Pantoprazol je liek patriaci do triedy inhibítorov protónovej pumpy (IPP), ktorého chemická štruktúra je veľmi podobná predchodcovi tejto farmaceutickej kategórie: omeprazol.
Pantoprazol sa predáva pod názvom niekoľko registrovaných špecialít, vrátane Pantecta®, Pantopan®, Pantorc® a Peptazol®. Názov generického lieku je rovnaký ako názov účinnej látky: pantoprazolu.
Pantoprazol je pro-liek, ktorý účinkuje po protonizácii a aktivácii v parietálnych bunkách žalúdka; na tejto úrovni sa kovalentne viaže na cysteínové zvyšky, ktoré sa nachádzajú na luminálnom povrchu enzýmu H + / K + / ATPáza, na druhej strane spojené s protónovou pumpou, ktorá je inhibovaná touto väzbou vedúcou k blokovaniu sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku.
Pantoprazol, pri neutrálnom pH, je slabším inhibítorom protónovej pumpy (približne 3-krát) ako omeprazol, zatiaľ čo pri kyslom pH je vyššie uvedená inhibičná sila väčšia ako u omeprazolu a lansoprazolu. Pri liečbe gastritídy bola účinnosť pantoprazolu na hojenie žalúdočného vredu podobná účinnosti omeprazolu, zatiaľ čo pri liečbe dvanástnikového vredu bol pantoprazol účinnejší ako omeprazol, čo sa týka zjazvenia a znižovania sekrécie. kyslo.
Pantoprazol sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva do gastrointestinálneho traktu, preto prítomnosť potravy spomaľuje jeho vstrebávanie.
Poltoprazol má polčas od 0, 9 do 1, 9 hodín; táto vlastnosť však neovplyvňuje jej trvanie účinku, pretože pantoprazol, podobne ako všetky IPP, ireverzibilne inhibuje protónovú pumpu až do syntézy novej protónovej pumpy.
Dávkovanie a spôsob použitia
Pantoprazol sa podáva vo forme gastrorezistentných tabliet, pretože ide o amfoternú molekulu, ktorá sa bude rozkladať v kyslom prostredí žalúdka.
Pred predpisom je veľmi dôležité zabezpečiť, aby pacient netrpel neoplastickým vredom (malígnym vredom), najmä ak sa sťažuje na náhly pokles telesnej hmotnosti sprevádzaný opakovanou dysfágiou alebo vracaním; Pantoprazol by v skutočnosti zmiernil symptómy tohto hrozného ochorenia a skryl skutočnú povahu vredu a sťažil správnu diagnózu.
Ak sa podávajú dávky pantoprazolu medzi 40 a 60 mg / deň, dochádza k zníženiu sekrécie žalúdka približne o 97% počas 24 hodín po užití.
Nasledujúce odporúčania týkajúce sa množstva liečiva, ktoré sa má použiť pri liečbe rôznych ochorení, sú iba priemerom dávok bežne používaných v terapii. V skutočnosti sa dávky, ktoré sa majú odobrať, líšia od pacienta k pacientovi; preto, aj keď sa vaše dávky líšia od dávok uvedených v tomto článku, z akéhokoľvek dôvodu ich nemeňte, pokiaľ Vám to Váš lekár výslovne neodporučí.
Pri liečbe gastritídy sa 40 mg / deň pantoprazolu používa v jednorazovom podaní ráno, pred raňajkami, 4 týždne. V ťažkých prípadoch, ak sa gastritída nevyliečila, liečba môže pokračovať až do 8 týždňov.
Pri liečbe dvanástnikového vredu sa podáva 40 mg / deň pantoprazolu v jednej dávke ráno, pred raňajkami, 2 týždne. Ak sa vred nezahojí, môžete predĺžiť liečbu o ďalšie dva týždne, celkovo o 4 týždne; alternatívne môže byť dávka zvýšená až na 80 mg / deň.
Pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe sa 20 mg / deň pantoprazolu podáva v jednej dávke, pred alebo počas raňajok, počas 2-4 týždňov, zatiaľ čo v závažnejších prípadoch sa dávka môže zvýšiť až na 40 mg / deň a predĺžiť. liečby do 8 týždňov. Pri udržiavacej terapii je dávka 20 mg / deň, ktorá sa v prípade relapsu môže zdvojnásobiť na 40 mg / deň, a potom, čo sa rekurencia ustúpi, opäť sa zníži na 20 mg / deň.
Pri eradikačnej liečbe Helicobacter pylori sa pri trojitej terapii používa 80 mg / deň pantoprazolu, ktorý sa delí na dve podávanie spolu s antibiotikami: claritomycin 1000 mg / deň, tiež rozdelený na dve denné dávky a amoxicilín 2000 mg. / deň (alebo metronidazol 1000 mg / deň), vždy rozdelené do dvoch rôznych denných predpokladov.
