lieky

Fenitoina: Čo je to? Ako to funguje? Indikácie, vedľajšie účinky a kontraindikácie I.Randi

všeobecnosť

Fenytoín je účinná látka používaná pri liečbe epilepsie a záchvatov .

Fenytoín - chemická štruktúra

Je dostupný v rôznych farmaceutických prípravkoch, vhodných na orálne aj parenterálne podávanie .

Fenytoín môže byť zahrnutý do zloženia liekov buď samostatne, ako jediná účinná zložka, alebo v kombinácii s inými účinnými látkami užitočnými na liečbu epilepsie (všeobecne sú to barbituráty ). Rozhodnutie použiť jeden typ lieku namiesto iného je na lekárovi, ktorý zhodnotí potreby každého pacienta.

Z chemického hľadiska sa fenytoín má považovať za derivát hydantoínu, inej molekuly schopnej vykonávať antiepileptické účinky. Nie je prekvapením, že fenytoín je tiež známy ako difenylhydantoín . Názov IUPAC fenytoínu je 5, 5-difenylimidazolidín-2, 4-dión.

Príklady špecialít Lieky obsahujúce fenytoín

  • Aurantin®
  • Dintoina®
  • Dintoinale®
  • Metinal-Idantoin L

Terapeutické indikácie

Kedy je indikované použitie fenytoínu?

Indikácie fenytoínu sa môžu líšiť v závislosti od koncentrácie aktívnej zložky prítomnej v lieku, ktorý sa má použiť a v závislosti od spôsobu podávania, ktorým sa liek podáva.

Fenytoín parenterálne

Použitie fenytoínu parenterálne je indikované vo všetkých nasledujúcich prípadoch: \ t

  • Liečba tonicko-klonického epileptického stavu (veľké zlo);
  • Liečba kŕčov sprevádzaná stratou vedomia ;
  • Prevencia a liečba záchvatov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas alebo po neurochirurgickej operácii, alebo po traumách do mozgu ;
  • Liečba srdcových arytmií, keď sa ukázalo, že konvenčné terapie sú neúčinné; najmä keď sú poruchy srdcového rytmu spôsobené liekmi, ktoré zvyšujú silu srdcovej kontrakcie (digitalis).

Fenytoín ústami

Použitie fenytoínu perorálne je indikované pri liečbe: \ t

  • Primárne generalizované epileptické záchvaty (s výnimkou malého zla);
  • Čiastočné epileptické záchvaty ;
  • Srdcové arytmie, keď lieky prvej voľby neposkytli uspokojivé výsledky;
  • Trigeminálna neuralgia .

Fenytoín v spojení s barbiturátmi

Lieky obsahujúce fenytoín v kombinácii s barbiturátmi (všeobecne metylfenobarbital a / alebo fenobarbital) sú indikované pri liečbe: \ t

  • Primárne generalizované epileptické záchvaty (veľké zlo);
  • Čiastočné epileptické záchvaty ;
  • Psychomotorická epilepsia .

Upozornenie

Podávanie liekov fenytoínu a barbiturátu v kombinácii sa uskutočňuje iba vtedy, keď jednotlivé účinné látky - podávané vo vhodných dávkach - nie sú schopné vyvolať požadované antiepileptické účinky.

varovanie

Upozornenia a opatrenia pri používaní fenytoínu

Pred začatím liečby fenytoínom musíte informovať svojho lekára, ak sa nachádzate v jednej alebo viacerých z nasledujúcich situácií: \ t

  • Keď trpíte hypotenziou, zlyhaním srdca alebo inými kardiovaskulárnymi ochoreniami ;
  • Keď trpíte ochorením obličiek a / alebo pečene ;
  • Trpíte cukrovkou ;
  • Jeden trpí porfýriou ;
  • Ak ste závislí na alkohole .

V každom prípade, ako preventívne opatrenie, pred začatím liečby na báze fenytoínu sa odporúča informovať svojho lekára o vašich zdravotných stavoch a prítomnosti akéhokoľvek typu poruchy alebo patológie.

Okrem toho, čo bolo doteraz povedané, je dôležité si uvedomiť, že lekár musí byť okamžite kontaktovaný, ak - počas liečby alebo ihneď po liečbe fenytoínom - sa objavia nasledujúce príznaky a príznaky:

  • Samovražedné myšlienky;
  • Srdcové arytmie;
  • hypotenzia;
  • Syndróm purpurových rukavíc (ide o syndróm charakterizovaný edémom, sfarbením kože a bolesťou);
  • Závažné kožné reakcie;
  • Trombocytopénia, leukopénia alebo pancytopénia;
  • Zväčšené lymfatické uzliny;
  • Poruchy centrálneho nervového systému.

Upozornenie

Podávanie fenytoínu - samostatne alebo v kombinácii s barbiturátmi - môže zmeniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo používať stroje. Preto sa počas liečby na základe vyššie uvedených aktívnych zložiek treba vyhnúť podobným aktivitám.

