buprenorfín

všeobecnosť

Buprenorfín je polosyntetický liek patriaci do triedy opioidných analgetík. Je to derivát tebaínu, prírodný alkaloid, ktorý sa získava z maku ópia.

Buprenorfín - chemická štruktúra

Buprenorfín je parciálny agonista opioidného receptora, ktorý sa používa na liečbu bolesti av porovnaní s inými liekmi proti bolesti proti opioidom môže spôsobiť menej závažnú respiračnú depresiu, toleranciu a závislosť.

Okrem toho sa buprenorfín používa aj pri liečbe opioidného ukončenia.

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich buprenorfín

Buprenorfín - generické liečivo
Buprenorfín Molteni®
Buprenorfín Sun®
Suboxone® (v kombinácii s naloxónom).
Subutex ®
Temgesic®
Transtec®

indikácia

Na to, čo používa

Použitie buprenorfínu je indikované na liečbu bolesti (akútnej aj chronickej) zo stredného až ťažkého a rôzneho pôvodu a povahy (vrátane bolesti spôsobenej neoplastickými ochoreniami).

Okrem toho sa buprenorfín používa v programoch na ukončenie opioidov u dospelých a dospievajúcich starších ako 15 rokov.

varovanie

Pretože buprenorfín môže spôsobiť zlyhanie dýchania, liek by sa mal používať veľmi opatrne u pacientov s ochorením pľúc.

Buprenorfín sa má používať s opatrnosťou aj u pacientov s nasledujúcimi ochoreniami: \ t

Vírusová hepatitída, dysfunkcia žlčových ciest alebo iné poruchy pečene;
Porucha funkcie obličiek;
Mixedém alebo hypotyreóza;
Addisonova choroba;
hypotenzia;
Toxická psychóza;
Hypertrofia prostaty alebo striktúra uretry;
Nárazy mozgu sprevádzané zvýšeným intrakraniálnym tlakom.

Pretože buprenorfín môže indukovať toleranciu a závislosť, je potrebné prijať všetky potrebné opatrenia, aby pacienti liek nezneužívali alebo ho nevhodne nepoužívali. Liečba buprenorfínom sa musí vykonávať pod prísnym dohľadom lekára.

Buprenorfín môže vyvolať abstinenčné príznaky u jedincov so silnou závislosťou od opioidov, ale potláča ich u jedincov, ktorí prerušujú užívanie týchto látok (preto sa môže používať pri liečbe odvykania od opiátov).

Buprenorfín môže zmeniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná maximálna opatrnosť.

Pre tých, ktorí hrajú šport, je používanie buprenorfínu bez terapeutickej potreby dopingom a v každom prípade môže určiť pozitivitu na dopingové testy, aj keď je liek užívaný na terapeutické účely.

interakcie

Počas liečby buprenorfínom je potrebné sa vyhnúť konzumácii alkoholu a / alebo liekov obsahujúcich alkohol . Je to preto, že alkohol je schopný zvýšiť účinky buprenorfínu.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu buprenorfínu a benzodiazepínov - alebo aspoň pod prísnym dohľadom lekára - pretože táto kombinácia môže spôsobiť útlm dýchania.

Pred začatím liečby buprenorfínom musíte oznámiť svojmu lekárovi, ak už užívate iné lieky, ktoré môžu znižovať centrálny nervový systém, pretože to môže viesť k nebezpečnej a nadmernej centrálnej depresii. Tieto lieky zahŕňajú:

Iné opioidné analgetiká ;
Niektoré typy anestetík ;
Niektoré anxiolytiká ;
Hypnotické sedatíva ;
Niektoré antitusiká ;
Niektoré typy antidepresív ;
Antihistaminiká ;
Barbituráty ;
Antipsychotiká ;
Klonidín a iné podobné lieky.

Buprenorfín by nemali užívať pacienti, ktorí užívajú - alebo užívali v posledných dvoch týždňoch - inhibítory monoaminooxidázy (MAOI).

Súbežné podávanie buprenorfínu a nasledujúcich liekov môže zvýšiť účinok samotného buprenorfínu: \ t

Antivirotiká používané na liečenie HIV, ako je napríklad ritonavir;
Makrolidy, antibiotiká;
Azolové antimykotiká, ako je napríklad ketokonazol, itrakonazol atď .;
Gestodén, progestín používaný ako antikoncepcia;
Perorálne antikoagulanciá ;
Halogén, všeobecné anestetikum.

Účinky buprenorfínu možno namiesto toho znížiť súčasným podávaním fenobarbitalu, karbamazepínu, fenytoínu (antiepileptík) a rifampicínu (antibiotík používaných pri liečbe tuberkulózy).

Je však dobré povedať svojmu lekárovi, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - akýkoľvek druh liekov, vrátane voľne predajných liekov a rastlinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Buprenorfín môže spôsobiť rôzne typy nežiaducich účinkov, ale nie u všetkých pacientov.

Nižšie sú uvedené niektoré z hlavných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby buprenorfínom.

Poruchy nervového systému

Liečba buprenorfínom môže spôsobiť:

bolesť hlavy;
závraty;
sedatíva;
Obtiažnosť sústredenia;
Poruchy reči;
znecitlivenie;
Pocit pálenia alebo brnenie;
závraty;
kŕče;
Kóma.

