ARCOXIA® Etorikoxib

ARCOXIA® je liek na báze etorikoxibu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ARCOXIA ® Etorikoxib

ARCOXIA® je indikovaný na symptomatickú liečbu zápalových stavov kĺbov spojených s reumatoidnou artritídou, ankylozujúcou spondyloartritídou, osteoartritídou a akútnymi záchvatmi dny.

Mechanizmus účinku ARCOXIA ® Etorikoxib

Etorikoxib, aktívna zložka ARCOXIA®, je novým protizápalovým liečivom charakterizovaným vyššou účinnosťou účinku ako jeho predchodcovia, ako je celekoxib, s ktorým má však rovnaký mechanizmus účinku.

V skutočnosti je táto účinná látka schopná selektívne inhibovať enzýmy cyklooxygenázy 2, ktoré sú zodpovedné za konverziu kyseliny arachidónovej na chemické mediátory s pro-zápalovou, bolestivou a algogénnou aktivitou, všeobecne známou ako prostaglandíny.

Zvláštnosťou tohto enzýmu, ktorý ho odlišuje od cyklooxygenázy 1, je jeho expresia indukovaná škodlivými procesmi ovplyvňujúcimi rôzne tkanivá, čo má za následok kľúčový enzým v genéze flogistických procesov.

Naopak, COX1, konštitutívne exprimovaný rôznymi tkanivami, a najmä z gastro-enterického tkaniva, sprostredkováva syntézu rôznych prostanoidov podieľajúcich sa na redukcii žalúdočnej kyslosti, pri zvýšení sekrécie hlienu, pri kontrole renálnej homeostázy a bohužiaľ aj v kontrole pozitívnych podmienok agregácie krvných doštičiek a vazokonstrikcie.

Z tohto dôvodu by užívanie lieku ARCOXIA®, aj keď je objektívne účinné a bezpečné pre gastroenterickú sliznicu, mohlo, najmä u pacientov s predispozíciou, zvýšiť riziko kardiovaskulárnych ochorení.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. DOBRÁ TOLERABILITA ETORICOXIBU

Eur Ann Allergy Clin Immunol. 2010 Dec; 42 (6): 216-20.

Dlhodobá znášanlivosť etorikoxibu u rôznych typov subjektov netolerantných na NSAID.

Štúdia preukazujúca dobrú dlhodobú znášanlivosť etorikoxibu u pacientov s anamnézou precitlivenosti na iné nesteroidné protizápalové lieky. Tento dôkaz by mohol byť dôležitý pri poskytovaní terapeutickej alternatívy hypersenzitívneho pacienta s NSAID.

2. ETORICOXIB V PREVENCII RAKOVINY DO COLON

Eur J Cancer Predchádzajúci júl 2010, 19 (4): 280-7.

Chemopreventívna úloha etorikoxibu (MK-0663) pri experimentálnom karcinóme hrubého čreva: indukcia mitochondriálnych proapoptotických faktorov.

Zaujímavá experimentálna štúdia, ktorá demonštruje, ako liečba etorikoxibom počas šiestich týždňov môže predstavovať preventívny účinok proti rakovine hrubého čreva (chemicky indukovaná), modulácii rôznych apoptotických dráh a teda vyváženiu vzťahu proliferácia / diferenciácia.

3. ETHORICOXIB V POSTUPOVEJ KONTROLE BALENIA

J Med Assoc Thai. 2008 Jan; 91 (1): 68-73.

Prevencia pooperačnej bolesti po abstinálnej hysterektómii jednorazovou dávkou.

Práca dokazujúca, že jednorazová dávka 120 mg etorikoxibu môže byť účinná pri znižovaní pooperačnej bolesti po abstinálnej hysterektómii, tiež znižuje spotrebu liekov proti bolesti opiátov.

Spôsob použitia a dávkovanie

ARCOXIA®

Tablety s obsahom 30, 60, 90 a 120 mg etorikoxibu.

V závislosti od fyziopatologických stavov pacienta, závažnosti klinického obrazu a znášanlivosti liečiva by sa použiteľná denná dávka etorikoxibu mohla pohybovať od 30 do 120 mg.

Vďaka dlhému polčasu liečiva, odhadovanému na približne 22 hodín, a relatívnej bezpečnosti pre gastroenterickú sliznicu, je možné užívať dávku v jednej dennej dávke, nie nevyhnutne v spojení s jedlom.

V prípade starších pacientov alebo pacientov s ochorením obličiek a pečene by mal lekár zvážiť odchýlky v štandardných dávkach.

