Benzylpenicilín (predtým známy ako penicilín G) je β-laktámové antibiotikum používané pri liečbe mnohých typov infekcií.
Benzylpenicilín bol jedným z prvých prírodných penicilínov, ktoré sa majú objaviť a ktorý sa dodnes používa v terapii.
indikácia
Na to, čo používa
Benzilpenicilín - chemická štruktúra
Benzylpenicilín je indikovaný na liečbu infekcií spôsobených baktériami citlivými na benzylpenicilín samotný.
Liečivo je veľmi užitočné najmä pri liečení infekcií dýchacích ciest a pri infekciách geniticko-močového traktu.
varovanie
Pred užitím benzylpenicilínu je potrebné vylúčiť akúkoľvek precitlivenosť na iné typy penicilínov alebo na cefalosporíny (iné β-laktámové antibiotiká).
V prípade alergických reakcií sa má liečba benzylpenicilínom okamžite ukončiť.
U pacientov s renálnou insuficienciou sa spomalí vylučovanie benzylpenicilínu. Okrem toho použitie lieku pri vysokých dávkach v tejto kategórii pacientov môže uprednostňovať nástup metabolických encefalopatií s následnými poruchami vedomia, abnormálnymi pohybmi a kŕčovými krízami.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní penicilínu pacientom s anamnézou astmy.
Počas dlhodobej liečby benzylpenicilínom - najmä pri vysokých dávkach - sa má pravidelne monitorovať renálna a hematopoetická funkcia a monitorovať aj hladiny elektrolytov.
V každom prípade sa však musia pravidelne kontrolovať renálne a kardiovaskulárne funkcie pacientov. Ak existujú abnormality vyššie uvedených funkcií, môže byť potrebné zníženie obvyklej dávky benzylpenicilínu.
Dlhodobé používanie benzylpenicilínu môže spôsobiť superinfekciu necitlivými zárodkami a hubami (ako sú napríklad infekcie Candida albicans ). Takéto superinfekcie vyžadujú adekvátnu liečbu liekmi.
interakcie
Súčasné podávanie benzylpenicilínu a antibiotík s bakteriostatickým účinkom (tj schopných inhibovať rast baktérií) môže znížiť baktericídny účinok (tj schopný zabiť baktérie) benzylpenicilínu, pretože spomaľuje rýchlosť rastu baktérií.
Súčasné použitie benzylpenicilínu a probenecidu (liečiva používaného na liečbu hyperurikémie a dny) spôsobuje zvýšenie plazmatickej koncentrácie samotného benzylpenicilínu.
Musíte však oznámiť svojmu lekárovi, ak užívate - alebo ak ste v poslednom čase boli - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane liekov bez predpisu a bylinných a / alebo homeopatických liekov.
Vedľajšie účinky
Benzylpenicilín môže spôsobovať rôzne vedľajšie účinky, hoci nie všetci pacienti ich pociťujú. To závisí od odlišnej citlivosti, ktorú má každý pacient voči lieku. Preto sa nehovorí, že nežiaduce účinky sa prejavujú u každého jednotlivca s rovnakou intenzitou.
Hlavné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby benzylpenicilínom, sú nasledovné.
Alergické reakcie
Benzylpenicilín môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť vo forme:
- Makulopapulárne kožné erupcie;
- žihľavka;
- triaška;
- horúčka;
- edém;
- bolesti kĺbov;
- Anafylaxia, niekedy s fatálnymi následkami.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Liečba benzylpenicilínom môže spôsobiť poruchy systému zodpovedného za produkciu krvných buniek (hemolymphopoetický systém). Takéto poruchy môžu spôsobiť:
- Hemolytická anémia;
- Plateletopénia (tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu) s následným zvýšením rizika abnormálneho krvácania a / alebo krvácania;
- Leukopénia (tj zníženie počtu leukocytov v krvnom obehu) s následnou zvýšenou citlivosťou na kontrakcie nových infekcií.
Tieto typy vedľajších účinkov sú však zriedkavé a objavujú sa hlavne po intravenóznom podaní benzylpenicilínu.
Poruchy nervového systému
Liečba benzylpenicilínom môže spôsobiť hyperreflexiu, kŕče a / alebo kómu.
Poruchy obličiek a močových ciest
Liečba benzylpenicilínom môže spôsobiť ochorenie obličiek a zlyhanie obličiek.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby benzylpenicilínom sú: \ t
- neuropatia;
- Intoxikácia draslíkom, ktorá je niekedy smrteľná;
- Jarisch-Herxheimerova reakcia, reakcia, ktorá nastáva, keď sa do organizmu uvoľňujú veľké množstvá toxínov v dôsledku zabíjania baktérií samotným benzylpenicilínom.
predávkovať
V prípade predávkovania benzylpenicilínom sa môžu vyskytnúť neurologické nežiaduce reakcie a v mozgovomiechovom moku môže byť prítomné vysoké množstvo liečiva.
Pre liečbu predávkovania benzylpenicilínom neexistuje žiadne skutočné antidotum, preto je liečba čisto symptomatická a podporná. Avšak hemodialýza môže byť užitočná.
V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte okamžite informovať svojho lekára alebo sa obrátiť na najbližšiu nemocnicu.
Akčný mechanizmus
Benzylpenicilín interferuje so syntézou peptidoglykánu, tj so syntézou steny bakteriálnej bunky.
Peptidoglykán je polymér pozostávajúci z dvoch paralelných reťazcov dusíkatých sacharidov, ktoré sú navzájom spojené priečnymi väzbami medzi aminokyselinovými zvyškami. Tieto väzby vznikajú vďaka pôsobeniu konkrétneho enzýmu, transammidázy.
Benzylpenicilín - ako v skutočnosti všetky penicilíny - sa viaže na transammidázu, čo mu bráni v jeho účinku. Pritom sa v peptidoglykáne vytvoria slabé oblasti v miestach, kde transamidáza nekatalyzovala tvorbu vyššie uvedených priečnych väzieb. Tieto slabé miesta vedú k lýze bakteriálnej bunky a nakoniec k jej smrti.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Benzylpenicilín je dostupný pre intramuskulárnu alebo intravenóznu infúziu. Je vo forme prášku na injekčný roztok, ktorý sa musí rozpustiť vo vhodnom rozpúšťadle tesne pred jeho podaním.
Dávkovanie benzylpenicilínu musí stanoviť lekár.
Všeobecne platí, že dávka lieku používaná u dospelých je 1 až 2 milióny jednotiek v dávkach refraktovaných počas 24 hodín. Na druhej strane u detí sa používajú nižšie dávky.
Tehotenstvo a laktácia
Použitie benzylpenicilínu u tehotných žien a dojčiacich matiek by sa malo vykonávať iba v prípadoch skutočnej potreby a len pod prísnym dohľadom lekára.
Benzylpenicilín je schopný prechádzať placentou a vylučuje sa v malých množstvách do materského mlieka, preto je potrebná opatrnosť.
V každom prípade musia tehotné ženy a dojčiace matky pred užitím benzylpenicilínu alebo iného lieku najprv vyhľadať lekársku pomoc.
kontraindikácie
Použitie benzylpenicilínu je kontraindikované u pacientov so známou precitlivenosťou na benzylpenicilín samotný, na iné penicilíny alebo na cefalosporíny.
