Rita Fabbri
Farmakologická aktivita ananásu je spojená s bromelaínom obsiahnutým predovšetkým v stopke; k tejto látke sa pripisujú proteolytické, protizápalové vlastnosti mäkkých tkanív, analgetík, antiedematóz a fibrinolytík; Bromelaín má tiež mukolytickú, imunomodulačnú a gastroprotektívnu aktivitu; okrem toho sa zdá, že je schopný uvoľniť hladké svalstvo; je schopný odvádzať kvapaliny a z tohto dôvodu sa vkladá do voľne predajných výrobkov na chudnutie.
Na lokálne použitie sa používa pri liečbe vredov a popálenín.
V doplnkoch formulovaných pre dyspepsiu je bromelaín často spojený s inými proteolytickými enzýmami (ako je trypsín a papaín).
Vďaka svojej proteolytickej aktivite sa bromelaín používa aj v potravinárskom priemysle na zmäkčenie konzervovaného mäsa.
Ananás obsahuje organické kyseliny (kyselina citrónová, kyselina jablčná a kyselina šťaveľová), ktoré dávajú ovocu diuretický účinok.
Bromelaín obsahuje skupinu proteolytických enzýmov (alebo proteináz) sulfidríkov. Bromelín obsiahnutý v stonke ananásu je zmesou najmenej 8 proteináz a malých množstiev neproteolytických enzýmov (3). V kmeni sú tiež dve cysteínové proteinázy, comosain a ananaín, enzymaticky príbuzné bromelaínu (4).
Bromelaín je nestabilný na teplo, takže jeho farmakologická aktivita môže byť znížená nevhodným ošetrením alebo zlým skladovaním.
Ako sulfhydrické proteinázy (napríklad papaín a ficín) sa bromelín extrahovaný z ananásového kmeňa alebo z ovocia inaktivuje oxidačnými činidlami (ako je peroxid vodíka alebo metylbromid) a určitými kovovými iónmi (napríklad olovom, medom a železom)., Ľudské sérum tiež inhibuje tráviacu aktivitu bromelaínu; Horčík a cysteín sú namiesto toho aktivátormi bromelaínu na trhu (5).
Ako enzým je koncentrácia bromelaínu exprimovaná v enzymatických jednotkách, čo indikuje schopnosť enzýmu stráviť určité množstvo proteínu.
Potravinový chemický kódex (FCC) oficiálne uznáva mcu (jednotky zrážania mlieka) ako enzymatické jednotky . Dokonca aj gdu (želatínové tráviace jednotky) sú akceptované a sú ekvivalentné k mcus.
Zmenou mcus sa mení aktivita bromelaínu; preto nie je ľahké vopred stanoviť, aká účinná dávka môže byť. Normálne má bromelaín aktivitu medzi 1200 a 1800 mcu a typické dávky sa pohybujú medzi 250-500 mg trikrát denne medzi jedlami (6-7).
Veľmi vysoké dávky bromelaínu (približne 2 g) sa podávali bez vedľajších účinkov (DL 50> 10 g / kg telesnej hmotnosti); Zdá sa, že aj dlhodobé používanie sa zdá byť dobre tolerované (8).
Bromelaín sa môže podávať orálne, parenterálne alebo intravenóznou infúziou a zistilo sa, že až 40% bromelaínu podávaného perorálne sa môže absorbovať ako také (9-11).
Bromelaín je známy chemicky od roku 1876, ale až v roku 1957 bol zavedený ako terapeutická látka; Od tej doby boli publikované mnohé vedecké štúdie o jeho terapeutických aplikáciách. Najvýznamnejšie sú nasledovné.
Tráviaca činnosť | Protizápalová a anti-edematózna aktivita |
artritída | Chirurgické zákroky |
Tráviaca činnosť
Bromelaín je veľmi účinný pri dyspepsii pri deficite žalúdočného a pankreatického enzýmu, v skutočnosti ho možno považovať za vynikajúcu náhradu trypsínu alebo pepsínu (12-13). Bromelaín je aktívny ako v kyslom prostredí, teda na úrovni žalúdka, tak v neutrálnom prostredí, teda v enterickej oblasti.
- V dvojito zaslepenej štúdii bolo podávanie bromelaínu spolu s pankreatínom a žlčou žlčou účinné pri liečbe pacientov s nedostatkom pankreasu (14).
