všeobecnosť
Gabapentín je účinná zložka používaná pri liečbe epilepsie a periférnej neuropatickej bolesti .
Gabapentín bol syntetizovaný s cieľom vytvoriť aktívnu zložku schopnú pôsobiť agonisticky proti receptorom kyseliny gama-aminomaslovej (GABA), jedného z najdôležitejších neurotransmiterov inhibujúcich centrálny nervový systém. Cieľom bolo preto vytvoriť liečivo s mimetickým účinkom GABA, ktoré by mohlo byť užitočné pri liečbe epilepsie, podobne ako iné účinné látky s podobným účinkom (ako sú barbituráty a benzodiazepíny). Paradoxne gabapentín nevykazuje žiadny typ GABA-mimetickej aktivity, ale predpokladá sa, že jeho miesto účinku je na vápnikových kanáloch . Napriek tomu sa zdá, že presný mechanizmus účinku, ktorým je táto účinná látka schopná kontrolovať epileptické záchvaty a ktorým je schopný indukovať analgéziu v prítomnosti periférnej neuropatickej bolesti, nebol doteraz úplne objasnený.
Aby mohol gabapentín vykonávať svoju činnosť, musí sa užívať perorálne . Lieky, ktoré ho obsahujú, sú v skutočnosti vo forme kapsúl alebo potiahnutých tabliet. Výdaj týchto liekov sa môže uskutočniť po predložení opakovaného lekárskeho predpisu (RR); je to však droga kapely A, ktorej náklady preto môžu byť hradené Národným zdravotníckym systémom (SSN).
zvedavosť
Gabapentín je známy aj pod ženským menom gabapentínu .
Príklady špeciálnych liekov obsahujúcich Gabapentín
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentin DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- NeurontinR
Terapeutické indikácie
Kedy sa uvádza použitie Gabapentínu?
Použitie gabapentínu je indikované na liečbu: \ t
- Rôzne formy epilepsie (epileptické záchvaty obmedzené na lokalizované oblasti mozgu a epileptické záchvaty, ktoré sa šíria do rôznych oblastí mozgu).
- Periférna neuropatická bolesť (napríklad vyvolaná ochoreniami ako je diabetes a herpes zoster, bežne známy ako pásový opar )
Vedeli ste, že ...
Gabapentín sa môže predpisovať buď ako podporná liečba (kombinovaná liečba) alebo iná antiepileptická liečba, ak nie je schopný úplne kontrolovať záchvaty, alebo ako jediná liečba (monoterapia) u dospelých a detí starších ako 12 rokov.,
varovanie
Upozornenia a opatrenia pri používaní Gabapentinu
Pred začatím liečby gabapentínom musíte informovať svojho lekára, ak: \ t
- Trpíte ochorením obličiek;
- Je v hemodialýze;
- Trpíte respiračnými ochoreniami a / alebo patológiami nervového systému;
- Máte viac ako 65 rokov.
V každom prípade, ako preventívne opatrenie, predtým, ako začnete užívať lieky na báze gabapentínu, je vhodné informovať lekára o vašich zdravotných podmienkach a informovať ho o možnej prítomnosti porúch alebo chorôb akéhokoľvek druhu.
Okrem toho, ak sa počas liečby príznakmi gabapentínu, ako sú nevoľnosť, zvracanie a pretrvávajúca bolesť žalúdka objavia, je potrebné okamžite kontaktovať lekára, pretože môžu indikovať nástup akútnej pankreatitídy.
Počas liečby gabapentínom je tiež dôležité okamžite informovať svojho lekára, ak sa objavia príznaky ako: \ t
- Samovražedné myšlienky a sebapoškodzovanie;
- Svalová slabosť;
- Bolesť a bolesť;
- malátnosť;
- horúčka;
- Zafarbenie moču;
- Abnormality krvných testov a najmä zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy v krvi.
Upozornenie
Po uvedení liekov obsahujúcich gabapentín na trh (postmarketingové skúsenosti) boli hlásené prípady zneužívania a závislosti .
Nakoniec si uvedomte, že užívanie gababentínu môže spôsobiť vedľajšie účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo používať stroje (napríklad ospalosť, závraty a únavu). Preto sa odporúča mimoriadna opatrnosť a je potrebné vyhnúť sa podobným aktivitám, ak sa vyskytnú vyššie uvedené vedľajšie účinky.
