EPHELIA® - Estradiol

EPHELIA® je liečivo na báze estradiolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Prírodné estrogény

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie EPHELIA ® - Estradiol

EPHELIA ® je indikovaná ako hormonálna substitučná liečba u postmenopauzálnych žien na kontrolu typických post-klinických symptómov.

Mechanizmus účinku EPHELIA ® - Estradiol

Hormón obsiahnutý v EPHELIA® je 17 Beta Estradiol, prírodný estrogén produkovaný fyziologicky bunkami granulosy ovariálneho folikulu vďaka enzýmu aromatázy, ktorý je schopný konvertovať androgény produkované bunkami theca na estrogény.

Normálna produkcia, ktorá sa vykonáva cyklicky u žien vo folikulárnej a ovulačnej fáze ovariálneho cyklu, zaručuje okrem vývoja sekundárnych sexuálnych charakteristík počas vývojového veku normálny endometriálny obrat.

Účinok estradiolu sa však neobmedzuje výlučne na úroveň genitálneho aparátu, ale ovplyvňuje aj kostné tkanivo, je schopný vyrovnávať remodeláciu kostí, prsnú žľazu, modulovať jej vývoj a funkčnosť a metabolizmus, zvyšovať sekréciu pečene TBG a metabolizmu. teda podiel cirkulujúcich hormónov štítnej žľazy spojených s proteínom.

Neprítomnosť tohto hormónu, ktorý sa fyziologicky realizuje počas menopauzy, významne ovplyvňuje celkové zdravie ženy, čo prispieva k vytvoreniu komplexného obrazu symptómov, ktorý spája nervové a neurologické prejavy, iné s vysokou závažnosťou, ako je osteoporóza.,

A práve z týchto podmienok preto vzniká potreba náhradnej terapie schopnej znížiť symptómy a riziko vzniku príbuzných ochorení.

Formulácia v náplastiach tiež zaručuje vynikajúcu biologickú dostupnosť aktívnej zložky, čo znižuje potenciálne vedľajšie účinky perorálnej liečby a uľahčuje jej užívanie.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. EXTROGENNÁ TERAPIA A KARDIOVASKULÁRNE RIZIKO

Jedným z najväčších rizík opísaných roky po hormonálnej terapii s konjugovanými estrogénmi koní bolo ochorenie súvisiace s kardiovaskulárnymi ochoreniami. Štúdie ukázali, že perorálne podávanie môže zvýšiť hladiny C-reaktívneho proteínu o 64% v priebehu iba 12 mesiacov liečby. Prechod na transdermálne náplasti estradiolu významne znížil toto riziko, čo viedlo k zvýšeniu PCR len o 3% počas 12 mesiacov liečby.

2. DÁVKA A CESTA ZHRNUTIA

Uvádzanie nových liekov na báze estrogénov na trh ponúka lekárovi dôležité alternatívy pri výbere správneho terapeutického režimu. Voľba dávkovania a spôsobu podávania predstavuje obzvlášť dôležitý parameter, ktorý je schopný významne ovplyvniť symptomatológiu pri riadení množstva opísaných vedľajších účinkov.

3. HORMONÁLNA TERAPIA A RIZIKÁ

Aj keď je estrogénová hormonálna terapia obzvlášť dôležitá na zlepšenie kvality života postmenopauzálnych žien, vedľajšie účinky významne znižujú klinické použitie. V tejto súvislosti sa zdá, že príchod nových stratégií náboru, ako je transkutánny, je schopný zaručiť zníženie vedľajších účinkov.

Spôsob použitia a dávkovanie

EPHELIA ® transdermálna náplasť: \ t

EPHELIA 25 mcg / 24 h - 5 mg estradiolemhydrátu;

EPHELIA 37, 5 mcg / 24 h - 7, 5 mg estradiolemidrato;

EPHELIA50 mcg / 24 h - 10 mg estradiolemhydrátu;

EPHELIA 75 mcg / 24 h - 15 mg estradiolemidrato;

EPHELIA 100 mcg / 24 h - 20 mg estradiolemhydrátu.

