);
  • Antipsychotiká ;
  • Tramadol a iné opioidné analgetiká ;
  • Lieky na báze tryptofánu ;
  • Lieky na báze dextrometorfánu;
  • Lieky na báze metadónu;
  • Výrobky na báze metylénovej modrej
  • Prípravky na báze ľubovníka bodkovaného (alebo ľubovníka bodkovaného), rastliny s antidepresívnymi vlastnosťami.

Pred užívaním venlafaxínu musíte tiež povedať svojmu lekárovi, ak užívate lieky, ktoré môžu zmeniť váš srdcový rytmus, aké sú antiarytmiká, niektoré typy antihistaminík, niektoré typy antibiotík (ako sú makrolidy a chinolóny) a niektoré typy antipsychotík.,

Nakoniec si pripomíname, že aj príjem azolových antimykotík, antivirotík a metoprololu môže interferovať s aktivitou venlafaxínu.

Ak užívate jeden alebo viac z vyššie uvedených liekov, pred začiatkom liečby venlafaxínom musíte informovať svojho lekára.

Váš lekár však musí byť tiež informovaný o tom, či užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - lieky alebo látky akéhokoľvek iného typu, vrátane liekov bez predpisu (SOP), OTC liekov alebo liekov. rastlinné a rastlinné prípravky a homeopatické prípravky.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky spôsobené užívaním venlafaxínu

Venlafaxín môže spôsobovať vedľajšie účinky rovnako ako akýkoľvek iný liek. Tieto účinky sa však nevyskytujú rovnako u všetkých jedincov. V skutočnosti nie všetci pacienti pociťujú vedľajšie účinky alebo ich prejavujú rovnakým spôsobom, pretože každá osoba reaguje odlišne na podávanie lieku.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby venlafaxínom, sú uvedené nižšie (na získanie podrobnejších informácií odporúčame prečítať si písomnú informáciu pre používateľov pre liek predpísaný lekárom).

Psychiatrické poruchy

Vedľajšie účinky, ktoré venlafaxín môže psychicky spôsobiť, sú rozmanité a pozostávajú z:

  • zmätenosť;
  • odosobnenie;
  • nervozita;
  • nespavosť;
  • Redukcia libida a anorgazmia;
  • Halucinácie a derealizácia;
  • Mánia.

V niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť aj jemné a agresívne myšlienky.

Poruchy nervového systému

Liečba venlafaxínom môže tiež viesť k výskytu porúch postihujúcich nervový systém, ako sú: \ t

  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • ospalosť;
  • tras;
  • hypertónia;
  • paresthesia;
  • myoklonus;
  • Psychomotorický nepokoj;
  • Poruchy rovnováhy;
  • dysgeúzia;
  • synkopa;
  • Kŕče.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba venlafaxínom môže spôsobiť palpitácie, tachykardiu, vazodilatáciu, hypotenziu a ortostatickú hypotenziu.

Poruchy oka

Terapia venlafaxínom môže spôsobiť rôzne problémy aj na úrovni očí, čo vedie k vedľajším účinkom, ako sú rozmazané videnie, poruchy ubytovania a mydriáza. V zriedkavých prípadoch môže aktívna zložka tiež napomáhať vzniku glaukómu s uzavretým uhlom.

Gastrointestinálne poruchy

Počas liečby venlafaxínom sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky zažívacieho systému: \ t

  • Sucho v ústach (tento vedľajší účinok zvyšuje riziko vzniku zubného kazu, preto sa odporúča zachovať presnú ústnu hygienu);
  • Nauzea a / alebo zvracanie;
  • Hnačka alebo zápcha;
  • Gastrointestinálne krvácanie.

