ASACOL ® Mesalazine

ASACOL® je liek na báze mesalazínu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné intestinálne protizápalové lieky - kyselina aminosalicylová a analógy

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ASACOL ® Mesalazine

ASACOL® je črevné protizápalové liečivo, ktoré sa používa na liečbu črevných zápalových foriem, ako je Crohnova choroba a ulcerózna kolitída.

Rôzne poskytnuté prostriedky umožňujú liečbu v rôznych štádiách ochorenia.

Mechanizmus účinku ASACOL ® Mesalazine

Mesalazín obsiahnutý v ASACOL® je protizápalový liek patriaci do širšej kategórie aminosalicylových kyselín so selektívnym účinkom proti črevnej sliznici.

Táto typická charakteristika je v podstate spojená s farmakokinetickými vlastnosťami účinnej látky, ktorá je orálne podávaná vo forme gastrorezistentných tabliet a je schopná prejsť nepoškodenou bariérou žalúdočnej kyseliny a uvoľňovať sa na úrovni ileálnej oblasti, kde vykonáva svoju terapeutickú činnosť.

V skutočnosti je možné lokálne protizápalové pôsobenie dosiahnuť vďaka zníženej rýchlosti systémovej absorpcie mesalazínu, ktorý je pri koncentrácii na črevnej úrovni schopný inhibovať produkciu chemických zápalových mediátorov, ako sú metabolity kyseliny arachidónovej (prostaglandíny, tromboxány a leukotriény). ) zabezpečenie integrity črevnej sliznice.

Zatiaľ čo časť aktívneho liečiva bude následne vylučovaná stolicou, veľmi malé množstvo absorbované po acetylácii pečene a čriev bude eliminované hlavne močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. MESALAZÍN V ULCERATÍVNOM COLITISE

Ulcerózna kolitída je jednou z chorôb intestinálneho traktu, pre ktoré je indikovaná liečba mesalazínom. V tejto klinickej štúdii sa zistilo, že príjem mesalazínu vo vysokých dávkach počas 2 týždňov by mohol poskytnúť rýchlu úľavu od hlavných príznakov ochorenia, ako je krvácanie z konečníka a bolestivé evakuácie, ktoré u väčšiny pacientov trvali až 6 týždňov. liečiť.

2. MESALAZINA A CHRONICKÉ CHYBNÉ CHOROBY: STAV UMENIA

Napriek mnohým štúdiám, ktoré obsahujú medzinárodnú literatúru o účinnosti mesalazínu a iných účinných látok patriacich do skupiny aminosalicylových kyselín pri liečbe zápalových ochorení čriev, zo štatistického hľadiska zatiaľ nie je možné formulovať jediný názor. Tento dôkaz preto svedčí o dôležitosti začatia nových klinických skúšok s mnohými vzorkami a štandardizovanými protokolmi, ktoré môžu poskytnúť klinikovi hodnotiaci parameter.

3. MESALAZINA A PREVENCIA

Zaujímavá talianska štúdia, ktorá ukázala, ako by cyklický príjem mesalazínu počas 10 dní v mesiaci v 5-ročnej klinickej štúdii mohol znížiť výskyt divertikulitídy u pacientov trpiacich črevnými problémami. Táto štúdia, ktorá má malú štatistickú hodnotu, má však z klinického hľadiska mimoriadny význam vzhľadom na preventívny účinok mesalazínu.

Spôsob použitia a dávkovanie

ASACOL® mesalazín 400/800 mg gastrorezistentné tablety alebo mesalazín 400 mg kapsuly s riadeným uvoľňovaním: užitočné ako pri liečbe aktívnych fáz, tak pri prevencii recidív, odporúča sa užívať 1 - 2 tablety alebo 400 kapsúl mg trikrát denne.

Užívanie by sa malo uprednostňovať nalačno a pod prísnym lekárskym dohľadom.

Čapíky ASACOL® s obsahom 500 - 1000 mg mesalazínu : užitočné pri liečbe zápalových ochorení lokalizovaných na rektálnej úrovni, odporúča sa užívať čapík 1 g raz denne alebo 2 - 3 čapíky 500 mg denne.

V každom prípade, aby liečivo vykonalo svoj maximálny terapeutický účinok, je nevyhnutné, aby čapík zostal dlhý čas, napríklad v noci.

