Kabergolín je syntetický derivát ergotínu, prírodný alkaloid produkovaný hubou Claviceps purpurea, tiež známy ako Ergot. Claviceps purpurea je ascomycete, ktorá napadá trávy, najmä raž.
Kabergolín - chemická štruktúra
Keď je raž zamorená týmto parazitom, nazýva sa rohatou žerou kvôli sklerócii v tvare malých rohov, ktoré tento organizmus tvorí na rastline.
indikácia
Na to, čo používa
Kabergolín je indikovaný pri liečbe:
- Adlamy hypofýzy vylučujúce prolaktín (hormón používaný na stimuláciu mliečnych žliaz a na produkciu mlieka);
- Hyperprolaktinémia, to znamená zvýšené koncentrácie prolaktínu v krvi;
- Parkinsonova choroba;
- Galaktorea, tj abnormálna sekrécia mlieka u žien, ktoré nie sú dojčiace;
- Pri adjuvantnej liečbe akromegáliou.
varovanie
Kabergolín sa má podávať opatrne pacientom s preexistujúcim kardiovaskulárnym ochorením, hypotenziou, Raynaudovým syndrómom, peptickým vredom a gastrointestinálnym krvácaním.
Pozornosť je potrebné venovať aj podávaniu kabergolínu pacientom s už existujúcimi renálnymi a / alebo hepatálnymi ochoreniami.
Keďže kabergolín môže spôsobiť náhle spánkové záchvaty, dôrazne sa odporúča, aby sa pacienti, ktorí užívajú liek, vyhýbali vedeniu vozidla alebo obsluhe strojov.
interakcie
Súčasné užívanie makrolidov (antibiotík, ako je erytromycín ) a kabergolínu môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu samotného kabergolínu, čo môže spôsobiť potenciálne nebezpečné účinky.
Keďže kabergolín je agonista dopamínového receptora, nemal by sa podávať v kombinácii s liekmi antagonistami dopamínu alebo antipsychotikami .
Odporúča sa vyhnúť sa používaniu kabergolínu v kombinácii s námeľovými alkaloidmi po dlhú dobu, aby sa zabránilo možnému zosilňujúcemu účinku.
Pri súčasnom užívaní antihypertenzív a liekov obsahujúcich kabergolín sa môžu vyskytnúť interakcie.
Vedľajšie účinky
Kabergolín môže vyvolať rôzne typy vedľajších účinkov. Každý pacient reaguje inak na liečbu, preto sa nehovorí, že by sa vedľajšie účinky objavili u každého jednotlivca s rovnakou intenzitou. Vedľajšie účinky vyvolané kabergolínom sú vo všeobecnosti závislé od dávky.
Hlavné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe liekom, sú nasledovné.
Psychiatrické poruchy
Liečba kabergolínom môže spôsobiť poruchy spánku, bludy, psychotické poruchy, agresiu, zmätenosť a halucinácie .
Poruchy nervového systému
Pri užívaní kabergolínu je veľmi častý výskyt porúch, ako sú závraty, bolesti hlavy, závraty, hyperkinéza alebo dyskinéza charakterizovaná nekontrolovateľnými svalovými pohybmi, stratou koordinácie a / alebo rovnováhy.
Okrem toho kabergolín môže spôsobiť ospalosť a náhle spánkové záchvaty v prípade absencie varovných signálov, čo z neho robí veľmi nebezpečné viesť vozidlá a / alebo používať stroje.
Poruchy srdca
Kabergolín môže spôsobiť závažné srdcové ochorenia, vrátane srdcovej valvulopatie (tj poruchy srdcovej chlopne), perikarditídy (tj zápal perikardu, membrány, ktorá pokrýva srdce) a perikardiálnych výpotkov (akumulácia tekutiny v perikardiálnom priestore, tj vrátane priestoru) medzi perikardom a srdcom). Okrem toho kabergolín môže podporovať nástup angíny pectoris .
Cievne patológie
Liečba kabergolínom môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu, tj náhly pokles krvného tlaku po prechode z ležiacej alebo sediacej polohy do vzpriamenej polohy.
Raynaudov syndróm
Liečba kabergolínom môže spôsobiť Raynaudov jav. Je to fenomén charakterizovaný nadmerným kŕčom periférnych krvných ciev, ktorý spôsobuje zníženie prietoku krvi v postihnutých oblastiach. Tento jav sa vyskytuje väčšinou v prstoch na rukách a nohách, ale môže zahŕňať aj ďalšie časti tela. Koža postihnutých oblastí má zvyčajne žltú farbu, ktorá sa môže stať cyanotickou a nakoniec, keď sa krv obnoví, zmení sa na červenú.
