čo
Famotidín je kompetitívny, selektívny a reverzibilný antagonista receptorov histamínu H2; tento liek znižuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, čo v skutočnosti inhibuje prístup histamínu k jeho väzbovému miestu v receptoroch H2 distribuovaných v gastrointestinálnom trakte; následne sa produkcia kyseliny chlorovodíkovej sprostredkovaná histamínom stráca. Najmä famotidín inhibuje tak bazálnu, ako aj kyselinu chlorovodíkovú.
Na to, čo používate
Famotidín je indikovaný na liečbu dvanástnikového vredu, žalúdočného vredu, gastroezofageálneho refluxu, Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a vredov spôsobených dlhodobým používaním nesteroidných protizápalových liekov.
Famotidín je predávaný pod rôznymi registrovanými špeciálnymi názvami, ako je Pepcidin®, Pepcid®, Gaster® a Gastridin®, zatiaľ čo najčastejšie používaný názov generického liečiva je samotná molekula: Famotidin.
histórie
Spoločnosť Famotidine vyvinula spoločnosť Yamanouchi Pharmaceutical Co. a bola patentovaná spoločnosťou Merck & Co. Spoločnosť Merck & Co. sa potom rozhodla uviesť liek na trh v spolupráci s firmou Johnson & Johnson; prvý produkt na báze famotidínu bol predávaný v roku 1981 pod názvom Pepcid.
Takmer o dvadsať rokov neskôr, v roku 1999, bola na trh uvedená nová farmaceutická forma famotidínu vo forme rozpustnej tablety rozpustnej vo vode pod názvom Pepcid RPD. V roku 2001 bol možný predaj generických prípravkov famotidínu a medzi prvé farmaceutické spoločnosti, ktoré začali vyrábať tieto prípravky, môžeme spomenúť Schwarz (jeho produkt sa nazýval Fluxid) alebo Gedeon Richter Ltd. QUAMATEL).
V Spojených štátoch amerických sa nachádza výrobok, ktorý obsahuje famotidín aj antacidum, čím kombinuje účinky oboch účinných látok na lepší farmakologický profil; tento produkt sa nazýva Pepcid Complete a predáva sa ako žuvacie tablety; rovnaký výrobok sa predáva aj vo Veľkej Británii pod názvom Pepcidtwo.
rysy
Famotidín má vo svojej štruktúre tiazolový kruh nahradený v polohe 2 guanidínom, zatiaľ čo progenitor H2 antagonistov - cimetidín - má imidazolový kruh nahradený v polohe 2 jednoduchým metylom. Zdá sa, že tento hlavný rozdiel medzi týmito dvoma štruktúrami poskytuje famotidín farmakologickú účinnosť 30-krát vyššiu ako cimetidín.
Práve popísaný nie je jedinou výhodou famotidínu; jeho zlepšená chemická štruktúra neinterferuje s enzýmovým systémom cytochrómu P450, takže na rozdiel od cimetidínu sa nezdá, že by interagoval s inými liekmi metabolizovanými cytochrómom P450.
Porucha molekuly je spojená s jej nízkou biologickou dostupnosťou (približne 50% v porovnaní s molekulami rovnakej triedy); je tiež mierne rozpustný v kyslom pH žalúdka. Z tohto dôvodu výskumníci vyvinuli nové systémy na dodávanie liečiv, ako sú tablety s oneskoreným uvoľňovaním alebo tablety s kontinuálnym uvoľňovaním, ktoré výrazne zlepšujú biologickú dostupnosť liekov na báze famotidínu.
Ako ho používať
Dávkovanie a spôsob použitia
Liečba dvanástnikového vredu
Pri liečbe dvanástnikového vredu je odporúčaná dávka 40 mg famotidínu denne, ktorá sa užíva v jednorazovom podaní večer večer pred spaním. Trvanie liečby sa môže pohybovať od štyroch do ôsmich týždňov; liečba môže byť zastavená predčasne, len ak je pozorované úplné hojenie vredu, overené endoskopickým vyšetrením. S odkazom na klinické údaje sa dá povedať, že väčšina pacientov trpiacich vredom dvanástnika a liečených famotidínom sa zotavuje v priebehu 4 týždňov; oveľa nižšie sú prípady, pri ktorých je potrebné pokračovať v liečbe počas ďalších 4 týždňov až do úplného uzdravenia. Aby sa predišlo relapsu dvanástnikového vredu, odporúča sa pokračovať v udržiavacej terapii, pričom sa užívanie 20 mg / deň famotidínu podáva v jednom podaní, večer pred spaním. Maximálna odporúčaná dĺžka udržiavacej liečby je 6 mesiacov a je nevyhnutné, aby ju predpisoval a monitoroval špecializovaný lekár počas celého obdobia liečby.
