CELEBREX® Celekoxib

CELEBREX® je celekoxibové liečivo

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie CELEBREX ® Celekoxib

CELEBREX® je selektívny nesteroidný protizápalový liek používaný pri symptomatickej liečbe reumatických zápalových stavov, ako je osteoartritída, ankylozujúca spondylitída a reumatoidná artritída.

Mechanizmus účinku CELEBREX ® Celekoxib

Celekoxib, účinná zložka v CELEBREX®, je nesteroidný protizápalový liek, schopný selektívne inhibovať izoformu 2 cyklooxygenáz.

Orálne sa rýchlo vstrebáva gastro-enterickou sliznicou a dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie v priebehu 2 - 3 hodín, ktoré sa následne viažu do rôznych tkanív vďaka väzbe s plazmatickými proteínmi.

Po polčase približne 8 - 12 hodín a intenzívnom pečeňovom metabolizme podporovanom cytochrómom CYP2C9 sa celekoxib vo forme neaktívnych katabolitov vylučuje prevažne obličkami.

Z farmakodynamického hľadiska je na druhej strane celecoxib, získaný z pyrazolov prostredníctvom radu chemických variácií, schopný rozpoznať a selektívne viazať špecifické vrecko cyklooxygenázy 2, pričom pôsobí inhibične na tieto enzýmy.

Výsledkom tejto aktivity je rovnováha biologickej aktivity aktívnej zložky, ktorá teda môže blokovať chemickú dráhu, ktorá vedie k tvorbe prostanoidov podieľajúcich sa na vzniku zápalu, bolesti a edému, bez ovplyvnenia normálnej aktivity konštitutívne exprimovali cyklooxygenázy (COX1) hlavne v gastro-enterickej sliznici, dôležité pri ochrane žalúdočnej sliznice, pri regulácii renálnej homeostázy a pri regulácii rytmu spánku a bdelosti.

Z terapeutického hľadiska vyššie uvedené molekulárne mechanizmy majú za následok dobrú protizápalovú a anti-edémovú aktivitu a v miernej gastro-poškodzujúcej aktivite.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. CELECOXIB V REUMATICKÝCH CHOROBÁCH

Drogy. 24. december 2011; 71 (18): 2457-89.

Celekoxib: prehľad jeho použitia na zmiernenie symptómov pri liečbe osteoartritídy, reumatoidnej artritídy a ankylozujúcej spondylitídy.

Veľmi zaujímavý prehľad, ktorý hodnotí účinnosť celekoxibu pri liečbe zápalovej bolesti prítomnej v patológiách, ako je reumatoidná artritída, osteoartritída a ankylozujúca spondylitída. Presnejšie povedané, táto aktívna zložka by sa mala považovať za terapeutický prístup prvej voľby u pacientov trpiacich alebo predisponovaných k rozvoju ochorení postihujúcich gastrointestinálny trakt.

2. CELECOXIB V KONTROLE PO-OPERATÍVNEJ PAIN

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Jednorazová perorálna dávka celekoxibu na akútnu pooperačnú bolesť u dospelých.

Štúdia dokazujúca, že jednorazová perorálna dávka celekoxibu 400 mg môže byť účinná pri znižovaní bolesti po veľkom chirurgickom zákroku, čo znižuje vedľajšie účinky, ktoré sa bežne spájajú s konvenčnými neselektívnymi terapiami NSAID.

3. CELECOXIB V PREVENCII COLORECTAL ADENOMES

Cancer Prev Res (Phila). Apríl 2009, 2 (4): 310-21. Epub 2009 31. marec.

Päťročná analýza účinnosti a bezpečnosti prevencie adenómov s CelecoxibTrial.

Veľmi zaujímavá klinická štúdia, ktorá po 5 rokoch experimentovania ukázala účinnosť užívania 400 mg celekoxibu denne pri prevencii vzniku kolorektálnych adenómov napriek zvýšenému kardiovaskulárnemu riziku zdokumentovanému u pacientov s preexistujúcim aterosklerotickým ochorením.

Spôsob použitia a dávkovanie

CELEBREX®

Nepriehľadné 200 mg kapsuly celekoxibu.

Normálny dávkovací režim na liečbu zápalových ochorení na reumatickom základe zahŕňa príjem 200 mg celekoxibu denne, výhodne rozdelený na dva odlišné okamihy.

Ak sa ukáže, že vyššie uvedené dávkovanie je neúčinné, po konzultácii so svojím lekárom môžete zvýšiť celkové množstvo celekoxibu na 400 mg denne, vždy rozdelené do dvoch rôznych predpokladov.