Pleuropulmonálne respiračné poruchy
Kabergolín môže spôsobiť pleurálne výpotky a pleuropulmonálnu fibrózu . Okrem toho kabergolín môže spôsobiť dušnosť a zlyhanie dýchania .
Gastrointestinálne poruchy
Liečba kabergolínom môže spôsobiť poruchy, ako je gastritída, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia (obtiažne trávenie) a zápcha .
Poruchy regulácie impulzov
Liečba kabergolínom môže spôsobiť vážne poruchy kontroly impulzov. Medzi tieto poruchy patrí nutkavé nakupovanie alebo nadmerné nakupovanie, patologické hráčstvo, zvýšené libido, hypersexualita, bulímia a nekontrolované nutkanie jesť.
Zmena diagnostických testov
Kabergolín môže spôsobiť zníženie hladín hemoglobínu a / alebo červených krviniek v krvi. Okrem toho môže spôsobiť zvýšenie hladín kreatínfosfokinázy v krvi.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užití kabergolínu sú: \ t
- Reakcie z precitlivenosti u citlivých subjektov;
- Kožná vyrážka;
- alopécia;
- Zlyhanie obličiek;
- Obštrukcia ciev uretrálnych ciev;
- Obštrukcia ciev v brušnej dutine;
- Bolesti brucha;
- krvácanie z nosa;
- Kŕče nôh;
- slabosť;
- Periférny a neperiférny edém;
- únava;
- Poškodenie funkcie pečene.
predávkovať
Príznaky predávkovania môžu byť dôsledkom nadmernej stimulácie dopamínových receptorov. Tieto príznaky sú hypotenzia, nauzea, vracanie, žalúdočná nevoľnosť, ortostatická hypotenzia, zmätenosť alebo psychóza a / alebo halucinácie. V prípade potreby sa musí neabsorbované liečivo z tela odstrániť. Na liečenie symptómov môže byť užitočné použitie dopaminergných antagonistov.
Akčný mechanizmus
Kabergolín je agonista dopamínových receptorov a ako taký je schopný napodobňovať svoje biologické účinky. Najmä kabergolín pôsobí na receptory D2 (dopamínergné receptory typu 2) umiestnené na bunkách zodpovedných za uvoľňovanie prolaktínu, ktoré sa nachádzajú v prednej hypofýze. Inhibíciou uvoľňovania prolaktínu je kabergolín schopný prerušiť vykonávanie biologických funkcií, ktoré sú s ním spojené.
Kabergolín tiež interaguje s dopaminergnými neurónmi v nigrostriatálnej oblasti mozgu.
U pacientov s Parkinsonovou chorobou dochádza k degenerácii nigrostriatálnych dopaminergných neurónov a decifitu enzýmov zodpovedných za syntézu dopamínu. Preto - na liečbu tejto patológie - sa používajú lieky, ktoré môžu pôsobiť priamo na dopaminergné receptory, ako je kabergolín.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Kabergolín je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet.
Dávkovanie musí stanoviť lekár na základe typu patológie, ktorá sa má liečiť. Okrem toho sa zdá, že odozva na dávku podávaného liečiva - tak z hľadiska účinnosti liečby, ako aj vedľajších účinkov - závisí od citlivosti každého pacienta.
Normálne sa optimálne dávkovanie kabergolínu dosahuje postupným zvyšovaním počiatočnej dávky liečiva.
Zvyčajné dávky sa pohybujú od 0, 5 mg do 3 mg liečiva.
V žiadnom prípade by nemali byť prekročené 3 mg kabergolínu denne.
Tehotenstvo a laktácia
Po užití kabergolínu u tehotnej ženy boli hlásené prípady potratov alebo vrodených malformácií.
Pred začiatkom liečby kabergolínom sa musí vylúčiť prítomnosť gravidity. Okrem toho je nevyhnutné prijať preventívne opatrenia - oboma pohlaviami - aby sa predišlo vzniku tehotenstva počas liečby a na konci liečby, a to najmenej jeden mesiac.
Preto sa má zabrániť liečbe kabergolínom počas tehotenstva okrem prípadu, keď to lekár nepovažuje za nevyhnutné.
Kabergolín by nemali užívať dojčiace matky.
kontraindikácie
Použitie kabergolínu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:
- Známa precitlivenosť na kabergolín alebo námeľové alkaloidy;
- V prípade nekontrolovanej hypertenzie;
- Pľúcne, perikardiálne a / alebo retroperitoneálne fibrotické ochorenia v anamnéze;
- V prípade už existujúcich porúch srdcových chlopní;
- V tehotenstve.