Rektálna pena ASACOL ® 1 - 2 - 4 g mesalazínu a rektálnej suspenzie 2 - 4 gr / 50 ml: na liečbu rektálnych a sigmoidných ochorení sa odporúča užívať 1 dávku rektálnej peny alebo rektálnej suspenzie 2 g., Raz alebo dvakrát denne.

Príjem by sa mal prednostne vykonávať ráno a pred spaním.

Všetky vyššie uvedené dávky sú čisto indikatívne, pretože lekár môže meniť dávkovanie a načasovanie príjmu na základe klinických stavov pacienta.

Upozornenia ASACOL ® Mesalazine

Vzhľadom na parciálny metabolizmus mesalazínu v pečeni a obličkách, príjem ASACOLu ® sa má vykonávať s osobitnou opatrnosťou a pod prísnym lekárskym dohľadom u pacientov so zníženou funkciou pečene a obličiek, u ktorých by bolo potrebné pravidelné monitorovanie týchto dvoch orgánov.

Rovnaká starostlivosť by sa mala venovať pacientom, ktorí trpia zmenami hematologického vzoru, u ktorých by sa príjem mesalazínu mohol zhodovať so závažnými krvnými dyskráziami.

Povaha aktívnej zložky a prítomnosť ľahko alergénnych pomocných látok môže byť zodpovedná za alergické reakcie, dokonca závažnej povahy, u hypersenzitívnych pacientov, takže by bolo vhodné okamžite zastaviť liečbu.

Prítomnosť laktózy v gastrorezistentných tabletách ASACOL ® môže byť spojená s vývojom nežiaducich reakcií v gastrointestinálnom trakte u pacientov s glukózovo-galaktózovou malabsorpciou alebo nedostatkom enzýmu laktázy.

Napriek tomu, že liek nie je schopný zmeniť vnímavé schopnosti pacienta, niektoré z jeho vedľajších účinkov, najmä bolesti hlavy, by mohli spôsobiť nebezpečenstvo používania strojov a vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Neexistencia klinických štúdií a významných štúdií týkajúcich sa používania mesalazínu počas gravidity a laktácie a relatívnych účinkov na zdravie plodu a dojčiat, zabraňuje charakterizácii bezpečnostného profilu lieku ASACOL ®.

Z tohto dôvodu sa nemá užívať tento liek počas tehotenstva a dojčenia.

interakcie

Hoci nízka systémová absorpcia mesalazínu významne znižuje riziko možných interakcií, odporúča sa vyhnúť sa súčasnému príjmu látok, ako je laktulóza schopných znížiť pH črevného lúmenu, oddialiť uvoľňovanie mesalazínu a liekov z obličkového metabolizmu, aby sa predišlo ich vzniku. na zníženie rizika ochorenia obličiek.

Súčasný príjem kortikosteroidov, užitočných v akútnych fázach ochorenia, by mohol určiť významný nárast protizápalového potenciálu mesalazínu.

Nakoniec môže ASACOL® interagovať s aktívnymi zložkami, ako sú kumarín, metotrexát, probenecid, sulfinpyrazón, spironolaktón, furosemid, rifampicín a sulfonylmočoviny s účinkami, ktoré nie sú úplne charakterizované.

Kontraindikácie ASACOL ® Mesalazine

ASACOL ® je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na účinnú látku alebo analógy patriace do skupiny salicylátov a na pacientov s léziami žalúdočnej a dvanástnikovej sliznice alebo ťažkej nefropatie.

ASACOL ® je tiež kontraindikovaný u detí mladších ako 2 roky au žien v posledných týždňoch tehotenstva alebo počas dojčenia.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Zistilo sa, že príjem mesalazínu je dobre tolerovaný a neobsahuje klinicky významné vedľajšie účinky.

Najčastejšie pozorované nežiaduce reakcie sa týkali gastrointestinálneho traktu s nevoľnosťou, hnačkou a bolesťou brucha a nervóznou s bolesťou hlavy.

Pri viacerých príležitostiach sa zistila symptomatológia precitlivenosti s kožnou vyrážkou, svrbením, vyrážkou a horúčkou, pri ktorých bolo potrebné liečbu ukončiť rýchlo.

Zmeny v hematologickom obraze a súvisiace s funkciou obličiek a pečene boli rozhodne zriedkavejšie.