NIFLURIL ® Niflumic Acid

NIFLURIL® je liek na báze kyseliny niflumovej

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie NIFLURIL ® Niflumic Acid

NIFLURIL ® je indikovaný na symptomatickú liečbu bolesti spojenej so zápalovými stavmi akútneho aj chronického, reumatického alebo posttraumatického pôvodu.

Mechanizmus účinku NIFLURIL ® Niflumic Acid

Niflumová kyselina, aktívna zložka NIFLURILu®, je liečivo patriace do kategórie nesteroidných antiflogistík a najmä do rodiny fenamátov.

Orálne podávaná kyselina niflumová sa rýchlo absorbuje na črevnej úrovni, dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu približne za hodinu a následne sa distribuuje do rôznych orgánov a systémov spojených s plazmatickými proteínmi.

Tu je kyselina niflumová schopná vyvinúť kompetitívny inhibičný účinok proti cyklooxygenázam, enzýmom exprimovaným v zápalových stavoch, ktoré sú zásadné pri premene kyseliny arachidónovej na mediátory s prozápalovou a algogénnou aktivitou známou ako prostaglandíny.

Vyššie uvedené terapeutické pôsobenie sa makroskopicky prejavuje v rade výhod charakterizovaných:

Zníženie edému a opuchu v dôsledku zápalových procesov;
Zníženie bolesti vyvolanej mediátormi, ako je bradykinín na periférnych zakončeniach nociceptorov;
Zníženie horúčky vďaka inhibícii produkcie mediátorov s centrálnym pyrogénnym účinkom.

Po jeho biologickej aktivite sa kyselina niflumová metabolizuje na pečeňovú úroveň a následne sa vylučuje vo forme inaktívnych katabolitov, najmä obličkami.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. KYSELINA NIFLUMOVÁ A VÝSKUM GENU

Ophthalmic Res., 2011 Mar 29, 46 (4): 181-186.

Experimentálna štúdia, ktorá demonštruje, ako podávanie kyseliny niflumovej môže modulovať expresiu génu inhibíciou produkcie niektorých receptorov spojených s histamínom zapojených do systému spojiviek v klasickej alergickej symptomatológii.

2. PRO-APOPTOTICKÁ ČINNOSŤ KYSELINY NIFLUMICKEJ

Cancer Lett., 28. január 2011, 300 (2): 134-44. Epub 2010 Nov 9.

Veľmi zaujímavá experimentálna práca, ktorá demonštruje, ako môže súčasné podávanie kyseliny niflumovej a PPAR gama uľahčiť indukciu apoptotického procesu v bunkách rakoviny pľúc.

3. KYSELINA NIFLUMOVÁ A TOXIKOLOGICKÉ SKÚŠANIE

Arch Pediatr. 2009 Nov; 16 (11): 1457-60. Epub 2009 28. august.

Zaujímavá farmakokinetická štúdia, ktorá demonštruje možné interferencie súvisiace s použitím kyseliny niflumovej, na monitorovanie koncentrácií kanabinoidov v moči. Toto posúdenie je dôležité pre právne účely pri posudzovaní toxikologického stavu.

Spôsob použitia a dávkovanie

NIFLURIL®

250 mg tvrdé kapsuly kyseliny niflumovej;

harmonogram predpisovania NIFLURIL® sa líši v závislosti od závažnosti klinického obrazu a fyziopatologického stavu pacienta.

Terapeutické rozmedzie medzi 250 - 1000 mg je však všeobecne veľmi účinné pri zlepšovaní bolestivých symptómov.

Aby sa znížil výskyt a závažnosť vedľajších účinkov, ktoré sa často spájajú so systémovou terapiou NSAID, odporúča sa užívať NIFLURIL ® v 3 - 4 denných dávkach, najlepšie na plný žalúdok.

Upozornenia NIFLURIL ® Niflumic Acid

Terapeutická liečba NIFLURILOM by sa mala chápať ako krátkodobá symptomatická liečba, ktorá je užitočná na prekonanie bolestivých symptómov na zápalovom základe.

Aby sa čo najviac znížil počet nežiaducich reakcií, NIFLURIL sa má užívať v minimálnej účinnej dávke a v čo najkratšom možnom čase, najlepšie na plný žalúdok.

Osobitná opatrnosť sa odporúča u všetkých pacientov, ktorí trpia kardiovaskulárnymi, koagulačnými, renálnymi, hepatálnymi, alergickými a gastrointestinálnymi ochoreniami, pri ktorých je liečba kyselinou niflumovou a NSAIDs vo všeobecnosti spojená s vyšším výskytom komplikácií.

Ak sa vyskytnú nežiaduce nežiaduce reakcie, pacient by mal okamžite kontaktovať svojho lekára, s ktorým môže vyhodnotiť možnosť prerušenia prebiehajúcej terapie.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použitie NIFLURILU počas tehotenstva a počas nasledujúceho obdobia laktácie je kontraindikované kvôli početným experimentálnym a klinickým dôkazom, ktoré preukazujú výraznú schopnosť kyseliny niflumovej a všeobecne nesteroidných protizápalových liekov na uľahčenie výskytu malformácií plodu alebo nechcené potraty.

interakcie

Pacient dostávajúci NIFLURIL ® má venovať osobitnú pozornosť súčasnému užívaniu: \ t

Perorálne antikoagulanciá a inhibítory spätného vychytávania serotonínu v dôsledku zvýšeného rizika krvácania;
Diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, metotrexát a cyklosporín, kvôli ich schopnosti zvýšiť hepatotoxické a nefrotoxické účinky kyseliny acetylsalicylovej;
Nesteroidné protizápalové lieky a kortikosteroidy spôsobené poškodením gastrointestinálnej sliznice;
Antibiotiká kvôli zmenám vyvolaným z hľadiska farmakokinetických a farmakodynamických vlastností;
Sulfonylmočoviny, na zmeny ovplyvňujúce metabolizmus glukózy, potenciálne zodpovedné za náhlu a ťažkú hypoglykémiu.

Kontraindikácie NIFLURIL ® Niflumic Acid

Príjem NIFLURILU je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok, angioedém, peptický vred, anamnézu črevného krvácania, ulceróznu kolitídu, Crohnovu chorobu alebo predchádzajúcu anamnézu pri tých istých ochoreniach, cerebrovaskulárnom krvácaní, hemoragická diatéza alebo súbežná antikoagulačná liečba, zlyhanie obličiek, zlyhanie pečene, astma, hypofosfatémia a vírusové infekcie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Terapia kyselinou niflumovou, ako aj liečba inými nesteroidnými protizápalovými liekmi, môže byť spojená s výskytom vedľajších účinkov.

Frekvencia a rozsah týchto nežiaducich reakcií je zvyčajne úmerná dĺžke liečby alebo možnej prítomnosti konkrétnych predispozičných stavov.

Medzi najčastejšie pozorované symptómy patria: pálenie záhy, gastralgia, nevoľnosť a zvracanie, zápcha a v závažných prípadoch vredy a krvácanie, zvýšený čas krvácania sprevádzaný závažnými prípadmi pancytopéniou, stratou sluchu a zraku, bolesťou hlavy nespavosť, ospalosť, zmätenosť a tremor, erytém, vyrážka, žihľavka a v závažných prípadoch bulózne reakcie.

Rôzne epidemiologické štúdie tiež opísali jasnú súvislosť medzi príjmom NSAID a výskytom cerebrálnych a kardiovaskulárnych komplikácií.