Na profylaxiu gastritídy spôsobenej nepretržitým používaním nesteroidných protizápalových liekov sa 20 mg / deň pantoprazolu používa v jednej dávke pred raňajkami.
Pri liečbe Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu je dávka na atak 80 mg pantoprazolu denne v jednej rannej dávke; až neskôr, na základe individuálnej terapeutickej odpovede, sa rozhodne o dávke najvhodnejšej pre jednotlivého pacienta. U starších pacientov sa však neodporúča prekročiť dávku 40 mg / deň.
Kontraindikácie a upozornenia na použitie
Metabolizácia pantoprazolu veľkou skupinou enzýmov CYP450 zahŕňa rad interakcií s inými liekmi, ktoré sú metabolizované tou istou enzymatickou rodinou. Jedným z liekov, na ktoré treba dávať pozor, je klopidogrel. Inhibítory protónovej pumpy znižujú biologickú dostupnosť klopidogrelu inhibíciou metabolizujúceho izoenzýmu a konvertujú ho na aktívnu formu (dokonca klopidogrel je profarmakum). Pantoprazol je však inhibítorom protónovej pumpy, ktorý má najmenej inhibičný účinok na anti-agregačnú aktivitu klopidogrelu.
Ďalší liek, ktorý sa stáva menej biologicky dostupným, keď sa užíva spolu s pantoprazolom, je Azatanavir; pretože absorpcia tohto lieku vyžaduje kyslé pH žalúdka, neodporúča sa užívať ho spolu s pantoprazolom.
Vďaka štúdii na zvieratách sa potvrdilo, že keď sa diazepam užíva spolu s pantoprazolom, terapeutická účinnosť diazepamu sa zvyšuje; preto sa odporúča venovať osobitnú pozornosť pri súčasnom užívaní oboch liekov.
Užívanie pantoprazolu spolu s warfarínom môže viesť k zvýšeniu jeho antikoagulačného účinku v dôsledku metabolických interakcií medzi týmito dvoma účinnými látkami; preto sa odporúča monitorovanie pacientov užívajúcich tieto lieky v rovnakom čase, najmä pri užívaní pantoprazolu je potrebná opatrnosť.
U pacientov so závažne zníženou funkciou pečene sa neodporúča užívať viac ako 20 mg / deň pantoprazolu; alternatívne môžete užívať 40 mg / deň striedavo.
Tehotenstvo a dojčenie
Použitie inhibítorov protónovej pumpy počas tehotenstva sa používa na liečbu ochorenia gastroezofageálneho refluxu. Z in vivo klinických štúdií týkajúcich sa príjmu pantoprazolu počas gravidity neboli pozorované žiadne nepriaznivé účinky na plod alebo peri alebo postnatálnu toxicitu.
Štúdia na potkanoch ukázala, že pantoprazol sa vylučuje do materského mlieka až do hodnoty, ktorá nepresahuje 0, 02% dávky. Bolo tiež pozorované, že liek prechádza placentou a že táto pasáž je zosilňovaná v priebehu tehotenstva; pre ľudí však nie sú k dispozícii určité údaje. Preto sa pred začiatkom liečby pantoprazolom odporúča vziať do úvahy výhody liečby pre matku a všetky riziká, ktoré môže táto liečba pre plod znamenať.
Vedľajšie a nežiaduce účinky
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky pantoprazolu patria, podobne ako všetky inhibítory protónovej pumpy, tie, ktoré sa týkajú gastrointestinálneho systému, ako sú: hnačka, nevoľnosť, vracanie, plynatosť a sucho v ústach. Medzi týmito vedľajšími účinkami najrozšírenejší u pacientov liečených pantoprazolom je hnačka, ktorá sa vyskytuje u približne 4% pacientov. Štúdia o použití lansoprazolu, omeprazolu a pantoprazolu ukázala, že pantoprazol spôsobuje menej vedľajších účinkov ako lansoprazol, ale viac ako omeprazol.
Po gastrointestinálnych vedľajších účinkoch sú najčastejšie tie centrálne, ako sú: bolesti hlavy, závraty, ospalosť, únava a nervozita. Z vyššie uvedených vedľajších účinkov je najvýraznejšia bolesť hlavy, ktorá postihuje približne 1, 4% pacientov liečených pantoprazolom.
Iné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť, ale s ešte nižším výskytom, sú dermatologické, ako sú svrbenie a kožné vyrážky, ktoré boli hlásené u približne 0, 5% pacientov užívajúcich pantoprazol.
