Linezolid je antibiotikum aktívne proti grampozitívnym aeróbnym baktériám, najmä sa používa na liečbu infekcií spôsobených meticilínom rezistentným stafylokokom (infekcie MRSA).
Linezolid - chemická štruktúra
Je to antibiotikum dostupné na orálne podávanie aj na parenterálne podávanie.
indikácia
Na to, čo používa
Použitie linezolidu je indikované na liečbu: \ t
- Infekcie MRSA;
- Nosokomiálne pneumónie;
- Pneumónia získaná v spoločenstve;
- Kožné infekcie a kožné vredy spôsobené mikroorganizmami citlivými na linezolid.
varovanie
Skôr ako začnete užívať linezolid, informujte svojho lekára, ak ste v niektorom z nasledujúcich stavov: \ t
- Ak trpíte hypertenziou;
- Ak trpíte nadmernou aktivitou štítnej žľazy;
- Ak trpíte feochromocytómom alebo syndrómom karcinoidov;
- Ak trpíte duševnou poruchou;
- Keď máte anémiu, leukopéniu alebo trombocytopéniu;
- Ak máte v anamnéze konvulzívne poruchy.
Liek Linezolid môže spôsobovať vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, preto je potrebná veľká pozornosť.
interakcie
Liek Linezolid sa nemá užívať súčasne s IMAO (inhibítory monoaminooxidázy, lieky používané na liečbu depresie alebo Parkinsonovej choroby).
Tiež musíte povedať svojmu lekárovi, ak už užívate niektorý z nasledujúcich liekov: \ t
- Dekongestanty, ako je pseudoefedrín alebo fenylpropanolamín;
- Antiastmatiká, ako je salbutamol, terbutalín alebo fenoterol;
- Tricyklické antidepresíva alebo SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu), ako je amitriptylín, klomipramín, imipramín, fluoxetín, fluvoxamín, paroxetín alebo sertralín;
- Adrenalín (alebo epinefrín ) používaný pri liečbe závažných a náhlych alergických reakcií;
- Lieky schopné zvyšovať krvný tlak, ako je norepinefrin, dobutamín alebo dopamín ;
- Petidina, opioidné analgetikum;
- Anxiolytické lieky;
- Perorálne antikoagulanciá, ako je warfarín.
Ak užívate niektorý z vyššie uvedených liekov a potrebujete začať liečbu linezolidom, Váš lekár - pred začiatkom liečby antibiotikom - sa môže rozhodnúť vykonať kontroly celkového zdravotného stavu pacienta a krvného tlaku.
Linezolid môže navyše reagovať s látkou prítomnou v mnohých potravinách nazývanou tyramín .
V každom prípade musíte informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ak ste v poslednom čase boli - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov a bylinných a / alebo homeopatických liekov.
Vedľajšie účinky
Liek Linezolid môže vyvolať rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie u všetkých pacientov. Je to spôsobené odlišnou citlivosťou, ktorú má každý človek voči lieku. Preto sa nehovorí, že nežiaduce účinky sa vyskytujú v každej osobe s rovnakou intenzitou.
Nižšie sú uvedené niektoré vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby linezolidom.
Alergické reakcie
Liečba linezolidom môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť s príznakmi ako: \ t
- dermatitída;
- Začervenanie a bolesť v koži;
- Kožné erupcie;
- Svrbenie alebo opuch tváre a krku.
Poruchy oka
Liečba linezolidom môže spôsobiť: \ t
- Rozmazané videnie;
- Zmena farebného videnia;
- Ťažkosti pri zobrazovaní detailov;
- Obmedzenie vizuálneho poľa.
Gastrointestinálne poruchy
Liečba linezolidom môže spôsobiť: \ t
- Nevoľnosť alebo zvracanie;
- dyspepsia;
- Bolesť brucha;
- zápcha;
- Mäkké stoličky;
- hnačka;
- zápal pankreasu;
- glositída;
- gastritídu;
- Stomatitída.
Ak sa hnačka vyskytne v ťažkej forme alebo obsahuje krv, je potrebné okamžite informovať lekára, pretože to môže byť známkou výskytu pseudomembranóznej kolitídy, ktorá vyžaduje primeranú liečbu.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Liečba linezolidom môže spôsobiť kožné vyrážky, bulózne vyrážky, žihľavku, svrbenie, zvýšené potenie a alopéciu.
