trazodón

Trazodón je liek s antidepresívnym účinkom. Je pravdepodobne najlepšie známy pod obchodným názvom Trittico®. Bola objavená v 70. rokoch po laboratórnom výskume farmaceutickej spoločnosti Angelini.

Trazodón - chemická štruktúra

Okrem antidepresívneho účinku má trazodón tiež anxiolytické a hypnotické účinky.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie trazodónu je indikované na liečbu: \ t

Depresívne poruchy, s úzkostnou zložkou alebo bez nej;
Adjuvant v terapii bolesti (injekčný trazodón);
Posilnenie anestézie (injektovateľný trazodón).

Okrem toho sa ukázalo, že trazodón je účinný pri liečení záchvatov paniky, diabetickej neuropatie a odvykania od alkoholu alebo benzodiazepínu.

varovanie

Depresia súvisí so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a pokusov o samovraždu. Zlepšenie týchto príznakov sa nemusí objaviť bezprostredne po užití trazodonu, preto je potrebné starostlivé sledovanie pacientov, kým sa takéto zlepšenie nevyskytne.

Trazodón by nemali užívať deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov.

V prípade žltačky sa má liečba trazodonom okamžite prerušiť.

Podávanie trazodónu pacientom so schizofréniou - alebo inými psychotickými poruchami - môže viesť k zhoršeniu psychotických symptómov.

Pacienti užívajúci trazodón vstupujúci do manickej fázy by mali prestať užívať liek.

U pacientov, ktorí užívajú antihypertenzíva - a ktorí užívajú trazodón - môže byť potrebné zníženie dávky podávaných antihypertenzív.

Použitie trazodónu sa má vykonávať opatrne u pacientov, ktorí trpia predchádzajúcimi kardiovaskulárnymi patológiami, vrátane tých, ktoré spôsobujú zvýšenie QT intervalu (dĺžka času, počas ktorého komorový myokard trvá na depolarizácii a repolarizácii).

Pri podávaní trazodónu pacientom s: \ t

epilepsie;
Hepatálna a / alebo renálna insuficiencia, najmä ak je závažná;
Srdcové choroby;
hypertyreóza;
Poruchy močenia;
Glaukóm s akútnym uhlom.

Ak trpíte niektorým z týchto stavov, musíte pred začiatkom liečby trazodónom informovať svojho lekára.

Trazodón môže mať malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, preto sa odporúča opatrnosť.

interakcie

Trazodón môže zosilniť sedatívne účinky vyvolané antipsychotickými, anxiolytickými, hypnotickými, sedatívnymi a antihistaminikami .

Metabolizmus trazodónu sa môže zvýšiť perorálnymi kontraceptívami, fenytoínom (antiepileptikom) a barbiturátmi . Na druhej strane cimetidín (liek používaný na liečbu žalúdočného vredu) môže znížiť metabolizmus trazodónu.

Trazodón sa metabolizuje hlavne pečeňovým enzýmom CYP3A4, preto je potrebné venovať pozornosť súčasnému podávaniu trazodónu a liekov schopných inhibovať tento enzým, ako napríklad: \ t

Ketokonazol a itrakonazol (antifungálne lieky);
Erytromycín (antibiotikum);
Ritonavir a indinavir (antivírusové lieky);
Nefazodón (ďalšie antidepresívum).

Súbežné podávanie trazodónu a karbamazepínu (antiepileptického lieku) znižuje plazmatickú koncentráciu trazodónu.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu trazodónu a tricyklických antidepresív ( TCA ) kvôli interakciám, ktoré sa môžu vyskytnúť. To isté platí pre súčasné podávanie trazodónu a MAO (inhibítorov monoaminooxidázy).

Spoločné podávanie trazodónu a liekov, ktoré zvyšujú serotonínový signál - ako napríklad selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu ( SSRI ) - môže podporiť vznik serotonínového syndrómu. Okrem toho môže súčasné podávanie trazodónu a fluoxetínu (SSRI) spôsobiť zhoršenie vedľajších účinkov vyvolaných samotným trazodónom.

Súčasné užívanie trazodónu a antipsychotík, ako napríklad chlórpromazínu, flufenazínu a perfenazínu, môže spôsobiť závažnú ortostatickú hypotenziu (tj prudký pokles krvného tlaku po prechode zo sediacej alebo ležiacej polohy do vzpriamenej polohy).