U starších pacientov alebo pacientov s ochorením pečene a obličiek sa má poskytnúť ďalšia úprava štandardných dávok.

Upozornenia CELEBREX ® Celekoxib

Liečbu CELEBREXom®, vzhľadom na možné vedľajšie účinky, by mal byť pod dohľadom lekára, ktorý by mal pravidelne monitorovať stupeň pečeňových, obličkových a kardiovaskulárnych funkcií.

Liečba celekoxibom by sa mala chápať aj ako krátkodobá liečba, ktorá je užitočná na prekonanie symptómov bolesti, ktoré sa pozorujú počas zápalových ochorení kĺbov, pričom sa predíde predĺženiu podávania lieku počas niekoľkých dní, vzhľadom na väčší výskyt vedľajších účinkov.

CELEBREX® sa má podávať so zvýšenou opatrnosťou pacientom s gastrointestinálnymi, kardiovaskulárnymi, hepatálnymi a renálnymi ochoreniami kvôli ich zvýšenej citlivosti na vedľajšie účinky typické pre selektívnu liečbu NSAID.

Rovnaká starostlivosť by mala byť vyhradená všetkým atopickým pacientom, vzhľadom na významnú alergénnu silu celekoxibu.

Možný výskyt vedľajších účinkov by mal upozorniť pacienta, ktorý po konzultácii s lekárom by mohol zvážiť možnosť prerušenia prebiehajúcej liečby.

CELEBREX ® obsahuje laktózu, preto sa neodporúča u pacientov s intoleranciou laktózy, nedostatkom enzýmu laktázy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Vzhľadom na schopnosť celekoxibu vyvolať závraty, závraty a ospalosť, bolo by vhodné vyhnúť sa vedeniu vozidiel alebo obsluhe strojov po užití CELEBREXu®.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použitie CELEBREXu® v gravidite je kontraindikované kvôli chýbajúcim významným klinickým skúškam, ktoré by boli schopné charakterizovať bezpečnostný profil celekoxibu pre zdravie plodu, a vzhľadom na výsledky mnohých experimentálnych štúdií preukazujúcich toxicitu tejto účinnej zložky pre \ t plod.

Kontraindikácie siahajú aj do nasledujúceho obdobia dojčenia vzhľadom na schopnosť celekoxibu hromadiť sa v materskom mlieku v klinicky relevantných množstvách.

interakcie

Známy pečeňový metabolizmus celekoxibu, ktorý vidí cytochromiálne enzýmy ako protagonistov a najmä CYP2C9, je možné opísať sériu účinných látok, ktorých kontextový predpoklad by mohol zmeniť normálne farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti celekoxibu.

Presnejšie povedané, súčasná správa:

Perorálne antikoagulanciá môžu významne zvýšiť riziko krvácania;
ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, cyklosporín a takrolimus by mohli zvýšiť nefro a hepatotoxické vlastnosti celekoxibu;
Flukonazol a iné účinné látky indukujúce alebo inhibujúce CYP2C9 by namiesto toho mohli zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti celekoxibu.

Z toho istého dôvodu by bolo vhodné zvážiť inhibičnú aktivitu celecoxibu proti vyššie uvedenému enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme iných aktívnych zložiek, ako sú antidepresíva, neuroleptiká a antiarytmiká, ktorých príjem by mohol významne meniť terapeutický profil vyššie uvedených liekov.

Kontraindikácie CELEBREX ® Celekoxib

Použitie CELEBREXu® je kontraindikované v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, hepatálnu a renálnu insuficienciu, chronické zápalové ochorenia čriev, peptický vred, kongestívne zlyhanie srdca, ischemickú chorobu srdca a arteriopatie a vaskulopatie, centrálne aj periférie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Početné klinické štúdie a starostlivé monitorovanie po uvedení lieku na trh ukázali, že liečba CELEBREXom® môže napriek selektivite účinku celekoxibu, najmä u zvlášť predisponovaných pacientov, predstavovať množstvo vedľajších účinkov.

Sinusitída, infekcia močových ciest a dýchacích ciest, nespavosť, bolesť brucha, flatulencia, zápcha a hnačka, príznaky podobné chrípke, hypertenzia, palpitácia, kardiovaskulárne patologické stavy, hepatálna a nefrotoxicita, alergické reakcie na kožu a dýchanie, poruchy videnia a sluch predstavuje hlavné vedľajšie účinky opísané po užití CELEBREXu®, ktorých výskyt a závažnosť sa však zdajú byť spojené s dávkami použitého lieku.