Urogenitálne poruchy
Liečba linezolidom môže spôsobiť poruchy polyurie, vagíny a vulvovaginitídy.
Plesňové infekcie
Liečba linezolidom môže podporovať vznik plesňových infekcií, najmä orálnej (thrush) a vaginálnej kandidózy.
Kardiovaskulárne poruchy
Liečba linezolidom môže spôsobiť zmeny srdcovej frekvencie a hypertenzie.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Liečba založená na linezolide môže podporiť nástup:
- anémia;
- Eozinofília, tj zvýšenie počtu eozinofilov v krvnom riečišti;
- Leukopénia, tj zníženie počtu bielych krviniek v krvnom riečišti;
- Plateletopénia, tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvi.
Poruchy snehového systému
Liečba linezolidom môže spôsobiť: \ t
- závraty;
- nespavosť;
- hypestézia;
- paresthesia;
- závraty;
- bolesť hlavy;
- Kŕče.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby linezolidom sú: \ t
- Zlyhanie obličiek;
- horúčka;
- triaška;
- únava;
- Sucho v ústach;
- Zvýšený smäd;
- Opuchnutý jazyk, bolestivý a / alebo sfarbený;
- Povrchové zafarbenie zubov;
- Hyponatrémia, to znamená zníženie množstva sodíka v krvnom obehu;
- Laktátová acidóza;
- Tinnitus, to je sluchová porucha charakterizovaná vnímaním pískania, bzučania, šuštenia atď.
- Bolesť v mieste vpichu injekcie (v prípade intravenózneho podávania);
- Flebitída alebo tromboflebitída (v prípade intravenózneho podávania);
- Serotonínový syndróm (veľmi zriedkavo).
predávkovať
Ak máte podozrenie, že ste užili príliš veľa linezolidu, musíte to okamžite oznámiť svojmu lekárovi.
Akčný mechanizmus
Linezolid vykonáva svoj antibiotický účinok tým, že zasahuje do syntézy bakteriálnych proteínov.
Proteínová syntéza v bakteriálnych bunkách prebieha vďaka organelám nazývaným ribozómy.
Ribozómy sa skladajú z ribozomálnej RNA a proteínov, ktoré sú navzájom spojené a tvoria dve podjednotky:
- 30S podjednotka, pozostávajúca z 21 proteínov a jednej molekuly RNA (16S);
- Podjednotka 50S, pozostávajúca z 34 proteínov a dvoch molekúl RNA (23S a 5S).
Úlohou týchto organel je viazať a prekladať mediátorovú RNA, ktorá pochádza z bunkového jadra a syntetizovať proteíny, pre ktoré kóduje.
Linezolid sa viaže na molekulu 23S ribozomálnej RNA prítomnej v podjednotke 50S, čím inhibuje syntézu proteínov.
Linezolid sa považuje za bakteriostatický (tj inhibuje rast bakteriálnych buniek) proti enterokokom a stafylokokom a baktericídnym (tj schopným zabíjať bakteriálne bunky) proti streptokokom.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Linezolid je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet a na intravenózne podávanie vo forme vreciek obsahujúcich roztok pripravený na priame použitie.
Zvyčajne používané dávky linezolidu sú rovnaké pre perorálne aj intravenózne podávanie.
Najmä u dospelých je zvyčajná dávka liečiva 600 mg dvakrát denne, zvyčajne v intervale 12 hodín medzi jedným podaním a druhým.
Liečba zvyčajne trvá 10-14 dní, ale ak je to potrebné, lekár môže liečbu predĺžiť.
U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sa linezolid nepoužíva.
Tehotenstvo a laktácia
Keďže nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnom používaní linezolidu u gravidných žien, liečba liekom v tejto kategórii pacientov by sa mala vykonávať iba vtedy, ak to lekár považuje za nevyhnutné a len pod jeho dohľadom.
Liek Linezolid sa vylučuje do materského mlieka a môže spôsobiť poškodenie novorodenca, preto by dojčiace matky nemali užívať liek.
kontraindikácie
Použitie linezolidu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t
- U pacientov so známou precitlivenosťou na rovnakú linezolid;
- U pacientov užívajúcich - alebo užívajúcich v posledných dvoch týždňoch - inhibítory monoaminooxidázy;
- Počas dojčenia.