lieky

BAYPRESS ® Nitrendipín

BAYPRESS® je liečivo na báze nitrendipínu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antagonista vápnika s prevažne vaskulárnym účinkom

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie BAYPRESS ® Nitrendipín

BAYPRESS ® je liek určený na liečbu vysokého krvného tlaku.

Mechanizmus účinku BAYPRESS ® Nitrendipín

Nitrendipín - molekula patriaca do skupiny diidrdopiridínov, ako aj aktívna zložka BAYPRESS®, sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, čo zaručuje, že plazmatický pík sa dosiahne v priemere 2 hodiny po užití. Napriek tomu, že je biologicky dostupná časť - teda biologicky účinná - absorbovaná počas približne 90% celej dávky, predstavuje ju 20/30% absorbovanej dávky pri prvom pečeňovom metabolizme, ktorý ju oxiduje na neaktívne metabolity. Zvyšná časť, hlavne spojená s plazmatickými proteínmi, môže byť umiestnená na povrchu buniek hladkého svalstva cievnych štruktúr, čo znižuje aktivitu vápnikových kanálov a bráni prichádzajúcemu toku tohto minerálu.

Zvýšenie intracelulárnych koncentrácií vápnika predstavuje kľúčovú udalosť v mechanizmoch bunkovej kontrakcie, pretože minerál - viazaný na špecifické väzbové látky - je schopný preskupiť aktínové a myozínové proteíny, čo umožňuje fibrocelulóze uzatvárať kontrakty.

Molekulový účinok nitrendipínu má formu zníženia periférnej rezistencie, s významným antihypertenzívnym účinkom, po ktorom všeobecne nasleduje prechodná a skromná fáza adaptácie, charakterizovaná zvýšením srdcovej frekvencie.

Zdá sa, že antihypertenzívny účinok sa aspoň čiastočne zvyšuje natriuretickým účinkom, ktorý tento liek vykonáva najmä v počiatočných štádiách liečby.

Polčas nitrendipínu je približne 8/12 hodín, po ktorom sa metabolizuje v pečeni a eliminuje sa hlavne v obličkách.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1.NITRENDIPINA, NIE JE ANTI-SENSITIVE

Je známe, že antagonisti vápnika, podobne ako iné antihypertenzíva, ako sú diuretiká, môžu zaručiť zníženie morbidity a mortality v dôsledku kardiovaskulárnych príhod. Niekoľko štúdií však tiež objasňuje úlohu - pravdepodobne jedinečnú medzi antihypertenzívami - antagonistov vápnika pri znižovaní oxidačného poškodenia, pri prevencii oxidácie LDL a pri prevencii aterosklerotických ochorení. Ak sa zdá, že tento účinok už bol potvrdený pre niektoré účinné látky patriace do tejto farmaceutickej kategórie, preventívny potenciál nitrendipínu sa ešte musí objasniť.

2. SÚVISIACA TERAPIA V SLUŽOBNEJ HYPERTENZII

Kombinácia nitrendipínu s inými antihypertenzívami sa tiež ukázala ako obzvlášť účinná pri kontrole krvného tlaku u pacientov s miernou až strednou krátkodobou hypertenziou. V skutočnosti 12 týždňov liečby nitrendipínom / enalaprilom zaručilo nielen dobrú kontrolu krvného tlaku, ale aj zníženie vedľajších príznakov spojených s monoterapiou.

3. NITRENIDIPÍN V TERAPII KOMBINOVANÝ V LIEČENÍ HYPERTENZIE

Táto štúdia - vykonaná na 5292 pacientoch trpiacich hypertenziou, ktorí dostávali nitrendipín v synergii s hydrochlorotiazidom počas približne 15 mesiacov - dokazuje, ako táto liečba môže zaručiť zníženie krvného tlaku o 16 mmHg pre systolický a 9, 4 mmHg pre diastolické, bez klinicky relevantných vedľajších účinkov.

Spôsob použitia a dávkovanie

BAYPRESS ® 20 mg tablety nitrendipínu: na liečbu vysokého krvného tlaku sa odporúča užívať jednu tabletu denne, možno ráno po raňajkách, alebo pol tabletky dvakrát denne, celkovo 20 mg.

Odporúčané dávkovanie však môže podliehať zmenám indikovaným lekárom na základe fyziopatologických stavov pacienta, možného súbežného podávania iných liekov alebo v prípade patologických nálezov pečene.

V PRÍPADE PRED POUŽITÍM BAYPRESS ® Nitrendipine - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.

Upozornenia BAYPRESS ® Nitrendipín

Vzhľadom na pečeňový metabolizmus nitrendipínu by sa podávanie tohto lieku pacientom s rôznymi typmi ochorení pečene malo vykonávať s osobitnou starostlivosťou a malo by sa začať s minimálnymi možnými dávkami.

Okrem toho vysoká citlivosť cytochrómových enzýmov zodpovedných za oxidáciu tejto účinnej látky si vyžaduje osobitnú pozornosť pri riadení liekovej terapie, pri častom monitorovaní krvného tlaku, aby sa predišlo hypotenzným krízam a zároveň sa zaručila rýchla adaptácia liečby. dávke.

Možné vedľajšie účinky, najmä závraty, ospalosť a závraty a vysoká individuálna variabilita terapeutickej odozvy, by mohli znížiť vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta, čo by spôsobilo nebezpečenstvo použitia strojov a vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

BAYPRESS ® je kontraindikovaný počas gravidity vzhľadom na koreláciu preukázanú v literatúre medzi príjmom kalciového antagonistu a malformáciami plodu a embryotoxicitou, účinky pravdepodobne spôsobené zmenou normálneho fetálneho toku.

Nitrendipín sa vylučuje do materského mlieka; preto sa neodporúča užívať ho počas dojčenia, zatiaľ čo ak je jeho použitie nevyhnutné, dojčenie sa má ukončiť.

interakcie

Vzhľadom na vysokú citlivosť enzýmov zodpovedných za metabolizmus nitrendipínu (cytochrómov) na pôsobenie rôznych molekúl, BAYPRESS ® môže interagovať s:

  1. Rifampicín, fenytoín, fenobarbital, určujúci urýchlenie jeho metabolizmu, s následným znížením terapeutickej účinnosti;
  2. Makrolidové antibiotiká, ako je erytromycín, ktoré sú naopak schopné stanoviť inhibíciu cytochrómov, zvyšujú plazmatické hladiny a terapeutickú účinnosť aktívnej zložky;
  3. Antidepresíva, ako je fluoxetín a grapefruitová šťava, so zvýšenými plazmatickými hladinami nitrendipínu;
  4. Iné antihypertenzíva, ktoré vedú k výraznému hypotenznému účinku.

Mali by sme tiež pridať všetky ostatné induktory a inhibítory cytochrómu, vrátane alkoholu, pri ktorých však nebola možná možná interakcia, ale ktoré by mohli interferovať s normálnymi farmakokinetickými vlastnosťami nitrendipínu.

Kontraindikácie BAYPRESS ® Nitrendipín

BAYPRESS ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek, v prípade angíny pectoris, nedávneho infarktu myokardu a počas celého obdobia gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce reakcie na BAYPRESS ® sú charakterizované úzkostnými reakciami, bolesťami hlavy, palpitáciou, edémom, vazodilatáciou a asténiou. Výskyt myalgie, zvýšenie transamináz, tachykardie a angíny sa javí zriedkavejšie. Zriedkavé sú tiež možné reakcie z precitlivenosti na jednu zo zložiek BAYPRESS ®

Poznámky

BAYPRESS ® sa môže predávať len na lekársky predpis.