Trazodón je schopný posilniť sedatívne účinky alkoholu, preto je potrebné sa vyhnúť súčasnému príjmu.

Trazodón môže zmeniť metabolizmus levodopy (liek používaný na liečbu Parkinsonovej choroby).

Použitie trazodónu spolu s liekmi schopnými predĺžiť QT interval môže zvýšiť riziko ventrikulárnych arytmií.

Trazodón môže inhibovať účinok klonidínu (liečiva používaného primárne pri liečbe hypertenzie).

Súčasné užívanie trazodónu a warfarínu (antikoagulant) môže zmeniť protrombínový čas.

Vedľajšie účinky vyvolané trazodónom sa môžu zvýšiť, ak sa podávajú v rovnakom čase ako ľubovník bodkovaný (alebo ľubovník bodkovaný, rastlina s antidepresívnymi vlastnosťami).

Trazodón môže spôsobiť zvýšenie hladiny digoxínu v krvi (liek používaný na zvýšenie sily srdcovej kontrakcie) a fenytoínu .

Vedľajšie účinky

Tak ako ktorýkoľvek iný liek, trazodón môže tiež spôsobiť množstvo vedľajších účinkov. Nepriaznivé účinky sa však nevyskytujú vždy u všetkých pacientov s rovnakou intenzitou. To sa deje v dôsledku odlišnej citlivosti, ktorú má každý človek voči lieku.

Hlavné vedľajšie účinky vyvolané liečivom sú nasledujúce.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba trazodónom môže spôsobiť dysfunkcie systému zodpovedného za produkciu krvných buniek (hemolymphopoetický systém), tieto poruchy môžu spôsobiť:

Anémia (znížené množstvo hemoglobínu v krvi);
Leukopénia (znížený počet bielych krviniek) s následnou zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcie;
Plateletopénia (znížený počet krvných doštičiek) vedúca k podliatinám a abnormálnemu krvácaniu so zvýšeným rizikom krvácania.

Endokrinné poruchy

Terapia trazodónom môže spustiť syndróm nevhodnej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).

Poruchy výživy a metabolizmu

Trazodón môže spôsobiť zmeny hladín sodíka v krvnom obehu, môže viesť k poklesu telesnej hmotnosti a nástupu anorexie. To môže tiež spôsobiť zvýšenie chuti do jedla.

Psychiatrické poruchy

Trazodón môže spôsobiť psychiatrické poruchy, ako napríklad:

Succidary myšlienky a / alebo samovražedné správanie;
zmätenosť;
nespavosť;
úzkosť;
dezorientácia;
mánia;
nervozita;
nepokoj;
delírium;
agresivita;
halucinácie;
Nočné mory.

Poruchy nervového systému

Liečba trazodonom môže spôsobiť: \ t

kŕče;
Malígny neuroleptický syndróm;
závraty;
závraty;
bolesť hlavy;
ospalosť;
nepokoj;
tras;
Znížený dohľad;
Poruchy pamäte;
Expresívna afázia (neschopnosť porozumieť písanému a hovorenému jazyku);
Parestézia (zmena citlivosti končatín alebo iných častí tela);
Dystónia (konkrétny typ pohybovej poruchy).

Poruchy srdca

Liečba trazodónom môže spôsobiť problémy so srdcom, ako sú bradykardia, tachykardia a abnormality elektrokardiogramu.

Cievne patológie

Liečba trazodónom môže spôsobiť hypotenziu, ortostatickú hypotenziu a synkopu (prechodná strata vedomia spôsobená hypoperfúziou mozgu).

