Cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim)

všeobecnosť

Co-trimoxazol nie je nič iné ako spojenie sulfametoxazolu (sulfónamidu) a trimetoprimu (iného antibakteriálneho činidla) v pevnom pomere 5: 1.

Táto asociácia účinných látok je s najväčšou pravdepodobnosťou známa pod obchodným názvom Bactrim®.

Sulfametoxazol - chemická štruktúra

Trimetoprim - chemická štruktúra

Na rozdiel od jednotlivých aktívnych zložiek, ktoré vykazujú bakteriostatickú aktivitu (tj sú schopné inhibovať rast baktérií), ich asociácia umožňuje získať baktericídny účinok (tj keď sa používajú spoločne, sú schopné zabíjať bakteriálne bunky).,

Ko-trimoxazol je dostupný vo farmaceutických formuláciách vhodných na podávanie orálne aj parenterálne.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie ko-trimoxazolu je indikované na liečbu: \ t

Infekcie dýchacích ciest (perorálne podávanie);
Infekcie tráviaceho systému (perorálne podávanie);
Infekcie obličiek a močových ciest (perorálne podávanie);
Infekcie genitálneho aparátu (orálne podávanie);
Pneumónia spôsobená Pneumocystis carinii alebo iné oportúnne infekcie u imunokompromitovaných pacientov (parenterálne podávanie).

varovanie

Ak sa počas liečby ko-trimoxazolom vyskytne akýkoľvek typ alergickej reakcie, liečba liekom sa má ukončiť a okamžite sa musí obrátiť na lekára.

Pri používaní ko-trimoxazolu u pacientov trpiacich ochorením pečene a / alebo obličiek, u pacientov trpiacich nedostatkom folátov a u pacientov trpiacich vážnymi alergiami, je potrebná zvýšená opatrnosť.

Počas liečby ko-trimoxazolom - najmä ak dlhodobo pretrváva - je dobré pravidelne kontrolovať funkciu pečene a obličiek a krvnú crasis.

Pri podávaní ko-trimoxazolu pacientom, ktorí už užívajú antikoagulačnú liečbu, je potrebná zvýšená opatrnosť

Ko-trimoxazol sa nemá používať na liečbu infekcií spôsobených β-hemolytickým streptokokmi skupiny A.

interakcie

Súbežné podávanie ko-trimoxazolu a amantadínu (liečiva používaného na liečbu Parkinsonovej choroby) môže spôsobiť vznik toxického delíria.

Súbežné podávanie ko-trimoxazolu a dofetilidu (silné antiarytmické činidlo) je kontraindikované. Je to preto, že ko-trimoxazol môže zvýšiť aktivitu dofetilidu, čo spôsobuje závažné zmeny srdcového rytmu.

Súbežné podávanie ko-trimoxazolu a indometacínu môže spôsobiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie sulfametoxazolu.

V každom prípade je vždy dobré informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane liekov bez predpisu a bylinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Ko-trimoxazol môže indukovať rôzne typy nežiaducich účinkov, hoci nie všetci pacienti ich prejavujú. Typ vedľajších účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, závisí od odlišnej citlivosti, ktorú má každý jedinec voči lieku.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby ko-trimoxazolom, sú uvedené nižšie.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba ko-trimoxazolom môže spôsobiť:

Leukopénia, tj zníženie počtu bielych krviniek v krvnom riečišti s následnou zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcií;
Plateletopénia alebo pokles počtu krvných doštičiek v krvnom obehu s následným zvýšeným rizikom vzniku abnormálneho krvácania a / alebo krvácania;
Agranulocytóza, tj zníženie počtu granulocytov v krvi;
Aplastická anémia;
Hemolytická anémia;
Megaloblastická anémia;
Hypoprotrombinémia, porucha krvi charakterizovaná nedostatkom protrombínu s následnými defektmi krvácania;
Methemoglobinémia.

