kapecitabín

Kapecitabín je protirakovinový liek patriaci do skupiny antimetabolitov.

Kapecitabín - chemická štruktúra

Je to zoznam základných liekov, ktoré zostavila Svetová zdravotnícka organizácia, zoznam, ktorý obsahuje zoznam všetkých liekov, ktoré musia byť prítomné v základnom zdravotníckom systéme.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie kapecitabínu je indikované na liečbu: \ t

• Rakovina hrubého čreva a prevencia relapsov po celkovom chirurgickom odstránení nádorovej hmoty;
• Rakovina konečníka;
• Rakovina žalúdka;
• Rakovina prsníka.

varovanie

Pacienti s nasledujúcimi stavmi by mali rozhodne informovať svojho lekára pred začiatkom liečby kapecitabínom: \ t

• Poruchy pečene;
• Poruchy obličiek;
• Poruchy srdca;
• diabetes;
• Poruchy oka;
• neuropatia;
• Nádor sa šíri v mozgu;
• Zmeny v koncentrácii elektrolytov v krvi;
• dehydratácia;
• Nevoľnosť a zvracanie v ťažkej forme, ktoré bránia príjmu potravy a vody;
• Hnačka v ťažkej forme.

Podávanie kapecitabínu pacientom s nedostatkom dihydropyrimidíndehydrogenázy (DPD) sa nemá vykonávať kvôli zvýšenému riziku vzniku závažných vedľajších účinkov.

Použitie kapecitabínu u detí a dospievajúcich sa neodporúča.

Keďže kapecitabín môže spôsobiť závraty, únavu a nevoľnosť, schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje bude pravdepodobne ohrozená.

Ak sa objavia nasledujúce príznaky, liečba kapecitabínom sa má okamžite ukončiť: \ t

• Ťažká hnačka, najmä ak sa objavia štyri alebo viac výpustí za deň;
• V prípade viac ako jedného zvracania počas 24 hodín;
• Vzhľad bolesti, začervenanie, opuch alebo tvorba vredov v ústach, ktoré sú typickými príznakmi nástupu stomatitídy;
• Nadmerná strata chuti do jedla;
• Teplota tela nad 38 ° C;
• Nástup infekcie;
• Ťažká bolesť na hrudníku;
• Syndróm ruka-noha.

interakcie

Súbežné podávanie kapecitabínu a warfarínu (perorálneho antikoagulancia) môže zvýšiť riziko vzniku potenciálne smrteľných epizód krvácania.

Súbežné podávanie kapecitabínu a rádioterapie môže zvýšiť toxicitu samotného kapecitabínu.

Kapecitabín môže zvyšovať plazmatickú koncentráciu fenytoínu (liek používaný pri liečbe epilepsie), preto pacienti, ktorí sú liečení danou epilepsiou, musia byť starostlivo sledovaní.

Kyselina listová môže spôsobiť zvýšenie toxicity kapecitabínu.

Niektoré antacidá môžu spôsobiť mierne zvýšenie plazmatickej koncentrácie kapecitabínu.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu kapecitabínu a alopurinolu (liek na liečbu dny), pretože terapeutická účinnosť samotného kapecitabínu by sa mohla znížiť.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu kapecitabínu a sorivudínu alebo jeho analógov (liekov používaných na liečbu pásového oparu), pretože sorivudín inhibuje dihydropyrimidín dehydrogenázu (DPD).

Vedľajšie účinky

Kapecitabín môže vyvolať rôzne vedľajšie účinky. Typ nepriaznivých účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, sa líši od pacienta k pacientovi, kvôli veľkej variabilite v odozve na chemoterapiu, ktorá existuje medzi jednotlivými jedincami.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby kapecitabínom, sú uvedené nižšie.