Gastrointestinálne poruchy

Po užití trazodonu sa môže vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, hnačka alebo zápcha, dyspepsia, bolesť žalúdka, gastroenteritída, zvýšené slinenie a paralytický ileus.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Trazodón môže spôsobiť zmeny hladín transamináz v krvi, zmeny funkcie pečene a intrahepatickej cholestázy. Okrem toho môže liek spôsobiť žltačku a hepatotoxicitu.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba trazodónom môže podporiť výskyt vyrážok, svrbenia a hyperhidrózy.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití trazodónu, sú: \ t

Alergické reakcie u citlivých subjektov;
Znížené libido, ale zníženým spôsobom v porovnaní s inými antidepresívami;
Rozmazané videnie;
Myoclonia (krátka a nedobrovoľná kontrakcia svalu alebo skupiny svalov);
Zmeny chuti;
Nazálna kongescia a dyspnoe;
Bolesť na hrudníku;
Myalgia a / alebo artralgia;
Bolesť chrbta a / alebo končatín;
Poruchy močenia;
slabosť;
únava;
horúčka;
edém;
Príznaky podobné chrípke;
Priapizmus (bolestivá a dlhotrvajúca erekcia v neprítomnosti sexuálneho vzrušenia).

predávkovať

Pre predávkovanie trazodonom neexistuje žiadne špecifické antidotum. Užitočné môže byť použitie aktívneho uhlia a výplach žalúdka. Typickými príznakmi predávkovania trazodónom sú nauzea, vracanie, ospalosť a závraty, ale boli hlásené aj závažnejšie prípady zahŕňajúce záchvaty, tachykardiu, hypotenziu, zlyhanie dýchania a dokonca kómu.

V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, mali by ste okamžite kontaktovať najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Antidepresívny, anxiolytický a sedatívny účinok trazodónu sa zdá byť spôsobený hlavne antagonistickým účinkom lieku na receptory serotonínu 5-HT2A. Zdá sa, že tieto receptory sa podieľajú na depresívnych aj psychotických stavoch.

Okrem toho trazodón vykazuje slabú inhibíciu SERT, transportéra zodpovedného za spätné vychytávanie serotonínu v presynaptickom termíne. Inhibícia spätného vychytávania serotonínu spôsobí, že zostane v synaptickej stene (priestor prítomný medzi presynaptickým a postsynaptickým zakončením nervu) po dlhšiu dobu, čo spôsobí zvýšenie - hoci mierneho - pri prenose serotonínu.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Trazodón je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet alebo perorálnych kvapiek. Ďalej je tiež dostupný vo fľaštičkách na intramuskulárne alebo intravenózne podávanie.

Dávkovanie trazodónu musí stanoviť lekár individuálne pre každého pacienta.

Je potrebné mať na pamäti, že u pacientov s ochorením pečene - najmä ak je potrebné pravidelné monitorovanie funkcie pečene.

Dávky normálne používaného liečiva sú uvedené nižšie.

Perorálne podanie

U dospelých je zvyčajná dávka trazodónu 75-150 mg denne, ktorá sa podáva ako jednorazová dávka večer pred spaním. Dávka sa môže zvýšiť až na 300 mg lieku, ktorý sa má užívať v rozdelených dávkach počas dňa.

U hospitalizovaných pacientov môže byť dávka tiež 600 mg aktívnej zložky denne v opakovaných dávkach.

Vo všeobecnosti je u veľmi starších pacientov potrebná úprava podanej dávky.

Intramuskulárne alebo intravenózne podávanie

Na liečenie depresie je obvyklé množstvo použitého trazodónu 100-200 mg liečiva zriedeného v 250-500 ml fyziologického roztoku, ktorý sa má podávať pomalou intravenóznou infúziou dvakrát denne.

Na doplnkovú terapiu bolesti je obvyklá dávka trazodónu 25-50 mg liečiva denne, ktorá sa má podávať intramuskulárne alebo intravenóznou injekciou alebo infúziou, raz alebo dvakrát denne, podľa uváženia lekára.

Na potenciovanie anestézie sa zvyčajne používa dávka trazodónu 0, 5-1 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa má podávať bolusom do žily - alebo intravenóznou infúziou - raz alebo viackrát v priebehu operácie, v závislosti od trvania.

U veľmi starších pacientov môže byť potrebné zníženie dávky podávaného lieku.

Tehotenstvo a laktácia

Trazodón sa nemá používať počas gravidity, okrem prípadov, keď to lekár nepovažuje za nevyhnutné a až po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu. V prípade príjmu trazodónu u nastávajúcej matky v neskorých štádiách tehotenstva by mali byť novorodenci starostlivo sledovaní, aby sa zistili akékoľvek nežiaduce účinky.

Keďže trazodón sa môže vylučovať do materského mlieka, neodporúča sa používanie lieku dojčiacimi matkami.