TIENAM ® Imipenem

TIENAM® je liek na báze monohydrátu imipenému s cilastatínom

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Všeobecné antimikrobiálne látky na systémové použitie - Iné beta-laktám, karbapenymové antibiotiká \ t

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie TIENAM ® Imipenem

TIENAM® je indikovaný na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na karbapenémy, ktoré sú zodpovedné za respiračné, gynekologické, osteoartikulárne, dermatologické, intraabdominálne a hematologické ochorenia.

TIENAM® sa tiež úspešne používa pri profylaxii chirurgických infekcií rán

Mechanizmus účinku TIENAM ® Imipenem

TIENAM® je antibiotikum, ktoré sa používa najmä v klinickej oblasti kvôli vysokej baktericídnej účinnosti proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom, všeobecne rezistentným na bežnú terapiu penicilínom.

Terapeutická účinnosť TIENAMU je vďaka jeho dvom účinným látkam:

Imipenem, molekula odvodená od tienamycínu, zaradená medzi karbapenémy, schopná vykonávať svoj vlastný baktericídny účinok prostredníctvom inhibície transpeptidačnej reakcie a vážneho zhoršenia štruktúrnych charakteristík bakteriálnej steny. Imipeném sa vyznačuje širokým spektrom účinku a má prirodzenú odolnosť voči hydrolytickému pôsobeniu bakteriálnych beta-laktamáz, čo vedie namiesto toho k dihydropeptidázam, enzýmom exprimovaným na úrovni proximálnych renálnych tubulov zodpovedných za hydrolýzu a inaktiváciu. antibiotikum.
Cilastatín, aktívna zložka schopná blokovať hydrolytickú aktivitu dihydropeptidáz, čím umožňuje imipinemu dosiahnuť nezmenené prostredie v obličkách a vykonávať svoju vlastnú antibiotickú aktivitu aj na genito-urinárnom aparáte.

Vysoká citlivosť týchto dvoch účinných látok na prostredie žalúdka vyžaduje, aby pacient musel užívať parenterálne, intramuskulárne a intravenózne, ale stále je schopný udržať vynikajúcu biologickú dostupnosť oboch produktov.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. PRÍPRAVA PRÍTOMNOSTI IMIPINEMU

Rev Chilena Infectol. 2006 Dec; 23 (4): 307-15. Epub 2006 Nov 23.

Zaujímavá štúdia, ktorá hodnotí normatívnu vhodnosť imipenému v nemocničnom prostredí, vzhľadom na obrovské náklady na túto antibiotickú liečbu. Výsledky ukazujú neadekvátne používanie tohto antibiotika, ako napríklad výrazné zvýšenie nákladov spojených s hospitalizáciou pacientov trpiacich infekčnými chorobami.

2. MEROPENEM A IMIPENEM V ZAOBCHÁDZANÍ S INFEKCIOU KOŽE

Surg Infect (Larchmt). 2005 Fall, 6 (3): 269-82.

Zaujímavá porovnávacia štúdia, ktorá hodnotí účinnosť meropenému a imipinemu pri liečbe hospitalizovaných pacientov s dokonca závažnými kožnými infekciami.

Táto štúdia demonštruje podobnú terapeutickú aktivitu meropenému a imipinemu, ktoré sa vyznačujú terapeutickou účinnosťou vyššou ako 80% a rovnakým bezpečnostným profilom.

3.AGRANULOCYTÓZA VYVÁŽENÁ IMIPÉNOM

Scand J Infect Dis. 2005, 37 (8): 619-620.

V kazuistike sa objavil jeden z najobávanejších vedľajších účinkov spojených s liečbou karbapenémom. V tomto prípade liečba imipenem-cilastatínom skutočne viedla k vzniku neutropénie a agranulocytózy s čiastočným poškodením medulárnych hematopoetických vlastností.

Spôsob použitia a dávkovanie

TIENAM®

Prášok a rozpúšťadlo na infúzny roztok 500 mg imipenému a 500 mg cilastatínu.

TIENAM® je liek, ktorý je výhradne určený na použitie v nemocnici, preto by mal dávkovací režim formulovať príslušný lekár na základe fyzikálno-patologických charakteristík pacienta, závažnosti jeho klinického obrazu a terapeutických cieľov, ktoré sa majú dosiahnuť.

U starších pacientov alebo pacientov s ochorením obličiek sa má upraviť dávkovanie.

Upozornenia TIENAM ® Imipenem

Na používanie TIENAMU by mal dohliadať zdravotnícky personál nemocnice a mal by mu predchádzať izolácia a charakterizácia patogénu.

Použitie karbapenémov by sa malo v skutočnosti realizovať len vtedy, keď je mikroorganizmus citlivý prostredníctvom antibiotika na predmetné antibiotikum.

Neadekvátne používanie antibiotík by v skutočnosti mohlo uľahčiť vznik a šírenie rezistentných kmeňov schopných odolávať antibiotickej terapii, čo ešte viac zhoršuje klinický obraz pacienta.

Zvlášť dlhé antibiotické terapie založené na imipenéme by mohli hlboko pozmeniť črevnú mikroflóru, čo by ohrozilo absorpciu rôznych aktívnych zložiek, ako sú orálne antikoncepčné prostriedky, a uľahčí kolonizáciu patogénnych mikroorganizmov, ako je Clostridium difficile, etiologický agens pseudo-membranóznej kolitídy.

TIENAM® obsahuje sodík, preto sa má užívať so zvýšenou opatrnosťou u pacientov s diétnym režimom s nízkym obsahom sodíka.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Bolo by vhodnejšie vyhnúť sa použitiu TIENAMU počas tehotenstva a v nasledujúcom období laktácie vzhľadom na úplnú absenciu štúdií schopných charakterizovať bezpečnostný profil pre zdravie plodu imipinemu.

interakcie

Pacient dostávajúci TIENAM ® by mal venovať osobitnú pozornosť súčasnému užívaniu: \ t

Perorálne antikoagulanciá vzhľadom na zvýšené riziko krvácania;
Ganciklovir, na dokumentované generalizované záchvaty u pacientov, ktorí dostávajú súbežnú liečbu;
Kyselina valproová na zníženie krvných koncentrácií, schopná ohroziť jej terapeutickú účinnosť.

Kontraindikácie TIENAM ® Imipenem

Použitie TIENAMU je kontraindikované u pacientov, ktorí sú precitlivení na beta laktamíny, penicilíny, cilastatín a súvisiace pomocné látky.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Rôzne klinické štúdie a starostlivé monitorovanie po uvedení lieku na trh ukázali, že liečba karbapenémom môže viesť k výskytu vedľajších účinkov, najmä u pacientov s predispozíciou alebo po dlhodobej liečbe.

U pacientov s atopiou alebo v predchádzajúcej anamnéze sa často pozorovali lokálne reakcie, ako je erytém, bolesť a opuch v mieste vpichu namiesto systémových reakcií, ako sú vyrážka, svrbenie, žihľavka, erytém, bronchospazmus, laryngospazmus, hypotenzia av závažnejších prípadoch anafylaktický šok. precitlivenosť na lieky.

Boli opísané častejšie nevoľnosť, hnačka, vracanie a bolesť brucha, hyperransaminazémia, hyperbilirubinémia, oligúria, anúria a močové abnormality po užití TIENAM®.