Poruchy močových ciest

Liečba venlafaxínom môže spôsobiť dysuriu a inkontinenciu alebo retenciu moču.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri venlafaxíne sú: \ t

  • Dokonca aj závažné alergické reakcie u citlivých jedincov, angioedém a Stevensov-Johnsonov syndróm;
  • Fotosenzitívne reakcie;
  • hyponatrémia;
  • alopécia;
  • Zníženie chuti do jedla;
  • Tinitus a vertigo;
  • Hyperhidróza a nočné potenie;
  • Zmeny funkcie pečene;
  • Menorágia alebo metrorágia;
  • Predčasná ejakulácia alebo erektilná dysfunkcia;
  • Únava a únava;
  • Zvýšenie telesnej hmotnosti a cholesterolémia.

Serotonínový syndróm

Podobne ako mnohé inhibítory spätného vychytávania serotonínu, aj venlafaxín môže potenciálne vyvolať serotonínový syndróm alebo otravu serotonínom . Riziko vzniku tohto syndrómu - charakterizované nadbytkom serotonínergnej aktivity na centrálnej úrovni - sa zvyšuje, ak sa príslušná účinná látka podáva v kombinácii s inými liečivami schopnými zvýšiť signál serotonínu.

Serotonínový syndróm sa môže vyskytnúť v miernej, stredne ťažkej alebo ťažkej forme a príznaky, ktoré ho charakterizujú, sa zvyčajne objavujú veľmi rýchlo.

Čo sa týka miernej formy, pacient sa môže prejaviť:

  • tachykardia;
  • triaška;
  • Zvýšené potenie;
  • bolesť hlavy;
  • mydriáza;
  • tras;
  • svalové zášklby;
  • kŕče;
  • Presné reflexy.

V prípade miernej intoxikácie sa však môžu vyskytnúť: \ t

  • Zvýraznenie črevných zvukov (borborigmy);
  • hnačka;
  • Arteriálna hypertenzia;
  • Horúčka.

Nakoniec, keď sa syndróm prejavuje v ťažkej forme, dochádza k výraznému zvýšeniu srdcovej frekvencie a krvného tlaku. Pacient môže tiež vstúpiť do stavu šoku s telesnými teplotami nad 40 ° C. Okrem toho sa môže vyskytnúť rabdomyolýza (ruptúra ​​buniek kostrového svalstva a ich uvoľnenie do krvného obehu), kŕče a zlyhanie obličiek.

Symptómy abstinencie

Prerušenie liečby venlafaxínom, najmä ak je náhle, môže viesť k abstinenčným príznakom, ktoré zahŕňajú: \ t

  • závraty;
  • paresthesia;
  • Poruchy spánku;
  • slabosť;
  • úzkosť;
  • nepokoj;
  • Nauzea a / alebo zvracanie;
  • tras;
  • Bolesti hlavy.

Vo všeobecnosti sa tieto príznaky vyskytujú v miernej forme a sú samoobmedzujúce, ale u niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť aj vážne.

predávkovať

V prípade predávkovania venlafaxínom sa môžu vyskytnúť zvracanie, tachykardia alebo bradykardia, hypotenzia, kŕče a zmenený stav vedomia. V najzávažnejších prípadoch môže nastať aj smrť.

Preto v prípade požitia nadmerných dávok venlafaxínu je potrebné okamžite kontaktovať lekársku pomoc alebo ísť do najbližšej pohotovosti, ktorá vám prinesie balenie lieku.

Akčný mechanizmus

Akým spôsobom liek Venlafaxine účinkuje?

Venlafaxín je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (NSRI), dvoch neurotransmiterov, ktorých nedostatok sa považuje za zodpovedný za nástup psychiatrických porúch, ako je depresia (monoaminergná hypotéza). Zdá sa, že nástup úzkostných porúch na druhej strane súvisí predovšetkým s deficitom serotonínu a nie s noradrenalínom.