Vďaka svojej tráviacej činnosti je možné ananás užívať aj po veľkých jedlách; Bromelaín v skutočnosti dokáže zmierniť symptómy žalúdočných porúch alebo pálenia, najmä ak sa používa v kombinácii s inými enzýmami, ako sú amylázy a lipázy.
Protizápalová a anti-edematózna aktivita
Bromelaín je indikovaný vo všetkých prípadoch zápalu a / alebo opuchu mäkkých tkanív.
Protizápalový účinok môže byť spôsobený proteolytickou aktivitou bromelaínu na mieste
zápal; hypotézu, ktorá sa má potvrdiť aj preto, že proteolytický účinok je inhibovaný faktormi prítomnými v sére. Oveľa pravdepodobnejšie, bromelaín, vďaka interakcii s lipoxygenázou, určuje zvýšenie tvorby plazmínu, ktorý má fibrinolytickú aktivitu, tj je schopný rozrušovať fibrín, predchádzať alebo redukovať tvorbu lokalizovaného edému; plazmín tiež znižuje syntézu prozápalových prostaglandínov a stimuluje tvorbu prostaglandínu E1, inhibičného faktora zápalu (15-18).
Tiež sa ukázalo, že bromelaín znižuje plazmatické hladiny chininogénu, čím inhibuje tvorbu chinínov (19-20): chiníny vytvárajú vazoaktívne peptidy, čo spôsobuje zápal, edém a bolesť.
Všetky tieto faktory prispievajú k zlepšeniu cirkulácie, bunkového metabolizmu, kutánneho tropizmu a reabsorpcie edému, exsudátov, hematómov, nekrotických látok a zápalových činidiel.
Protizápalová aktivita bromelaínu je určite najvýznamnejšia, aj preto, že zasahuje do mnohých aspektov zápalu (21, 41); to je potvrdené v niekoľkých experimentálnych modeloch (ako je edém vyvolaný albumínom alebo karagénom) a nachádza sa u ľudí niekoľko klinických aplikácií. Nižšie sú najdôležitejšie.
artritída
Bromelaín môže byť užitočný ako pri reumatoidnej artritíde, tak pri osteoartritíde. Najmä pri reumatoidnej artritíde umožnila redukciu použitia kortikosteroidov (ako je prednizón).
- V jednej štúdii bol niektorým pacientom podávaný bromelaín: 25 s ťažkou reumatoidnou artritídou, 1 s reumatoidnou artritídou a osteoartritídou, 2 s osteoartritídou, 1 s opuchom dny a kĺbov. Dávky kortikosteroidov boli znížené na minimálne udržiavacie dávky pri súčasnom podávaní gastroezistentného bromelaínu (20-40 mg tri alebo štyrikrát denne). U väčšiny pacientov sa pozorovalo významné zníženie edému kĺbov a zvýšenie motility kĺbov krátko po začiatku liečby. V sledovanom období od 3 týždňov do 13 mesiacov, 8 z 29 pacientov (28%) zistilo vynikajúce účinky, 13 (45%) dobré, 4 (14%) diskrétne a 4 (14%) slabé, ako v prípade pacienta s dnou (22).
V klinickej štúdii sa hodnotil účinok bromelaínu u pacientov s osteoartritídou kolena s výsledkom, že nebol účinný (23). Možno lepšie výsledky by mohli byť dosiahnuté poskytnutím bromelaínu v non-gastro rezistentnej forme.
Chirurgické zákroky
Perorálne podávaný bromelaín má pozitívne výsledky v redukcii edému, ekchymóz, času hojenia a pooperačnej bolesti (24). Predovšetkým v prípade zásahov do ústnej dutiny sa odporúča liečba bromelaínom pred a po operácii.
- V dvojito zaslepenej štúdii u pacientov podstupujúcich orálny chirurgický výkon sa zistilo, že účinok bromelaínu je významne vyšší ako účinok placeba. Opuch bol znížený za 3/4 dní s bromelaínom v porovnaní so 7 dňami s placebom; trvanie bolesti bolo v skupine s bromelaínom 5 dní v porovnaní s 8 dňami v skupine s placebom (25).
Podobné pozorovania boli potvrdené v štúdiách prípadov epiziotomie (chirurgický rez hrádze, laterálne k pošve, počas pôrodu): Bromelaín redukuje edém, zápal, bolesť a podávanie pred operáciou zvyšuje účinky (26-27).
V dvojito zaslepenej štúdii Bromelain uprednostňoval redukciu edému a ekchymóz u pacientov podstupujúcich operáciu nosa (28).