PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid

PALUDRINE® je liek na báze Proguanyl hydrochloridu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antimalariká - biguanidy

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid

PALUDRINE® sa používa vo všeobecnosti v spojení s chlorochínom, ale niekedy aj samostatne na profylaxiu malárie.

Mechanizmus účinku PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid

PALUDRINE ® je liek používaný na prevenciu malígnej malárie spôsobenej Plasmodium Falciparum.

Terapeutická aktivita je spôsobená metabolickými charakteristikami Proguanilu, ktorý sa raz užíva, je metabolizovaný enzýmom cytochrómu p450 v cykloguanile, v ktorom pôsobí ako inhibítorový substrát enzýmu dihydrofolát reduktázy, čím blokuje syntézu kyseliny listovej, ktorá je základom pre aktívne replikačné bunky.

Najmä nedostatok kyseliny listovej významne obmedzuje tvorbu schizonov, kľúčových prvkov exo-erytrocytárneho cyklu a iniciátorov formy erytrocytov, ktoré sú zodpovedné za klasickú symptomatológiu, a za uzavretie životného cyklu parazita.

Profylaktická účinnosť Proguanilu je často ohrozená súčasným výskytom mechanizmov farmakologickej rezistencie, ktoré implementuje Plasmodium prostredníctvom kontinuálnych mutácií génu kódujúceho dihydrofolátreduktázu.

Práve preto je nevyhnutná kombinácia s inými liekmi, ktorá je užitočná pri obmedzovaní hematogénneho šírenia parazita.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

PREDPIS ANTIMALARICI

J Travel Med., 2012 Oct, 19 (6): 357-60.

Zaujímavá štúdia, ktorá hodnotí predpis antimalarických liekov v časovom intervale 4 rokov. Proguanil, všeobecne v spojení s liekmi, ako je atovachón, stále zostáva jedným z najviac predpísaných liekov pri prevencii malárie.

PREVENTÍVNE STRATÉGIE PRE MALARIU

PLoS One. 2012, 7 (8): e42284.

Dôležitá štúdia liečby a prevencie malárie v endemických oblastiach, ako je Malawi. Presnejšie povedané, použitie liekov, ako je atovachón a proguanil v priebehu času, znížilo frekvenciu plazmidov rezistentných na chlórochín, čím sa opodstatnilo opätovné zavedenie tejto účinnej látky vzhľadom na vznik nových mechanizmov rezistencie na lieky, ako je Proguanil.

TOLERABILITA PROGUANILU

Infect Chemother. 2013 Feb; 19 (1): 20-3.

Práca dokazujúca, že asociácia medzi atovachónom a proguanilom je všeobecne účinná a lepšie tolerovaná ako meflochin u japonských cestovateľov.

Spôsob použitia a dávkovanie

PALUDRINE®

100 mg tablety hydrochloridu proguanylu

Profylaktickú schému pre maláriu by mal lekár stanoviť na základe medzinárodných protokolov na prevenciu protozoálnych ochorení.

Typ schémy, berúc do úvahy aj možnú súvislosť s inými liekmi, bude definovaný na základe fyziopatologických charakteristík pacienta a stupňa endemie malárie na hostiteľskom území.

Preventívne protokoly vo všeobecnosti vyžadujú predĺženú farmakologickú liečbu, ktorá začína niekoľko dní pred odchodom, aby sa vyčerpala niekoľko týždňov po návrate domov.

Na optimalizáciu farmakokinetických vlastností Proguanilu sa odporúča užívať liek v plnom žalúdku, s vodou a pokiaľ možno vždy v rovnakom čase.

Upozornenia PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid

Liečbe PALUDRINE® musí predchádzať starostlivá lekárska kontrola, ktorá má posúdiť možnú prítomnosť stavov nekompatibilných s liečbou na báze Proguanilu.

Osobitná opatrnosť by mala byť v skutočnosti vyhradená pre starších pacientov alebo pacientov, ktorí trpia ochorením obličiek v pečeni, vzhľadom na farmakokinetické vlastnosti Proguanilu, ktoré vyžadujú intenzívny metabolizmus v pečeni a následné vylučovanie obličiek.

Počas liečby liekom PALUDRINE ® je nevyhnutné starostlivo dodržiavať všetky indikácie, ktoré vám poskytol lekár, pričom si uvedomujete, že tento liek je vhodný len na prevenciu malárie a nie na liečbu akútnych epizód.

Popri liekovej terapii by bolo tiež vhodné aplikovať jednoduché hygienické pravidlá na obmedzenie rizika bodnutia vektora malárie, čím by sa zabránilo riziku infekcie v protismere.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

PALUDRINE ® je vo všeobecnosti kontraindikovaný počas tehotenstva av nasledujúcom období dojčenia kvôli absencii práce schopnej plne charakterizovať bezpečnostný profil lieku pre zdravie plodu a dojčiat.

Možné použitie tejto drogy, spojené s nevyhnutnými potrebami, by mal byť neustále pod dohľadom vášho gynekológa.

interakcie

Aby sa maximalizovala profylaktická účinnosť Proguangile, čo najviac obmedzila výskyt závažných vedľajších účinkov, bolo by vhodné, aby pacient na terapii PALUDRINE® zabránil súčasnému užívaniu:

Trisilikátové liečivá na báze horčíka vzhľadom na zníženú systémovú absorpciu aktívnej zložky;
Perorálne antikoagulanciá na zvýšenie antikoagulačnej aktivity.

Kontraindikácie PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid

PALUDRINE ® je kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú precitlivení na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok namiesto pacientov so závažnými ochoreniami pečene a obličiek, ako aj gastroduodenálneho vredu.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Podávanie Proguanilu môže určiť výskyt gastroenterických reakcií s kŕčmi, hnačkou, zápchou, vredmi v ústach, stomatitídou a len zriedkavo závažnejšími reakciami v dôsledku precitlivenosti na liek.