NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX® je liečivo na báze citrátu tamoxifénu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antiestrogény - hormonálne antagonisty a príbuzné látky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX® je selektívne antiestrogénne liečivo používané pri liečbe rakoviny prsníka a nedávno bolo prehodnotené pre krátkodobú liečbu anovulačnej ženskej neplodnosti.

Mechanizmus účinku NOLVADEX ® - Tamoxifen

Tamoxifén, účinná zložka NOLVADEXu® je derivát trifenyletylénu, prekurzora aj najpoužívanejšieho citrátu klomifénu, ktorý sa vyznačuje významnou selektívnou farmakologickou aktivitou, ktorá ho robí jedným z najpoužívanejších liečiv pri liečení rakoviny prsníka závislej od estrogénu.

Vyššie uvedená aktívna zložka sa po perorálnom podaní a absorbovaní na intestinálnej úrovni naviaže na plazmatický albumín dostane do rôznych tkanív kompetujúcich s estrogénmi na väzbu na estrogénový receptor.

Týmto spôsobom sa tamoxifén môže počas rakoviny prsníka viazať na nadmerne exprimované estrogénové receptory, čím sa zabráni tomu, aby estrogény mali svoj trofický a proliferatívny účinok na neoplastické bunky karcinómu prsníka závislého od estrogénu.

Nedávne dôkazy ukázali, že tamoxifén môže znížiť hladiny celkového cholesterolu v krvi, a najmä LDL, pri zachovaní minerálnej hustoty kostí, čím je chránený proti kardiovaskulárnym a osteoporotickým ochoreniam.

Komplexná biologická aktivita tohto lieku je stále predmetom mnohých štúdií, ktorých zámerom je lepšie charakterizovať jeho molekulárny mechanizmus účinku.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. TAMOXIFÉN: PLATNÁ ALTERNATÍVA NA KLOMIFIKÁCIU V ODOLNÝCH ŽENÁCH

Štúdia preukazujúca, že tamoxifen môže byť účinný pri dávke 40 mg denne pri indukovaní ovulácie u žien so syndrómom polycystických ovárií a rezistentných na citrát klomifénu.

2. TAMOXIFÉN A TROMBOEMBOLICKÉ UDALOSTI

Epidemiologická práca dokazujúca, ako môže užívanie tamoxifénu korelovať so zvýšeným výskytom tromboembolických epizód. Tieto epizódy sa pozorovali u 5% žien podstupujúcich liečbu vo veku do 45 rokov, 7% medzi 45 - 54 rokmi, 14% medzi 55 - 64 rokmi, 19% medzi 65 - 74 rokmi, 27% u pacientov starších ako 74 rokov.

3. ANTIFIBROTICKÉ ÚČINKY TAMOXIFÉNU

Experimentálna štúdia demonštrujúca, ako tamoxifén môže inhibovať renálnu fibrózu v modeloch nefrosklerózy, pravdepodobne moduláciou sekrécie pro-fibrotických faktorov, ako je TGF beta.

Spôsob použitia a dávkovanie

NOLVADEX®

Filmom obalené tablety 10 - 20 mg citrátu tamoxifénu: \ t

dávkovanie, zvyčajne medzi 20 a 40 mg denne, užívané v jednej alebo dvoch dávkach, musí byť nevyhnutne definované vaším lekárom, ktorý musí dohliadať na celý terapeutický proces a účinnosť liečby.

Upozornenia NOLVADEX ® - Tamoxifen

Na to, aby terapia NOLVADEX ® vyjadrila maximálnu terapeutickú účinnosť bez ohrozenia zdravotného stavu pacienta s potenciálne nebezpečnými vedľajšími účinkami, mala by mu predchádzať starostlivá lekárska prehliadka na vyhodnotenie normatívnej vhodnosti a absencie. s tamoxifénom.

V tomto ohľade je dôležité, aby lekár informoval pacienta o možných vedľajších účinkoch liečby a hlavných príznakoch, s ktorými sa vyskytujú, aby mohli byť okamžite rozpoznané.

Okrem toho sa lekársky dohľad stáva základným predpokladom na zistenie zdravotného stavu pacienta a účinnosti liečby tamoxifénom.

NOLVADEX ® obsahuje laktózu a je preto kontraindikovaný u pacientov s intoleranciou galaktózy, nedostatkom enzýmu laktázy alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy.

Výskyt vedľajších účinkov na vizuálnu aparatúru, zahmlievanie a zakalenie môže viesť k nebezpečenstvu riadenia vozidiel alebo používania strojových zariadení.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Aj keď v literatúre existujú protichodné údaje týkajúce sa bezpečnostného profilu tamoxifénu, keď sa užívajú počas tehotenstva, mnohé experimentálne údaje preukazujúce účinky na plod podobné tým, ktoré sú vyvolané estrogénmi alebo klomifénom, umožňujú rozšíriť kontraindikácie aj na tamoxifén.

Tieto kontraindikácie sa vzťahujú aj na následnú fázu dojčenia.

interakcie

Metabolizmus pečene, ktorému je vystavený tamoxifén, vystavuje pacienta klinicky relevantným liekovým interakciám.

Účinnosť liečby a incidencia jej vedľajších účinkov by sa v skutočnosti mohla výrazne meniť súčasným príjmom modulátorov CYP3A4, enzýmu zodpovedného za metabolizmus tamoxifénu.

Okrem toho tamoxifén môže zvýrazniť súčasný príjem dikumarínových antikoagulancií, čo si vyžaduje pravidelný dohľad nad indexmi koagulácie.

Štatisticky bol výskyt epizód embolických trombov väčší u pacientov užívajúcich tamoxifén a cytotoxické lieky.

Kontraindikácie NOLVADEX ® - Tamoxifen

Použitie NOLVADEXU® je kontraindikované v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, graviditu a laktáciu, ako preventívnu liečbu rakoviny prsníka alebo u pacientov s duktálnym karcinómom in situ alebo s antikoagulačnou liečbou na mieste.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Dlhodobá liečba, nevyhnutná na liečbu rakoviny prsníka, vystavuje pacienta mnohým vedľajším účinkom spojeným s užívaním tamoxifénu.

Presnejšie, návaly horúčavy, strata krvi v pošve, kožná vyrážka, dermatitída, retencia hydro-fyziologického roztoku, závraty, poruchy zraku, kŕče v dolných končatinách, objemové zvýšenie cyst vaječníkov, steatóza pečene a zlyhanie pečene sú najčastejšie pozorované nežiaduce reakcie, ktoré prebiehajú liečby NOLVADEXom®.

Avšak tie, ktoré majú najväčší význam z klinického hľadiska, sú spojené s vyšším výskytom výskytu embolických trombotických príhod a malígnych patológií koncentrovaných hlavne v oblasti maternice a endometria.