Liečba vredu GASTRIC
Pri liečbe hojenia žalúdočného vredu je odporúčaná dávka 40 mg / deň famotidínu, ktorá sa má užívať v jednorazovom podaní, večer pred spaním. Na základe mnohých klinických skúseností sa dĺžka liečby potrebná na liečenie pohybuje od 6 do 8 týždňov; táto liečba môže byť prerušená len vtedy, ak je gastroskopiou pozorovaná úplná regresia vredu.
Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu
Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu je o niečo zložitejšia. Po prvé, u pacientov, ktorých Zollingerov-Ellisonov syndróm nebol predtým liečený antisekrečnou liečbou, sa odporúča začať liečbu 20 mg famotidínom, ktorá sa má podávať každých 6 hodín. Potom, na základe individuálnej odozvy pacienta a na základe sekrécie kyseliny, sa postupuje reguláciou dávky použitej na kontinuálnu liečbu, až kým sa nedosiahne uspokojivá odpoveď na zníženie sekrécie kyseliny v žalúdku.
Počas liečby Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu s famotidínom sa použili dávky 640 mg / deň počas dlhšieho obdobia do 1 roka bez toho, aby sa zaznamenali výrazné vedľajšie účinky. Ak však nedochádza k uspokojivému zníženiu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku pomocou dávok famotidínu do 800 mg / deň, odporúča sa hodnotiť alternatívne liečby inými antagonistami H2 alebo inhibítormi protónovej pumpy; Je to preto, lebo doteraz neexistujú klinické skúsenosti s liečbou dávkami vyššími ako 800 mg / deň.
Liečba gastroezofageálneho refluxu
Pri liečbe gastroezofageálneho refluxného ochorenia je odporúčaná dávka famotidínu 40 mg / deň rozdelená na dve denné dávky, jednu ráno a jednu večer, pred spaním. Odporúčaná dĺžka liečby je 6 týždňov. Vo vážnejších prípadoch sa môže použiť zvýšenie hladiny famotidínu až na 80 mg / deň, pričom sa udržiava dvojité denné podávanie: jedna ráno a jedna večer; ak to lekár považuje za potrebné, liečba sa môže predĺžiť až na 12 týždňov. Dávka a trvanie liečby sa však môžu znížiť, keď sa zistí úplné zotavenie. Aby sa predišlo možnému relapsu, vo vážnejších prípadoch sa odporúča pokračovať v udržiavacej liečbe užitím dávky famotidínu rovnajúcej sa 40 mg / deň, ktorá sa má rozdeliť na dve denné dávky, jednu ráno a jednu večer pred podaním. spať.
INÉ POUŽITIE
Famotidín sa môže podávať aj intravenózne (na trhu sú k dispozícii špeciálne fľaše), ak je potrebné znížiť vylučovanie žalúdka, ale nemožno ho používať perorálne; to je napríklad prípad pacientov trpiacich hemorágiou horného gastrointestinálneho traktu. Odporúčané dávkovanie je v tomto prípade 20 mg famotidínu každých 12 hodín.
Fľaša sa musí rozpustiť v kompatibilnom rozpúšťadle (najviac sa používa na injekciu) a trvanie injekcie nesmie byť kratšie ako 2 minúty. Alternatívne môže byť fľaša rozpustená v 100 ml 5% roztoku glukózy alebo vo fyziologickom roztoku (0, 9% chlorid sodný) a podávaná intravenóznou infúziou; odporúčaný čas podávania sa v tomto prípade zvýši na približne 30 minút. Odporúča sa však čo najskôr nahradiť intravenóznu liečbu perorálnou liečbou.
Kontraindikácie a upozornenia
Pred začatím liečby žalúdočného vredu s famitidínom je nevyhnutné zistiť pomocou vhodných diagnostických metód, že symptómy, na ktoré si pacient sťažuje, nie sú spojené so zhubnou gastrickou neoformáciou ; famotidín, ktorý v skutočnosti zmierňuje bolesť a maskuje symptómy vyššie uvedenej choroby, môže sťažiť jej správnu diagnostiku v užitočných časoch.