Poruchy ústnej dutiny

Liečba kapecitabínom môže spôsobiť bolesť a výskyt vredov v ústnej dutine bez ohľadu na to, či súvisia so zmenou chuti. Aby sa predišlo týmto príznakom, je užitočné užívať si veľa tekutín a pravidelne čistiť zuby mäkkou kefkou niekoľkokrát denne.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba kapecitabínom môže spôsobiť nevoľnosť a vracanie, ktoré možno kontrolovať antiemetikami (antivomit). Ak však tieto príznaky pretrvávajú - napriek použitiu liekov - alebo ak sa vyskytujú v ťažkej forme, je potrebné informovať lekára.

Kapecitabín môže tiež spôsobiť hnačku, ktorá sa môže vyskytnúť ako v miernom (1-2 šoky denne), tak v ťažkej forme (4-6 šokov denne). Tento príznak môže byť udržiavaný pod kontrolou pomocou liekov proti hnačke, ale ak sa vyskytne v ťažkej forme, môže byť potrebné liečbu zastaviť. V každom prípade je dobré piť veľa, aby sa naplnili stratené tekutiny.

Okrem toho liek môže spôsobiť kŕče v bruchu, zápchu, zažívacie ťažkosti, črevné krvácanie, črevnú obštrukciu, zápal čreva, žalúdka alebo pažeráka, bolesť v spodnej časti brucha, pálenie záhy, abdominálny diskomfort a môže napomáhať nástupu anorexie,

Syndróm ruka-noha

Liečba kapecitabínom môže spôsobiť syndróm ruka-noha. Tento syndróm sa vyznačuje pocitom brnenia v rukách a nohách, po ktorom nasleduje bolesť, začervenanie, opuch a erytém.

myelosupresia

Kapecitabín môže spôsobiť myelosupresiu, tj môže spôsobiť potlačenie kostnej drene. Z toho vyplýva znížená hematopoéza (znížená syntéza krvných buniek), ktorá môže viesť k:

• Anémia (znížené množstvo hemoglobínu v krvi);
• Leukopénia (znížený počet bielych krviniek) s následnou zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcií;
• Plateletopénia (znížený počet krvných doštičiek) so zvýšeným rizikom krvácania.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba kapecitabínom môže spôsobiť dysfunkciu pečene, cholestatickú hepatitídu, zlyhanie pečene a žltačku.

Poruchy nervového systému

Liečba kapecitabínom môže spôsobiť nespavosť, depresiu, ospalosť, závraty, závraty, bolesti hlavy, necitlivosť alebo brnenie kože, ťažkosti pri hovorení, zhoršenú pamäť, stratu koordinácie pohybu, poruchy rovnováhy, neuropatiu a poruchy zmyslov.

Okrem toho liek môže podporovať výskyt stavov zmätenosti, záchvatov paniky, depresívnej nálady a zníženého libida.

Poruchy oka

Kapecitabín môže spôsobiť podráždenie očí, zvýšené slzenie, striktúru slzných ciest, zápal spojiviek, rozmazané videnie a dvojité videnie.

Kardiovaskulárne poruchy

Po liečbe kapecitabínom sa môžu vyskytnúť arytmie, palpitácie, bolesť na hrudníku, infarkt, hypotenzia alebo hypertenzia a predĺženie QT intervalu (časový interval potrebný na komorový myokard na depolarizáciu a repolarizáciu).

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Kapecitabín môže spôsobiť vysušenie, svrbenie, vyrážku, alopéciu, sčervenanie kože, zápal kože, vredy alebo pľuzgiere, fotosenzitívne reakcie a zmeny nechtov.

Poruchy dýchania

Liečba kapecitabínom môže podporiť vznik kašľa (s krvou alebo bez krvi), dýchavičnosť, infekcie pľúc a dýchacích ciest (ako je zápal pľúc a bronchitída), kolaps pľúc, astma a námahová dušnosť.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba kapecitabínom môže indukovať akumuláciu tekutín v obličkách, zvýšiť frekvenciu močenia počas nočného odpočinku (noktúria), inkontinencie, ťažkostí s močením a dysfunkcií obličiek s výskytom krvi alebo bielkovín v moči.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe kapecitabínom sú: \ t