Upozornenia ARCOXIA ® Etorikoxib

Liečba ARCOXIA® sa má považovať za krátkodobú liečbu, ktorá je vhodná na prekonanie symptómov akútnej bolesti prítomných počas zápalových procesov na úrovni kĺbov.

Potreba obmedziť dávky aj trvanie intervencie na nevyhnutné minimum je odôvodnená početnými experimentálnymi dôkazmi, ktoré ukazujú, ako je výskyt a závažnosť vedľajších účinkov priamo úmerný dávke a dobe trvania podávania etorikoxibu.

Na všetku liečbu by mal dohliadať lekár, ktorý by mal následne zistiť celkový zdravotný stav pacienta a špecifický pre orgány, ako sú pečeň, obličky a kardiovaskulárny systém.

Osobitná opatrnosť pri podávaní ARCOXIA ® by mala byť vyhradená pre pacientov s gastrointestinálnym, kardiovaskulárnym, hepatálnym a renálnym ochorením, všimnite si väčšiu citlivosť na vedľajšie účinky protizápalovej liečby.

Možný výskyt vedľajších účinkov by mal upozorniť pacienta, ktorý po konzultácii s lekárom by mohol zvážiť možnosť prerušenia prebiehajúcej liečby.

ARCOXIA® obsahuje laktózu, preto sa neodporúča u pacientov trpiacich intoleranciou laktózy, nedostatkom laktázového enzýmu alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Vzhľadom na schopnosť etorikoxibu dočasne ohroziť bdelosť a koncentráciu pacienta by bolo vhodné vyhnúť sa vedeniu vozidiel alebo obsluhe strojov po užití ARCOXIA ®.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Neexistencia klinických štúdií schopných charakterizovať bezpečnostný profil etorikoxibu pre zdravie plodu a prítomnosť namiesto experimentálnych údajov, ktoré preukazujú potenciálnu toxickú aktivitu koxibov proti plodu, tlačí farmaceutické spoločnosti a medzinárodné agentúry na kontraindikovať príjem ARCOXIA® počas gravidity.

Podobne, vzhľadom na možnosť nájsť účinnú látku vo významných koncentráciách v materskom mlieku, bolo by vhodné vyhnúť sa užívaniu tohto lieku aj počas nasledujúceho obdobia dojčenia.

interakcie

Pečeňový metabolizmus, ktorému je etorikoxib vystavený na jednej strane, a početné biologické implikácie liečby selektívnymi NSAID na druhej strane vystavujú pacienta podrobeného terapii ARCOXIA® mnohým možným liekovým interakciám, z ktorých niektoré sú klinicky relevantné.

Z tohto dôvodu by mal pacient venovať osobitnú pozornosť súčasnému prevzatiu:

Perorálne antikoagulanciá v dôsledku možných zmien v dôsledku normálnych koagulačných procesov;
ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, cyklosporín a takrolimus z hľadiska ich schopnosti zvýšiť nefro a hepatotoxické vlastnosti etorikoxibu;
Flukonazol a iné účinné látky induktory alebo inhibítory CYP2C9 vzhľadom na schopnosť meniť farmakokinetické vlastnosti etorikoxibu.

Zároveň by bolo užitočné zvážiť aj účinky etorikoxibu na metabolizmus iných liekov, ako sú antidepresíva, neuroleptiká a antiarytmiká, ktorých súčasné podávanie by mohlo významne meniť terapeutické vlastnosti.

Kontraindikácie ARCOXIA ® Etorikoxib

Použitie ARCOXIA ® je kontraindikované v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok, hepatálnu a renálnu insuficienciu, chronické zápalové ochorenia čreva, peptický vred, kongestívne zlyhanie srdca, ischemickú chorobu srdca a arteriopatie a vaskulopatie, ako centrálne tak periférie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Napriek selektivite účinku etorikoxibu významne obmedzil potenciálne histologické poškodenie gastro-enterickej sliznice, príjem ARCOXIA® nie je bez vedľajších účinkov, ktorých výskyt sa zdá byť priamo úmerný dĺžke liečby a dávkam. použité.

Z najčastejších nežiaducich reakcií bolo možné opísať prítomnosť závratov, bolestí hlavy, palpitácií, gastrointestinálnych porúch, ako sú nevoľnosť, flatulencia a bolesť brucha, hepatotoxicita, nefrotoxicita, asténia a symptómy podobné chrípke, hypertenzia, poruchy videnia a sluchu, srdcových a vaskulárnych patológií a hypersenzitívnych reakcií tak kožných, ako aj vaskulárnych.