Farmakologické interakcie
Interakcie medzi Gabapentinom a inými liekmi
Pred užitím gabapentínu je dobré povedať svojmu lekárovi, ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali: \ t
- Iné antiepileptiká;
- Liečivá používané na liečbu porúch spánku;
- Antidepresíva;
- Anxiolytické lieky;
- Lieky používané pri liečbe psychiatrických porúch;
- Lieky používané na liečbu neurologických porúch;
- Opioidné lieky (môžu zvýšiť účinok gabapentínu; okrem toho kombinácia opioid-gabapentín môže spôsobiť ospalosť a zníženú frekvenciu dýchania);
- Antacidá obsahujúce hliník a horčík (môžu znížiť absorpciu gabapentínu na úrovni žalúdka, preto sa odporúča užívať gabapentín najskôr dve hodiny po užití antacidného lieku na báze hliníka a / alebo horčíka).
Pred začiatkom liečby gabapentínom však musíte oznámiť svojmu lekárovi, ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali (a) lieky alebo lieky akéhokoľvek druhu, vrátane liekov bez lekárskeho predpisu (SOP). ), OTC lieky, bylinné a bylinné prípravky a homeopatické prípravky.
Vedľajšie účinky
Nežiaduce účinky spôsobené príjem Gabapentin
Ako každá iná účinná látka, gabapentín môže tiež spôsobiť vedľajšie účinky, hoci nie všetci pacienti ich prejavujú alebo prejavujú rovnakým spôsobom. V skutočnosti, každá osoba reaguje subjektívne na podanie liečiva prejavujúceho sa vedľajšími účinkami, ktoré sa líšia svojím typom a intenzitou, alebo ich vôbec neprejavujú.
Nižšie sú však uvedené niektoré z hlavných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby gabapentínom.
Poruchy krvi
Liečba gabapentínom by mohla spôsobiť leukopéniu a trombocytopéniu.
Poruchy nervového systému
Užívanie gabapentínu by mohlo viesť k výskytu:
- ospalosť;
- závraty;
- bolesť hlavy;
- ataxia;
- dyzartria;
- tras;
- hypestézia;
- Poruchy koordinácie;
- Zmeny reflexov;
- kŕče;
- nystagmus;
- Zmeny v kognitívnych funkciách.
Psychiatrické poruchy
Liečba gabapentínom by mohla podporiť výskyt:
- Stavy zmätenosti;
- Nervozita a nepokoj;
- úzkosť;
- depresie;
- Emocionálna nestabilita;
- Samovražedné a samo-porážajúce myšlienky.
Kardiovaskulárne poruchy
Podávanie gabapentínu by mohlo viesť k vazodilatácii, hypertenzii a palpitácii.
Gastrointestinálne poruchy
Príjem Gababentínu môže spôsobiť:
- Nauzea a / alebo zvracanie;
- Bolesť brucha;
- dyspepsia;
- Hnačka alebo zápcha;
- Plynatosť.
Vo výnimočných prípadoch sa môže vyskytnúť pankreatitída.
Poruchy pľúc a dýchacích ciest
Liečba gabapentínom by mohla podporiť nástup:
- kašeľ;
- dýchavičnosť;
- bronchitída;
- hltanu;
- nádcha;
- Respiračná depresia.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Liečba gabapentínom by mohla viesť k výskytu:
- Kožné erupcie;
- akné;
- svrbenie:
- Stevensov-Johnsonov syndróm;
- Erythema multiforme;
- alopécia;
- Vyrážka s eozinofíliou a systémovými príznakmi.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Užívanie gabapentínu môže spôsobiť:
- bolesti kĺbov;
- bolesť svalov;
- Svalové kontrakcie;
- myoklonus;
- Rabdomyolýza.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby gabapentínom, sú: \ t
- Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých jedincov;
- nechutenstvo;
- Zvýšená chuť do jedla;
- Hypoglykémia alebo hyperglykémia (vedľajšie účinky pozorované hlavne u pacientov s diabetom);
- Infekcie (dýchacie, ušné, močové);
- Poruchy videnia;
- tinitus;
- závraty;
- Sucho v ústach;
- Zápal ďasien a iné poruchy zubov;
- únava;
- horúčka;
- Periférny alebo generalizovaný edém;
- Ochorenia a poruchy pečene a / alebo obličiek;
- Impotencia a sexuálna dysfunkcia.
predávkovať
V prípade predávkovania gabapentínom sa môže vyskytnúť akútna toxicita charakterizovaná príznakmi ako sú: \ t
- ospalosť;
- letargia;
- závraty;
- Poruchy reči;
- Dvojité videnie;
- hnačka;
- Strata vedomia.