Psychiatrické poruchy

Liečba buprenorfínom môže spôsobiť:

eufória;
depresie;
zmätenosť;
nepokoj;
Poruchy spánku;
úzkosť;
nočné mory;
Zníženie libida.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba buprenorfínom môže podporiť nástup hypotenzie alebo hypertenzie, tachykardie alebo bradykardie, ortostatickej hypotenzie a cirkulačného kolapsu.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba buprenorfínom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy a zápchu.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Počas buprenorfínu sa môže vyskytnúť liečba: \ t

Začervenanie kože;
svrbenie;
Exantém (najmä po dlhom období liečby);
potenie;
Kožné erupcie.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby buprenorfínom sú: \ t

Tolerancia a závislosť;
Alergické reakcie u citlivých jedincov;
Poruchy zraku a miózy;
tinitus;
Poruchy retencie moču a močenie;
Náročnosť erekcie;
dysmenorea;
edém;
slabosť;
Reakcie v mieste podania (keď sa liek podáva parenterálne alebo topicky).

predávkovať

Symptómy, ktoré sa môžu objaviť pri užívaní nadmerných dávok buprenorfínu sú: \ t

MIOS;
sedatíva;
hypotenzia;
Nevoľnosť a zvracanie;
Útlm dýchania až do zastavenia dýchania;
Kardiovaskulárny kolaps;
Death.

Antidotum na predávkovanie buprenorfínom je naloxón.

Ak máte podozrenie na predávkovanie, musíte sa okamžite obrátiť na svojho lekára a obrátiť sa na najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Buprenorfín je čiastočným agonistom opioidných receptorov μ a κ.

Tieto receptory sú umiestnené pozdĺž ciest bolesti prítomných v našom tele a ich úlohou je presne modulovať neurotransmisiu bolestivých podnetov. Presnejšie, keď sú tieto receptory stimulované, dochádza k indukcii analgézie.

Buprenorfín - ako čiastočný agonista - je schopný aktivovať receptory μ a κ, čím indukuje analgéziu.

Okrem toho skutočnosť, že buprenorfín je čiastočným agonistom takýchto receptorov, tiež umožňuje jeho použitie v terapii na ukončenie opioidov na zníženie symptómov spôsobených abstinenčným syndrómom.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Buprenorfín je dostupný na perorálne podávanie (vo forme sublingválnych tabliet), na parenterálne podávanie (vo forme injekčného roztoku) a na lokálne podávanie (vo forme transdermálnej náplasti).

Počas liečby buprenorfínom - aby sa zabránilo výskytu nebezpečných vedľajších účinkov a aby sa zabránilo vzniku tolerancie a závislosti - je nevyhnutné dodržiavať pokyny lekára, pokiaľ ide o množstvo lieku, ktoré sa má užívať, ako aj frekvenciu podávania. a trvanie rovnakého ošetrenia.

V nasledujúcom texte budú uvedené niektoré indikácie o dávkach buprenorfínu, ktoré sa zvyčajne používajú v terapii.

Liečba bolesti

Na liečbu bolesti sa zvyčajne používa parenterálny buprenorfín. Zvyčajná dávka používaná u dospelých je 0, 3-0, 6 mg lieku, ktorá sa podáva intramuskulárne alebo pomaly intravenózne každých 6-8 hodín alebo podľa potreby.

Alternatívne sa môže použiť transdermálna náplasť na báze buprenorfínu. Táto konkrétna farmaceutická formulácia sa používa predovšetkým na liečenie bolesti spôsobenej neoplastickými ochoreniami. Transdermálne náplasti na báze buprenorfínu sú dostupné v rôznych dávkach a umožňujú postupné uvoľňovanie liečiva v priebehu času.

Náplasť má zvyčajne trvanie účinku štyri dni, preto sa odporúča aplikovať naraz jednu náplasť a po tejto dobe ju nahradiť. Napriek tomu sa v každom prípade musia dodržiavať pokyny lekára.

Keďže nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnom používaní transdermálnej náplasti na báze buprenorfínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, jej použitie v tejto kategórii pacientov sa neodporúča.

Ukončenie opioidov

Pri liečení opioidného podávania sa buprenorfín používa vo forme sublingválnych tabliet.

Dávku lieku musí stanoviť lekár. Zvyčajne sa liečba začína s malým množstvom lieku, ktoré bude lekár postupne zvyšovať, kým sa nedosiahne optimálna dávka.

Tehotenstvo a laktácia

Vo všeobecnosti sa používanie buprenorfínu počas tehotenstva neodporúča (najmä počas posledného obdobia), pretože liek môže spôsobiť útlm dýchania a abstinenčný syndróm (najmä ak ho tehotná žena chronicky používa).

Okrem toho sa buprenorfín vylučuje do materského mlieka, preto je jeho použitie počas dojčenia tiež kontraindikované.

kontraindikácie

Použitie buprenorfínu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

U pacientov so známou precitlivenosťou na samotný buprenorfín;
U pacientov so závislosťou od iných opioidných analgetík (len v prípade farmaceutických prípravkov na báze buprenorfínu so špecifickými indikáciami na liečbu bolesti);
U pacientov s respiračným zlyhaním;
U pacientov s akútnym alkoholizmom alebo delirium tremens;
U pacientov, ktorí užívajú IMAO alebo ktorí nedávno užívali IMAO;
U pacientov so zlyhaním pečene;
U pacientov s myasténiou gravis;
V tehotenstve;
Počas dojčenia.

Okrem toho, keď sa buprenorfín používa na liečbu bolesti, jeho použitie je kontraindikované u detí mladších ako 12 rokov. Na druhej strane, keď sa buprenorfín používa na liečbu vysadenia opioidov, jeho použitie je kontraindikované u mladistvých mladších ako 15 rokov.