UPOZORNENIE: LIEK NIE JE LEN DÔLEŽITÝ
Čo je Pelzont?
Pelzont je liek obsahujúci dve účinné látky: kyselinu nikotínovú (známa tiež ako niacín alebo vitamín B3) a laropiprant. Liek je dostupný vo forme tabliet s riadeným uvoľňovaním. "Modifikované uvoľňovanie" znamená, že dve účinné látky sa uvoľňujú z tablety pri rôznych rýchlostiach v priebehu niekoľkých hodín.
Na čo sa liek Pelzont používa?
Pelzont sa používa spolu s diétou a fyzickou aktivitou u pacientov s dyslipidémiou (nadmerne vysoké hladiny tuku v krvi), najmä pri „zmiešanej kombinovanej dyslipidémii“ a „primárnej hypercholesterolémii“. Pacienti so zmiešanou kombinovanou dyslipidémiou majú vysoké hladiny „cholesterolu“ (LDL) a triglyceridov (druh tuku) v krvi a nízke hladiny „dobrého“ cholesterolu (HDL). Primárna hypercholesterolémia je stav, pri ktorom je koncentrácia cholesterolu v krvi vysoká. „Primárnym“ myslíme, že hypercholesterolémia nemá identifikovateľnú príčinu.
Pelzont sa normálne predpisuje spolu so statínom (štandardný liek používaný na zníženie cholesterolu), keď účinnosť samotného statínu nie je dostatočná. Pelzont sa používa samostatne len u pacientov, ktorí nemôžu užívať statíny.
Liek je dostupný len na lekársky predpis.
Ako sa liek Pelzont užíva?
Počiatočná dávka Pelzontu je jedna tableta raz denne počas štyroch týždňov, po ktorej sa dávka zvýši na dve tablety raz denne. Liek sa užíva perorálne, s jedlom, večer alebo pred spaním. Tablety sa musia prehltnúť celé a nesmú sa deliť, drviť, drviť alebo žuť.
Použitie lieku Pelzont sa neodporúča deťom mladším ako 18 rokov kvôli chýbajúcim informáciám o profile bezpečnosti a účinnosti lieku v tejto skupine. Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s problémami s obličkami a nemá sa používať u pacientov s problémami s pečeňou.
Ako Pelzont účinkuje?
Dve účinné látky lieku Pelzont, kyselina nikotínová a laropiprant majú rôzne mechanizmy účinku.
Kyselina nikotínová je prirodzene sa vyskytujúca látka, ktorá sa používa v nízkych dávkach ako vitamín. Pri vyšších dávkach znižuje hladinu tuku v krvi mechanizmom, ktorý ešte nie je dokonale
jasná. Látka sa prvýkrát používala ako liek, ktorý mohol v polovici 50. rokov zmeniť koncentráciu tuku v krvi, ale jeho použitie bolo obmedzené kvôli vedľajším účinkom, najmä návaly (sčervenanie kože).
Predpokladá sa, že návaly spojené s kyselinou nikotínovou závisia od uvoľňovania látky nazývanej „prostaglandín D2“ (PGD2) kožnými bunkami, ktorá rozširuje (rozširuje) krvné cievy kože. Laropiprant blokuje receptory, na ktoré sa PGD2 normálne pripája. Ak sú receptory blokované, PGD2 nedokáže dilatovať cievy v koži a znižuje sa frekvencia a intenzita návalov horúčavy.
V tabletách Pelzont sa laropiprant nachádza v jednej z vrstiev. Druhá vrstva obsahuje kyselinu nikotínovú. Keď pacient vezme tabletu, laropiprant sa najprv uvoľní do krvného obehu a blokuje receptory PGD2. Kyselina nikotínová sa uvoľňuje pomalšie z druhej vrstvy a pôsobí účinkom lieku, ktorý modifikuje lipidový profil.
Aké štúdie sa vykonali na lieku Pelzont?
Účinky lieku Pelzont sa najprv skúmali na pokusných modeloch a potom na ľuďoch.