Liečba nadmerne vysokými dávkami aktívnej zložky je všeobecne symptomatická a podporná . Hemodialýza môže byť užitočná u pacientov s obličkovými problémami .
V každom prípade, v prípade predávkovania gabapentínom - zistené alebo predpokladané - je vhodné okamžite prejsť na najbližšiu pohotovosť, pričom dbajte na to, aby sa priložil obal použitého lieku.
Akčný mechanizmus
Ako Gabapentin účinkuje?
Ako už bolo uvedené, presný mechanizmus účinku, s ktorým je gababentín schopný vykazovať antiepileptickú a analgetickú aktivitu proti periférnej neuropatickej bolesti, ešte stále nie je celkom jasný. Predpokladá sa však, že miesto pôsobenia je na vápnikových kanáloch závislých od napätia . Podrobnejšie sa ukázalo, že gababentín je schopný viazať sa s vysokou afinitou na podjednotku alfa-2-delta (a-2-5) vyššie uvedených kanálov. Preto sa predpokladalo, že toto spojenie vedie k sérii reakcií, ktoré by mohli byť zodpovedné ako za antikonvulzívnu aktivitu (prostredníctvom zníženia uvoľňovania excitačných neurotransmiterov v niektorých oblastiach mozgu), tak za analgetickú aktivitu.
Použitie a dávkovanie
Ako užívať Gabapentin
Gabapentín sa musí užívať perorálne ; V skutočnosti je dostupný vo forme tvrdých kapsúl a poťahovaných tabliet, ktoré sa musia prehltnúť celé a zapiť veľkým množstvom vody .
Na liečbu epilepsie u dospelých a dospievajúcich a na liečbu periférnej neuropatickej bolesti u dospelých sa zvyčajná počiatočná dávka pohybuje od 300 mg do 1800 mg gabapentínu denne, ktorá sa má užívať v rozdelených dávkach podľa lekárskych indikácií . Potom môže lekár postupne zvyšovať množstvo podávaného liečiva až na maximálne 3600 mg gabapentínu denne.
Na liečenie epilepsie u detí vo veku od 6 rokov na druhej strane je priemerná dávka gabapentínu potrebná na kontrolu záchvatov 25 až 35 mg / kg telesnej hmotnosti denne.
Presnú dávku (dávku a trvanie liečby) gabapentínu však musí stanoviť lekár individuálne pre každého pacienta a môže sa líšiť v závislosti od typu liečenej poruchy (epilepsia alebo periférna neuropatická bolesť), a v závislosti od odpovede pacienta na rovnakú liečbu.
Upozornenie
Pacienti s ochorením a poruchami obličiek, pacienti s hemodialýzou a starší pacienti môžu potrebovať znížiť svoje zvyčajné dávky.
Tehotenstvo a laktácia
Môže sa Gabapentin užívať počas tehotenstva a počas dojčenia?
Riziko užívania gabapentínu u gravidných žien nie je známe; štúdie na zvieratách však preukázali reprodukčnú toxicitu .
Okrem toho štúdie vykonané na iných antiepileptických liekoch ukázali možnosť utrpenia zmien vo vývoji plodu. Kombinácia niekoľkých antiepileptík zvyšuje riziko vzniku vrodených malformácií (napr. Rázštep ramien, srdcové malformácie, defekty nervových trubíc).
Vzhľadom na uvedené skutočnosti je preto potrebné vyhnúť sa použitiu gabapentínu u gravidných žien, pokiaľ potenciálny prínos pre matku neprevýši možné riziká pre plod . V takýchto situáciách sa liek môže používať, ale len pod prísnym dohľadom lekára .
Na druhej strane ženy vo fertilnom veku, ktoré potrebujú začať liečbu gabapentínom, by mali používať antikoncepčné metódy, aby sa zabránilo možnému otehotneniu.
Rovnako ako u dojčiacich matiek, keďže gababentín sa vylučuje do materského mlieka a účinky, ktoré by to mohlo mať na dieťa, nie sú známe, odporúča sa počas liečby príslušnou účinnou látkou zabrániť dojčeniu .
kontraindikácie
Keď sa Gabapentin nemá používať
Použitie gabapentínu je kontraindikované v prípade známej precitlivenosti na samotný gabapentín a / alebo na jednu alebo viac pomocných látok obsiahnutých v lieku, ktorý sa má použiť.