Farmakologické interakcie

Interakcie medzi fenytoínom a inými liekmi

Pred začatím liečby fenytoínom je z dôvodu možných liekových interakcií potrebné informovať svojho lekára, ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali jeden alebo viacero z nasledujúcich liekov: \ t

  • Opioidné analgetiká;
  • Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID);
  • Iné antikonvulzíva;
  • Kortikosteroidné lieky;
  • Benzodiazepíny a iné psychotropné lieky;
  • Antibiotiká, antifungálne a antiretrovírusové lieky;
  • Protirakovinová chemoterapia;
  • Blokátory kalciových kanálov a antihypertenzíva;
  • Gastroprotektívne lieky;
  • statíny;
  • Imunosupresíva;
  • Hypoglykemické liečivá;
  • Hyperglykemické lieky;
  • Perorálne kontraceptíva a lieky na báze estrogénu;
  • Antikoagulačné lieky;
  • bronchodilatanciá;
  • Anestetiká;
  • Lieky na báze vitamínu D.

Okrem toho je potrebné informovať lekára, ak užívate lieky založené na hypericume ( Hypericum perforatum alebo ľubovník bodkovaný), rastline so známymi antidepresívnymi vlastnosťami, pretože účinné látky v nej obsiahnuté môžu interferovať s terapeutickým účinkom fenytoínu.

Napokon by sa nemalo zabúdať na to, že príjem alkoholu môže znížiť hladiny fenytoínu v krvi a následne znížiť jeho terapeutickú aktivitu.

Je však vždy dobré informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - akýkoľvek liek alebo látku akéhokoľvek iného typu, vrátane liekov na predpis (SOP), OTC liekov, rastlinné a rastlinné prípravky a homeopatické prípravky.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky spôsobené predpokladom fenytoínu

Fenytoín môže vyvolať niekoľko vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti ich prejavujú alebo ich prejavujú rovnakým spôsobom. V skutočnosti, každý jednotlivec reaguje subjektívne na podanie príslušného lieku. Nižšie sú však uvedené niektoré z hlavných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby fenytoínom.

Poruchy krvi

Liečba fenytoínom by mohla spôsobiť výskyt:

  • trombocytopénia;
  • leukopénia;
  • pancytopénia;
  • makrocytóza;
  • Megaloblastická anémia.

Z tohto dôvodu sa odporúčajú pravidelné krvné testy .

Gastrointestinálne poruchy

Orálna fenytoínová terapia by mohla viesť k:

  • Nevoľnosť a zvracanie;
  • pálenie záhy;
  • Zápcha.

Pri užívaní fenytoínu po jedle sa však dá zabrániť vyššie uvedeným vedľajším účinkom.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy

Príjem fenytoínu - najmä ak pretrváva dlhodobo - by mohol uprednostniť: \ t

  • osteopénie;
  • osteoporóza;
  • Zvýšené riziko zlomenín kostí.

Kardiovaskulárne poruchy

Podávanie intravenózneho fenytoínu môže spôsobiť: \ t

  • hypotenzia;
  • Predsieňové a komorové arytmie;
  • Kardiovaskulárny kolaps;
  • Zastavenie srdca av najzávažnejších prípadoch smrť.

Poruchy nervového systému

Liečba fenytoínom - najmä ak sa podáva intravenóznou injekciou - môže spôsobiť:

  • ataxia;
  • dyzartria;
  • nystagmus;
  • Znížená koordinácia;
  • Duševný zmätok.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby fenytoínom, zahŕňajú: \ t

  • Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých jedincov;
  • Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza (ide však o veľmi zriedkavé reakcie);
  • V prípade parenterálneho podávania lokálne reakcie v mieste podania (podráždenie, zápal, bolesť, bolestivosť atď.);
  • Zmeny respiračných funkcií (keď sa fenytoín podáva parenterálne);
  • Kožné vyrážky (najmä u detí a mladých dospelých);
  • Hyperplázia gingivy;
  • Zmeny vo výsledkoch testov funkcie štítnej žľazy.

predávkovať

V prípade predávkovania fenytoínom sa môžu objaviť nasledujúce príznaky: \ t

  • nystagmus;
  • vracanie;
  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • ospalosť;
  • Poruchy reči;
  • Duševné zmätky;
  • Strata koordinácie svalov;
  • Svalové kontrakcie.

Preto v prípade predpokladaného alebo predpokladaného nadmerného dávkovania fenytoínu je potrebné okamžite upozorniť lekára a / alebo kontaktovať lekársku pomoc (118).

Akčný mechanizmus

Ako Fenytoín účinkuje?

Fenytoín vykonáva svoj antikonvulzívny účinok na centrálnej úrovni, kde pôsobí stabilizačne na všetky neurónové membrány, čím znižuje ich hypercitlivosť.