Liek Pelzont bol skúmaný v štyroch hlavných štúdiách u pacientov s hypercholesterolémiou alebo zmiešanou dyslipidémiou.
Dve štúdie skúmali schopnosť lieku Pelzont meniť hladiny tuku v krvi. V prvej štúdii sa porovnávala účinnosť lieku Pelzont s účinnosťou samotnej kyseliny nikotínovej alebo placeba (zdanlivý liek) pri znižovaní hladín LDL cholesterolu u celkovo 1 613 pacientov. Štúdia tiež skúmala príznaky návalov horúčavy pomocou špeciálneho dotazníka.
V druhej štúdii sa porovnávala kombinácia lieku Pelzont a simvastatínu (statín) s liekom Pelzont samotným alebo samotným simvastatínom u 1 398 pacientov. Hlavnou mierou účinnosti bola zmena hladín LDL cholesterolu v krvi po 12 týždňoch.
V tretej a štvrtej štúdii sa skúmala účinnosť laropiprantu pri znižovaní návalov spôsobených kyselinou nikotínovou. Zahŕňalo celkovo 2 349 pacientov, ktorí striedavo užívali Pelzont alebo kyselinu nikotínovú. Návaly boli merané pomocou dotazníka o symptómoch návalov horúčavy.
Aký prínos preukázal liek Pelzont v týchto štúdiách?
Bolo preukázané, že Pelzont je účinný pri znižovaní hladiny LDL cholesterolu v krvi. V prvej štúdii boli hladiny LDL cholesterolu u pacientov užívajúcich liek Pelzont znížené o 19% v porovnaní s 1% pacientov užívajúcich placebo. Druhá štúdia ukázala, že hladiny LDL cholesterolu sa ďalej znižovali, keď sa liek Pelzont užíval spolu so simvastatínom (zníženie o 48%) v porovnaní so samotným liekom Pelzont (zníženie o 17%) alebo samotným simvastatínom (zníženie o 37%).
Pridanie laropiprantu k kyseline nikotínovej znížilo príznaky návalov spôsobených kyselinou nikotínovou. V prvej a tretej štúdii menej pacientov užívajúcich liek Pelzont hlásilo mierne, závažné alebo extrémne návaly tepla v porovnaní s pacientmi užívajúcimi samotnú kyselinu nikotínovú. Vo štvrtej štúdii sa začervenanie pozorovalo za menej dní u pacientov užívajúcich liek Pelzont ako u pacientov užívajúcich kyselinu nikotínovú samotnú.
Aké riziká sa spájajú s užívaním lieku Pelzont?
Najčastejšie vedľajšie účinky lieku Pelzont (pozorované u viac ako 1 pacienta z 10) sú návaly tepla. Zoznam všetkých vedľajších účinkov pozorovaných pri používaní lieku Pelzont sa nachádza v písomnej informácii pre používateľov.
Liek Pelzont by nemali užívať osoby, ktoré môžu byť precitlivené (alergické) na kyselinu nikotínovú, laropiprant alebo na iné zložky lieku. Okrem toho sa liek nemá používať u pacientov s pečeňovými problémami, aktívnym žalúdočným vredom alebo arteriálnym krvácaním.
Prečo bol liek Pelzont schválený?
Výbor pre lieky na humánne použitie (CHMP) rozhodol, že prínos lieku Pelzont je väčší ako riziká spojené s jeho používaním pri liečbe dyslipidémie, najmä u pacientov so zmiešanou kombinovanou dyslipidémiou au pacientov s primárnou hypercholesterolémiou. Výbor odporučil udelenie povolenia na uvedenie lieku Pelzont na trh.
Viac informácií o spoločnosti Pelzont:
Dňa 3. júla 2008 Európska komisia udelila spoločnosti Pelckt povolenie na uvedenie na trh platné v celej Európskej únii spoločnosti Merck Sharp & Dohme Ltd.
Úplné znenie správy EPAR o lieku Pelzont sa nachádza tu.
Posledná aktualizácia tohto súhrnu: 05-2008.