• Alergické reakcie u citlivých subjektov;
• dehydratácia;
• tromboflebitída;
• bolesti kĺbov;
• horúčka;
• triaška;
• edém;
• Pocit nevoľnosti;
• Zvýšené hladiny triglyceridov a cukrov v krvi;
• Znížené hladiny draslíka v krvi (hypokalémia), sodíka (hyponatrémie), vápnika (hypokalcémie) a / alebo horčíka (hypomagnezémia);
• Bolesť kostí;
• Svalová slabosť alebo stuhnutosť;
• Svalové kŕče;
• Bolesť ucha;
• Strata sluchu;
• Tinnitus (tj vnímanie bzučania, pískania, syčania, cinkania atď.);
• Zmeny hlasu;
• Potenie a nočné potenie.

predávkovať

V prípade predávkovania kapecitabínom sa môžu objaviť príznaky nauzea, vracanie, hnačka, depresia kostnej drene, zápal alebo ulcerácia čreva a / alebo úst, bolesť alebo krvácanie z čreva a / alebo žalúdka.

V prípade, že máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte okamžite kontaktovať lekára a obrátiť sa na najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Kapecitabín je antimetabolitové činidlo. Je to proliečivo, to znamená, že nemá žiadnu farmakologickú aktivitu ako takú, ale musí byť metabolizovaný špecifickými enzýmami, ktoré majú byť transformované na aktívne liečivo.

Najmä sa kapecitabín - po enzymatickom metabolizme - premieňa na 5-fluóruracil, liek, ktorý sa už používa v terapii rakoviny ako taký.

Keď sa vyrába 5-fluóruracil, vykonáva svoj protinádorový účinok tromi rôznymi spôsobmi:

• Inhibuje tymidylátsyntázu, základný enzým pri syntéze DNA;
• Viaže sa na RNA, čím vzniká abnormálna RNA;
• Inhibuje syntézu novej RNA blokovaním jedného z enzýmov zapojených do tejto operácie: uracil fosfatázy.

Pretože DNA a RNA sú základom života buniek, inhibícia ich syntézy indukuje nevyvážený rast buniek, ktorý vedie k smrti samotnej bunky.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Kapecitabín je dostupný na orálne podávanie vo forme svetloružových alebo broskyňových tabliet v závislosti od množstva účinnej látky, ktorú obsahujú.

Tablety sa majú užívať celé - bez žuvania - pohárom vody do tridsiatich minút po jedle.

Dávkovanie kapecitabínu musí stanoviť lekár na základe povrchu tela pacienta, podľa stavu pacienta a podľa typu a závažnosti patológie, ktorá sa má liečiť.

U pacientov so stredne ťažkým alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek môže byť potrebné zníženie dávky podávaného lieku.

Obvykle je zvyčajná dávka používaná u dospelých 1250 mg / m2 povrchu tela za deň, ktorá sa má užívať v dvoch rozdelených dávkach.

Liečba trvá zvyčajne 21 dní, z čoho 14 dní zahŕňa príjem kapecitabínu, zatiaľ čo zvyšných 7 predstavuje pauzu, počas ktorej sa liek nemá užívať.

Ak sa kapecitabín podáva v kombinácii s inými protirakovinovými liekmi, môže byť potrebné zníženie dávky obvykle podávaných liekov.

Tehotenstvo a laktácia

Kvôli možnému poškodeniu, ktoré môže kapecitabín spôsobiť plodu, sa liek nemá používať u gravidných žien, či už známych alebo podozrivých.

Keďže sa kapecitabín môže vylučovať do materského mlieka, dojčiace matky nemajú užívať liek.

kontraindikácie

Použitie kapecitabínu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

• Známa precitlivenosť na kapecitabín;
• V prípade pacientov s nadmerne nízkymi hladinami bielych krviniek a krvných doštičiek;
• U pacientov trpiacich závažnými ochoreniami pečene a / alebo obličiek;
• U pacientov s preukázaným deficitom DPD;
• U pacientov, ktorí užívali lieky používané na liečbu pásového oparu v posledných štyroch týždňoch;
• U detí a dospievajúcich;
• V tehotenstve;
• Počas dojčenia.