PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® je liek na báze felodipínu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antagonista vápnika s prevažne vaskulárnym účinkom.

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie PREVEX ® Felodipina

PREVEX® je indikovaný na liečbu arteriálnej hypertenzie, pri monoterapii a kombinovanej terapii a pri angine pectoris.

Mechanizmus účinku PREVEX ® Felodipín

Felodipín obsiahnutý v prípravku PREVEX®, ktorý sa užíva perorálne, sa absorbuje takmer úplne na úrovni gastroenterického traktu, ktorý je však biologicky dostupný len pre 15% odobratej dávky. Tablety s postupným uvoľňovaním umožňujú zlepšenie absorpčnej kinetiky, čo zaručuje predĺženie terapeutického účinku až na 24 hodín.

Podobne ako ostatné antagonisty vápnika patriace do skupiny dihydropyridínu, je felodipín schopný selektívne identifikovať a viazať vápnikové kanály typu L exprimované na povrchu buniek hladkého svalstva ciev, čím zabraňuje vstupu vápnika a následnej kontrakcii. Tento účinok, uskutočňovaný na periférnych arteriolách, zaručuje významné zníženie vaskulárnej rezistencie s následným poklesom krvného tlaku; Uskutočňuje sa na koronárnej úrovni, umožňuje zlepšenie vaskulárneho prietoku srdca s lepším okysličovaním hmoty myokardu.

Vyššie uvedené účinky, tiež v kombinácii s miernou natriuretickou a diuretickou aktivitou, odôvodňujú použitie PREVEXU pri liečbe hypertenzie a angíny pectoris.

Felodipín sa po ukončení svojej funkcie metabolizuje v pečeni na zlúčeniny, ktoré nemajú antihypertenzívny účinok, a následne sa vylučuje predovšetkým močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ANTIPERENČNÁ ÚČINNOSŤ FELODIPÍNA V RÔZNYCH VÁKACH \ t

Táto štúdia hodnotí účinnosť liečby vysokého krvného tlaku felodipínom u pacientov mladšieho veku a starších ľudí. Hoci sa zdá, že terapeutické účinky sú časté (zabezpečenie poklesu krvného tlaku o približne 10 mmHg po jednorazovej dávke a 20 mmHg po chronickom užívaní), u starších pacientov dochádza k zníženiu eliminácie lieku, čo má za následok zvýšenie polčasu. Zdá sa, že tieto mierne zmeny vo farmakokinetickom profile v žiadnom prípade nemenia normálne terapeutické vlastnosti felodipínu.

2. FELODIPINA S KONTROLOVANÝM UVOĽNENÍ: Aké je skutočné trvanie?

Od skončenia platnosti patentu na túto účinnú látku sa pozorovalo zavedenie veľkého množstva generických liekov s felodipínom s postupným uvoľňovaním. Aj keď sa vo väčšine prípadov vzťahuje na dlhodobý terapeutický účinok počas najmenej 24 hodín, v skutočnosti sa zdá, že jeho priemerná doba trvania je približne 18 hodín. Táto vlastnosť by sa nemala podceňovať, pretože - užívanie tablety raz denne ráno - nedostatok kontroly krvného tlaku v skorých ranných hodinách by mohol ohroziť zdravie pacienta a zvýšiť výskyt cievnych ochorení.

3. FELODIPÍNA A ANTI-INFLAMMATORY AKTIVITY

Acta Pharmacol Sin. September 2008, 29 (9): 1051-9.

Okrem teraz charakterizovaného antihypertenzného účinku sa zdá, že felodipín hrá ochranný účinok proti zápalovým ochoreniam. Táto štúdia spolu s ďalšími v literatúre definuje základné línie tohto mechanizmu, pravdepodobne charakterizované redukciou adhéznych molekúl a prozápalových faktorov, ako je NF-kB.

Spôsob použitia a dávkovanie

PREVEX ® Felodipín 5/10 mg tablety: 10 mg denne sa všeobecne používa na liečbu vysokého krvného tlaku a angíny pectoris. Toto dávkovanie sa môže v prípade dobrého riadenia tlaku znížiť na polovicu.

V niektorých prípadoch, aby sa znížilo prechodné zvýšenie srdcovej frekvencie po užití lieku PREVEX ®, sa lekár môže rozhodnúť uchýliť sa k súbežnému podávaniu beta blokátorov.

V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM PREVEX ® Felodipina - PRESNOSŤ A KONTROLA JEHO VLASTNÉHO DOKUMENTA JE POTREBNÉ.

Upozornenia PREVEX ® Felodipina

Vzhľadom na zapojenie pečene do metabolizmu felodipínu je potrebné venovať osobitnú pozornosť v prípade liečby pacientov s ochorením pečene rôzneho stupňa. V skutočnosti by zníženie funkčnosti tohto orgánu mohlo zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti aktívnej zložky, čo by malo za následok zvýšenie antihypertenzného účinku, s možným zvýšením vedľajších účinkov.

Okrem toho, niektoré z najčastejších vedľajších účinkov spojených s antihypertenzívnou liečbou - ako sú závraty, bolesti hlavy a ospalosť - by mohli spôsobiť pokles vnímavých a reaktívnych schopností pacienta, čo by viedlo k nebezpečenstvu riadenia vozidiel a používania strojov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Rôzne štúdie publikované v literatúre - ktoré vykazujú teratogénne a mutagénne účinky antagonistov vápnika na plod, keď sa užívajú počas tehotenstva - naznačujú, že sa počas užívania týchto liekov, vrátane lieku PREVEX®, počas celého obdobia gravidity majú úplne vyhnúť. Okrem toho možnosť, že aktívna zložka je čiastočne vylučovaná do materského mlieka, vystavuje dieťa počas fázy dojčenia rizikám; preto by bolo potrebné vyhnúť sa jeho užívaniu alebo prerušiť dojčenie počas obdobia liečby.

interakcie

PREVEX ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek alebo závažné poškodenie funkcie pečene.

PREVEX ® Felodipina Kontraindikácie

Plazmatické hladiny felodipínu by mohli ísť proti významným zmenám v prípade súbežného podávania induktorov alebo inhibítorov metabolizmu v pečeni.

Presnejšie povedané, štúdie, ktoré sú v súčasnosti v literatúre, ukazujú zvýšenie plazmatických hladín felodipínu po podaní cimetidínu a významné zníženie v prípade súbežného užívania barbiturátov, karbamezepínu a iných metabolických induktorov. Nevyhnutne, zmena plazmatických koncentrácií aktívnej zložky vedie k nepredvídateľnosti terapeutického účinku a súvisiacich vedľajších účinkov.

Zdá sa, že felodipín mení normálnu plazmatickú koncentráciu digoxínu.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky spojené s liečbou liekom PREVEX ® sa zdajú byť zriedkavé av každom prípade klinicky irelevantné a prechodné. Medzi najčastejšie patria návaly tepla, bolesti hlavy, palpitácie, závraty, asténia, vyrážky, zvýšená diuréza a edém.

Závažnejšie reakcie sú rozhodne zriedkavejšie a týkajú sa najmä určitých kategórií rizikových pacientov.