Alergické reakcie

Ko-trimoxazol môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť pri: \ t

horúčka;
angioedém;
žihľavka;
Exfoliatívna dermatitída;
Syndróm DRESS (vyrážka s eozinofíliou a systémové symptómy);
Intersticiálna pneumónia;
Ochorenie séra;
Anafylaktické reakcie.

Gastrointestinálne poruchy

Terapia ko-trimoxazolom môže spôsobiť nevoľnosť, zvracanie, hnačku, bolesť brucha, glositídu, stomatitídu, pseudomembranóznu kolitídu a akútnu pankreatitídu.

Poruchy nervového systému

Liečba ko-trimoxazolom môže spôsobiť:

neuropatia;
uveitída;
ataxia;
závraty;
bolesť hlavy;
slabosť;
Kŕče.

Psychiatrické poruchy

Terapia ko-trimoxazolom môže spôsobiť halucinácie a nespavosť.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Počas liečby ko-trimoxazolom sa môže vyskytnúť zvýšenie hladín transamináz a bilirubínu v krvi. Okrem toho liek môže podporovať nástup hepatitídy, nekrózy pečene, cholestázy a žltačky.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba ko-trimoxazolom môže spôsobiť:

Fotosenzibilizačné reakcie;
Erythema multiforme;
Fialová a fialová z Henoch-Schönlein;
Stevensov-Johnsonov syndróm;
Toxická epidermálna nekrolýza.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba ko-trimoxazolom môže spôsobiť:

Znížená funkcia obličiek;
Intersticiálna nefritída;
Zvýšené hladiny azotémie, albuminúrie a kreatinínu;
hematúria;
Kryštalúria.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby súbežne s trimoxazolom sú: \ t

Hyperkalémia, ktorá môže byť veľmi nebezpečná;
Superinfekcie s rezistentnými baktériami alebo hubami;
tinitus;
bolesti kĺbov;
bolesť svalov;
rabdomyolýza;
Flebitída alebo venózna bolesť (keď sa ko-trimoxazol podáva parenterálne).

predávkovať

V prípade predávkovania ko-trimoxazolom sa môžu vyskytnúť: \ t

kryštalúrie;
Oliguria alebo anúria;
Nevoľnosť alebo zvracanie;
hnačka;
závraty;
Bolesti hlavy.

V prípade predávkovania môže byť užitočná výplach žalúdka, hemodialýza a adekvátny príjem tekutín, aby sa urýchlilo vylučovanie prebytočných liekov obličkami.

Ak je podozrenie na predávkovanie ko-trimoxazolom, je potrebné okamžite informovať lekára alebo sa obrátiť na najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Ako je uvedené vyššie, cotrimoxazol pozostáva z kombinácie sulfametoxazolu a trimetoprimu.

Obidve tieto antibakteriálne látky interferujú so syntézou kyseliny tetrahydrofolovej, čo je základný medziprodukt na syntézu purínových a pyrimidínových báz, ktoré potom tvoria bakteriálnu DNA.

Podrobnejšie, sulfametoxazol kompetitívne inhibuje jeden z enzýmov zapojených do prvých krokov syntézy tetrahydrofolovej kyseliny: dihydropteroátsyntetázy.

Trimetoprim je na druhej strane schopný inhibovať enzým, ktorý je zapojený v poslednom stupni vyššie uvedenej syntézy, dihydrofolát reduktázy.

Pri asociácii týchto dvoch antibakteriálnych látok sme preto svedkami postupného blokovania dvoch základných pasáží rovnakej metabolickej dráhy, čím pre baktérie je veľmi ťažké prežiť.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Ko-trimoxazol je dostupný na perorálne podávanie (vo forme tabliet, rozpustných tabliet a perorálnej suspenzie) a na intravenózne podávanie (vo forme koncentrátu na infúzny roztok).

Dávkovanie kotrimoxazolu a spôsob podania, ktorým sa má liek užívať, musí stanoviť lekár v závislosti od typu a závažnosti liečenej infekcie.