Presný mechanizmus účinku, ktorým fenytoín vykonáva svoju činnosť, ešte nie je úplne pochopený, je však pravdepodobné, že je schopný:

  • Znížiť vodivosť sodíka, uľahčiť odtok z neurónov;
  • Zvýšená inhibícia sprostredkovaná GABA (alebo kyselinou gama-aminomaslovou, je jedným z najdôležitejších inhibičných neurotransmiterov nášho nervového systému) a redukuje excitačnú synaptickú transmisiu;
  • Znížiť vstup vápnika do neurónov.

Pokiaľ ide o mechanizmus účinku fenobarbitalu a metylfenobarbitalu, ktorý sa môže podávať v kombinácii s fenytoínom, pozri článok, ktorý sa k nemu venuje: Barbituráty.

Spôsob použitia a dávkovanie

Ako užívať fenytoín

Fenytoín je dostupný v liekoch vhodných na perorálne použitie ( tablety ) a vhodných na parenterálne použitie ( injekčný roztok ).

V liekoch na perorálne použitie môže byť fenytoín prítomný ako jediná účinná zložka, ako aj v kombinácii s barbiturátmi, ako je fenobarbital a / alebo metylfenobarbital.

Fenytoínový injekčný roztok sa má podávať pomalou intravenóznou infúziou vyškoleným personálom; zatiaľ čo tablety sa musia prehltnúť celé s pomocou malého množstva vody, najlepšie na plný žalúdok .

Čo sa týka dávkovania lieku, musí ho stanoviť lekár na prísne individuálnom základe pre každého jednotlivého pacienta. V skutočnosti sa množstvo fenytoínu, ktoré sa má podávať, môže líšiť v závislosti od rôznych faktorov, ako sú:

  • Vek pacienta (fenytoín sa môže podávať aj deťom);
  • Telesná hmotnosť pacienta;
  • Typ kŕčovej krízy alebo inej poruchy (srdcové arytmie alebo neuralgia trojklaného nervu), ktorá sa má liečiť;
  • Odpoveď pacienta na rovnakú liečbu;
  • Schopnosť pacienta tolerovať akékoľvek vedľajšie účinky.

Pacienti s poruchami pečene a / alebo obličiek

U pacientov s ochorením pečene a / alebo obličiek môže byť potrebné znížiť množstvo podávaného lieku. Ak trpíte niektorou z vyššie uvedených porúch, musíte o tom informovať svojho lekára pred začatím liečby liekom.

Tehotenstvo a laktácia

Môže sa fenytoín užívať počas tehotenstva a počas laktácie?

Fenytoíny môžu negatívne ovplyvniť zdravie plodu, preto je jeho použitie u gravidných žien všeobecne kontraindikované. Skutočne sa ukázalo, že príjem fenytoínu počas tehotenstva zvyšuje riziko vzniku vrodených malformácií (rázštep rtu, malformácie srdca a krvných ciev, malformácie nervových trubíc), nádory a poruchy koagulácie u dieťaťa.

Keďže sa fenytoín vylučuje do materského mlieka, jeho použitie je tiež kontraindikované u dojčiacich žien.

kontraindikácie

Ak sa fenytoín nemá používať

Kontraindikácie sa môžu líšiť v závislosti od spôsobu podávania, ktorým sa fenytoín užíva a v závislosti od asociácie alebo od iných liekov (barbiturátov).

Použitie fenytoínu ako jedinej účinnej látky je však vo všeobecnosti kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

  • V prítomnosti známej alergie na fenytoín alebo jedného alebo viacerých pomocných látok obsiahnutých v lieku, ktorý sa má použiť;
  • U pacientov so sínusovou bradykardiou alebo inými srdcovými poruchami (atrioventrikulárny blok, sino-atriálny blok, syndróm sínusových uzlín, znížený srdcový výdaj);
  • U pacientov, ktorí mali za posledné tri mesiace srdcovú zástavu;
  • U pacientov s Adams-Stokesovým syndrómom;
  • U pacientov liečených delavirdínom (liek používaný na liečbu AIDS);
  • V tehotenstve a počas laktácie.

Okrem toho je príjem fenytoínu spolu s barbiturátmi kontraindikovaný aj v nasledujúcich situáciách: \ t

  • V prítomnosti známej alergie na barbituráty spojené s fenytoínom;
  • U pacientov s porfýriou;
  • V prítomnosti leukopénie;
  • U pacientov s hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou;
  • U pacientov trpiacich respiračným zlyhaním;
  • U pacientov trpiacich poruchami vodivosti a srdcovým rytmom a / alebo poraneným myokardom;
  • U pacientov otrávených alkoholom, drogami, liekmi na spanie (prášky na spanie), opioidnými analgetikami a / alebo psychotropnými liekmi.

Upozornenie

Podrobné informácie o dávkovaní, vedľajších účinkoch a kontraindikáciách odporúčame prečítať si ilustračný leták lieku, ktorý je založený na fenytoíne predpísanom lekárom. Ak máte akékoľvek pochybnosti, mali by ste sa obrátiť priamo na tohto zdravotníckeho pracovníka.