Odporúča sa tiež, aby sa u pacientov trpiacich žalúdočným vredom alebo dvanástnikovým vredom pred začatím liečby famotidínom zistila prítomnosť alebo neprítomnosť Helicobacter pylori ; týmto spôsobom môže byť pacient od začiatku podrobený eradikačnej terapii, čo značne zvyšuje šancu na zotavenie. Famotidín sa nemá podávať ľuďom so známou precitlivenosťou na tú istú molekulu alebo iné zložky farmaceutického prípravku; v prípade prejavov precitlivenosti počas liečby musí byť liečba prerušená a konzultovaný s lekárom.
Vzhľadom na to, že famotidín je primárne eliminovaný obličkami a čiastočne metabolizovaný pečeňou, je potrebná opatrnosť pri liečbe pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou renálnou insuficienciou a zlyhaním pečene . U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene sa odporúča zníženie odporúčanej dennej dávky alebo zvýšenie dávkovacieho intervalu z 36 na 48 hodín. Okrem toho, ako pri väčšine liekov, osobitná pozornosť by sa mala venovať v prípade podávania starším pacientom, najmä pri dlhodobej liečbe, pri ktorej sa odporúča podrobiť sa závažnej lekárskej prehliadke, aby sa zabránilo vzniku vedľajších účinkov, ktoré by mohli vzniknúť. v dôsledku dlhodobého používania famotidínu. Na základe údajov zozbieraných z rôznych klinických štúdií sa však nepozorovalo zvýšenie výskytu súvisiacich nežiaducich účinkov počas liečby famotidínom u starších pacientov.
Ak sa famotidín podáva spolu s látkami, ktorých absorpcia je ovplyvnená pH žalúdka, má sa zvážiť možná zmena absorpcie týchto látok. Napríklad famotidín môže znižovať absorpciu antifungálnych činidiel, ako je ketokonazol alebo itrakonazol; preto sa odporúča podávať tieto lieky asi 2 hodiny pred užitím famotidínu.
Na druhej strane súčasný príjem famotidínu a antacíd môže viesť k zníženiu absorpcie samotného famotidínu; preto, ak sa majú podávať obidva lieky súčasne, odporúča sa užívať famotidín asi 1-2 hodiny pred antacidom.
Tehotenstvo a dojčenie
Pokiaľ ide o pacientov liečených famotidínom počas tehotenstva, aj keď je ich počet obmedzený, zistilo sa, že neexistujú žiadne nežiaduce účinky na priebeh gravidity alebo na zdravie plodu alebo novorodenca. Iné štúdie na zvieratách neuviedli žiadne nežiaduce účinky alebo poškodenie gravidity, embryonálneho vývoja, plodu alebo postnatálneho vývoja. V jednej štúdii dostalo osem matiek, ktoré nedávno porodili, 40 mg famotidínu; Ukázalo sa, že molekula sa vylučuje do materského mlieka, najmä vo vzdialenosti 6 hodín po podaní bola priemerná hladina famotidínu v materskom mlieku 72 mcg / liter. Tieto údaje, bohužiaľ, existujú, pokiaľ ide o použitie famotidínu počas gravidity a laktácie; preto sa pred začiatkom liečby famotidínom odporúča konzultovať so svojím lekárom o súvisiacich prínosoch a rizikách pre matku a dieťa.
Vedľajšie účinky
Všetky lieky môžu spôsobiť vedľajšie a vedľajšie účinky, ale väčšina pacientov nemá tieto účinky počas rôznych liečebných postupov.
Vo všeobecnosti je famotidín veľmi dobre tolerovaný naším telom; Bolo však zaznamenaných niekoľko vedľajších účinkov. Najčastejšie sa týkajú gastrointestinálneho traktu a zahŕňajú hnačku (najčastejšie), bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, zápchu a anorexiu. Okrem toho sú ďalšie časté vedľajšie účinky spojené s centrálnym nervovým systémom, ako je bolesť hlavy (ktorá postihuje približne 5% pacientov liečených famotidínom), závraty a zriedkavosť nervozity. V budúcnosti môžeme spomenúť menej časté vedľajšie účinky, ako sú dermatologické (ako kožná vyrážka, svrbenie a žihľavka), tie, ktoré súvisia s kardiovaskulárnym systémom (ako sú palpitácie alebo trombocytopénia), zmena pečeňových enzýmov, horúčka, precitlivenosť s hyperémiou spojiviek, únava, sucho v ústach a muskuloskeletálna bolesť.