Terapia sa má začať s najnižšou možnou dávkou, čo môže viesť k korekcii dávky po vyhodnotení terapeutickej účinnosti a možnej prítomnosti vedľajších účinkov.

Náplasti, ktoré zaručujú kontrolované uvoľňovanie estradiolu, by sa mali vymieňať každé 3 - 4 dni otáčaním aplikačných bodov, s výnimkou prsníka, kde sa nesmie aplikovať vôbec.

Definíciu adekvátnej terapeutickej schémy, či už kontinuálnej alebo cyklickej, musí definovať Váš lekár po dôkladnom zhodnotení zdravotného stavu pacienta a jeho klinického obrazu.

Lekársky dohľad je nevyhnutný počas celého terapeutického kurzu.

Upozornenia EPHELIA ® - Estradiol

Estrogénovej substitučnej terapii estrogénom musí predchádzať a sprevádzať ho zdravotnícky personál, ktorý musí starostlivo sledovať zdravotný stav pacienta a možný výskyt kolaterálnych symptómov.

Nebezpečenstvo terapie by sa mohlo ďalej zvýšiť prítomnosťou stavov predisponujúcich k vývoju neoplastických a kardiovaskulárnych patológií, ako je endometrióza, anamnéza alebo známosť závislých tromboembolických alebo estrogénových ochorení, hypertenzie, ochorenia pečene, cukrovky, migrény a autoimunitných ochorení.

Je tiež užitočné si uvedomiť, že estrogénová terapia zvyšuje riziko vzniku rakoviny prsníka, rakoviny endometria, rakoviny prsníka, ischemickej choroby srdca a mŕtvice.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Aj keď epidemiologické štúdie neodhalili žiadne teratogénne a mutagénne účinky na plod, keď boli náhodne vystavené estrogénu, príjem EPHELIA ® je kontraindikovaný počas tehotenstva aj v nasledujúcom období dojčenia.

interakcie

Absencia metabolizmu prvého priechodu, ktorá charakterizuje podávanie estradiolu cez trans dermálne náplasti, významne znižuje riziko klinicky relevantných liekových interakcií.

Napriek tomu je potrebné pripomenúť, že terapeutická účinnosť estradiolu môže byť zmenená súbežným podávaním induktorov alebo inhibítorov pečeňových enzýmov zodpovedných za metabolizmus týchto hormónov, ako sú antikonvulzíva a antiinfekčné látky.

Kontraindikácie EPHELIA ® - Estradiol

EPHELIA ® je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie u pacientov s karcinómami závislými od estrogénu, karcinómom prsníka, akútnou tromboflebitídou, nedávnym embolickým ochorením trombov,

anamnéza trombickej embólie, ochorenia pečene, porfýrie, neliečenej endometriálnej hyperplázie, ne agnostického vaginálneho výtoku a samozrejme v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Napriek transdermálnemu podávaniu estradiolu znižuje niektoré vedľajšie účinky pozorované po perorálnom podaní, je potrebné mať na pamäti, že estrogénová substitučná terapia vystavuje pacienta mnohým vedľajším účinkom, akútnym aj okamžitým a chronickým a progresívnym.

Spomedzi akútnych príznakov, ktoré sa zvyčajne vyskytujú v počiatočnom období liečby a vo všeobecnosti vymiznú v ďalších fázach, je možné si zapamätať zmeny hmotnosti, zväčšenie veľkosti a napätie v prsníku, zmeny funkcie pečene, zmeny v glukózovej tolerancii, migréne, palpitáciách všeobecná malátnosť, závraty, depresia, zmeny libida, hyperplázia endometria, inkontinencia moču, cystitída, hypercholesterolémia, dyspnoe a rinitída.

Dôležité epidemiologické štúdie sa namiesto toho pokúsili charakterizovať niektoré patologické prejavy pozorované po dlhodobom užívaní estrogénov.

Presnejšie povedané, príjem estrogénu po dobu 5 rokov zrejme zvyšuje riziko vzniku karcinómov prsníka a endometria, ktoré rastú s nárastom trvania liečby.

Koronárne a vaskulárne poruchy sa vyvinuli častejšie u žien podstupujúcich substitučnú liečbu estradiolom alebo inými estrogénmi.