Avšak venlafaxín aj hlavný produkt jeho metabolizmu - O-desmetylvenlafaxín (ODV) - sú schopné interakcie s transportérmi priradenými spätnému vychytávaniu serotonínu a noradrenalínu - resp., Vďaka tomuto mechanizmu pôsobenia vyššie uvedené neurotransmitery zostávajú v synaptickej stene dlhšie časové obdobie s následným zvýšením serotonínergných a noradrenergných prenosov a zlepšením symptómov psychiatrických porúch, pre ktoré je indikované použitie lieku.

Upozornenie

Venlafaxín neinhibuje transportéry serotonínu a noradrenalínu v rovnakej miere, ale má väčšiu afinitu k SerT (transportér serotonínu).

Nie je prekvapením, že pri relatívne nízkych dávkach - až do 150 mg denne - účinná látka pôsobí ako selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu, zatiaľ čo pri vyšších dávkach je tiež schopná inhibovať spätné vychytávanie noradrenalínu.

Spôsob použitia a dávkovanie

Ako užívať Venlafaxine

Venlafaxín je dostupný vo farmaceutických formuláciách vhodných na orálne podávanie, ako sú tablety, tablety s predĺženým uvoľňovaním, kapsuly, tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním a perorálny roztok.

Tablety a kapsuly sa majú prehltnúť celé s použitím nápoja s vodou; perorálny roztok musí byť predtým zriedený vo vode. Liek sa má užívať každý deň v rovnakom čase, najlepšie ráno alebo večer.

Upozornenie

Venlafaxín sa má užívať na plný žalúdok . Okrem toho treba mať na pamäti, že počas liečby touto účinnou látkou sa MUSÍ PREDCHÁDZAŤ konzumácia alkoholu .

Dávku venlafaxínu, ktorá sa má podať každému pacientovi, musí stanoviť lekár na prísne individuálnom základe. Zvyčajná počiatočná dávka je však 37, 5-75 mg aktívnej zložky denne. Potom lekár postupne zvýši množstvo podávaného lieku, až kým sa nedosiahne optimálne dávkovanie, ktoré umožní pacientovi kontrolovať symptomatológiu.

Zvyčajne je maximálna dosiahnuteľná dávka na liečenie depresívnych porúch 375 mg venlafaxínu denne; zatiaľ čo pri liečbe úzkostných porúch je maximálna denná dávka 225 mg.

V žiadnom prípade by liečba nemala byť prerušená bez výslovnej indikácie lekára.

Tehotenstvo a laktácia

Môže sa liek Venlafaxine užívať počas tehotenstva a počas dojčenia?

Použitie venlafaxínu počas gravidity zvyšuje riziko vzniku perzistujúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov, čo je závažný stav, ktorý sa objaví do 24 hodín po narodení dieťaťa. Preto pred užívaním liekov obsahujúcich venlafaxín musíte informovať svojho lekára o svojom tehotenstve. Tento údaj o zdravotnom stave stanoví - po dôkladnom posúdení vzťahu medzi možnými rizikami pre plod / novorodenca a očakávanými prínosmi pre matku - či môže byť venlafaxín užívaný tehotnou ženou alebo nie.

Tak ako u dojčiacich matiek, venlafaxín sa vylučuje do materského mlieka . Preto pred užitím tejto účinnej látky musíte informovať svojho lekára, ak dojčíte. Aj v tomto prípade to bude ten, kto rozhodne, či matka môže pokračovať v dojčení, alebo či musí prestať dojčiť, aby mohla užívať venlafaxín.

kontraindikácie

Ak sa Venlafaxine nemá používať

Použitie liekov na báze venlafaxínu je kontraindikované: \ t

  • V prípade známej precitlivenosti na venlafaxín a / alebo na jednu alebo viacero pomocných látok obsiahnutých v lieku, ktorý sa má užívať;
  • U pacientov na terapii - alebo u pacientov, ktorí užívali menej ako 14 dní - inhibítory monoaminooxidázy (používané na liečbu depresívnych porúch a Parkinsonovej choroby) alebo iných liekov schopných zvýšiť prenos serotonínu .